藥物在體內(nèi)的過程和藥代(存儲版)
【正文】 藥濃度達(dá)到一個穩(wěn)定水平，即穩(wěn)態(tài)血藥濃度 (steady state concentration, Css),又稱坪值。 。一些按一級動力學(xué)消除的藥物在濃度高時，也可轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵墑恿W(xué)消除； 3）增大劑量（多次用藥）可超比例升高血藥濃度， 理論上無穩(wěn)態(tài)血藥濃度，消除時間顯著延長，易致蓄積中毒。 生物利用度 (F)= A（進(jìn)入循環(huán)的藥量） D（服藥劑量） x 100% 藥動學(xué)的基本概念 （三）表觀分布容積 (apparent volume of distribution,Vd): 指藥物吸收達(dá)平衡或穩(wěn)態(tài)時，按照血藥濃度（ C）推算體內(nèi)藥物總量（ A）在理論上應(yīng)占有的體液容積，以 L或 L/kg表示 A(體內(nèi)藥物總量， mg) C(血藥濃度 , mg/L) FD C Vd = 藥動學(xué)的基本概念 （五）藥物自血漿的消除、消除動力學(xué)和消除速率常數(shù)： 消除 (elimination)： 指進(jìn)入血液循環(huán)的藥物由于分布、代謝和排泄，使血藥濃度衰減的過程。 藥物的體內(nèi)過程 （五）排泄 (excretion)： ? 是藥物自體內(nèi)消除的重要方式，可以原型或 /和代謝產(chǎn)物排出體外。 ? 藥物轉(zhuǎn)化酶： 1）專一性酶； 2）非專一性酶 — 肝微粒體混合功能氧化酶。 ? 弱鹼性藥物在鹼性環(huán)境中，解離度小，非解離型多，易由鹼側(cè)跨膜進(jìn)入酸側(cè)，平衡時酸側(cè)藥物濃度大于鹼側(cè)。被動轉(zhuǎn)運不消耗能量，不需載體，無飽和性（限速），無競爭性抑制。當(dāng)膜兩側(cè)濃度達(dá)平衡時，擴散即停止。擴散達(dá)平衡時，鹼側(cè)的藥物濃度大于酸側(cè)。 藥物的體內(nèi)過程 （四）生物轉(zhuǎn)化 (biotransformation)也稱藥物的轉(zhuǎn)化 (transformation) ? 藥物轉(zhuǎn)化的結(jié)果 ： 1） 活化； 2）滅活； 3）代謝產(chǎn)物保持母藥活性，但強度改變 ? 藥物轉(zhuǎn)化的步驟：
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