藥物在體內(nèi)的過程和藥代(完整版)
【正文】 屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物多為弱酸性或弱堿性，其水溶液僅能部分解離。藥物在體內(nèi)的過程和藥代動(dòng)力學(xué) Pharmacokiics 藥物在體內(nèi)的過程和藥代動(dòng)力學(xué) ? 藥物在體內(nèi)的過程：是機(jī)體對(duì)藥物處置(disposition)的過程，可概括為吸收、分布、排泄（轉(zhuǎn)運(yùn)）和代謝（轉(zhuǎn)化）。 ? 解離型藥物 — 極性大，脂溶性小，難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 二、藥物的體內(nèi)過程 （一）吸收 (absorption) 影響藥物吸收的因素： 1. 理化性質(zhì)； 2. 給藥途徑； 3. 首關(guān)（過）效應(yīng) (firstpass effect)； 4. 其它。 ? CYP3 和 CYP2C兩大家族常與臨床主要的藥物代謝有關(guān)。改變管腔液的 pH，可改變藥物的排泄； 2）藥物經(jīng)近曲小管或遠(yuǎn)曲小管分泌到腎小管排出，屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)能力有限，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 2. 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) (zero order kiics)：其特點(diǎn)為血漿中的藥物在單位時(shí)間內(nèi)按恒量消除，其消除速率與血藥濃度無關(guān)。 R Vd R t1/2 Vd Css 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 15 10 5 血藥濃度 A ivd 200umol/d B iv 100 umol,bid Days C iv 200umol, qd (umol) t1/2=17h 0 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 ? 分次給藥時(shí) Css有波動(dòng)，有峰值 (Cssmax)和谷值 Cssmin，其均值為 Css。 ? 給藥間隔不變，增加藥物劑量，其血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間不變，但其濃度增高。其特點(diǎn)如下： 1）某些藥物劑量過大，機(jī)體對(duì)其消除能力有限，體內(nèi)藥物濃度以最大速率衰減。肝腸循環(huán) (hepatoenteral circulation)使藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)； 3. 其它排泄途經(jīng)：唾液、糞便、肺、汗腺、毛發(fā)排泄等。 ? 肝藥酶誘導(dǎo)劑：誘導(dǎo)肝藥酶，使其
研究報(bào)告相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1