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藥物在體內(nèi)的過(guò)程和藥代-免費(fèi)閱讀

  

【正文】 Cssmax與Cssmin之比與給藥間隔 (t)有關(guān)。多為藥量過(guò)大,超過(guò)機(jī)體最大消除能力所致。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 2. 膽汁排泄:抗菌藥物經(jīng)膽汁排泄,有利于治療肝膽系統(tǒng)感染。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 ? 肝藥酶作用的專(zhuān)一性低,活性有限,個(gè)體差異大(先天因素、年齡、營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等)。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 (二)藥物與血漿蛋白結(jié)合( plasma protein binding): 特點(diǎn): 1. 結(jié)合是可逆的,結(jié)合的程度以血漿蛋白結(jié)合率( %)表示; 2. 結(jié)合型藥物 (bound drug)失去活性,被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)受限: 3. 結(jié)合是可飽和的,兩種結(jié)合高的藥物并用可互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,導(dǎo)致自由型藥物 (free drug)增多,作用增強(qiáng)或毒性增加; 4. 某些疾病、老年血漿蛋白含量降低,血中自由型藥物增加。 ? 非解離型藥物 — 極性小,脂溶性大,易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 ? 藥動(dòng)學(xué)主要研究血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律,即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化的速度,并以數(shù)學(xué)公式和圖解表示之。解離度的影響最大。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要能量,有飽和性和限速現(xiàn)象,可被競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 ? 細(xì)胞色素 P450(cytochrome P450):是主要的氧化酶,它與 CO結(jié)合后吸收光譜主峰在 450nm處,故名。 ? 藥物排謝的臨床意義: 1. 根據(jù)藥物排泄的速度和程度,決定給藥間隔 和劑量; 2. 利用藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的特性,加速或延緩其排謝速度; 3. 藥物在排泄器官的高濃度可用于治療該器官的疾病,但有時(shí)藥物也可導(dǎo)致排泄器官的損害。 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 藥物消除動(dòng)力學(xué) (elimination kiics): 1. 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) (first order kiics):其特點(diǎn)是血漿中藥物消除的速率與血藥濃度成正比,單位時(shí)間內(nèi)消除相同比例的藥物 — 等比消除。 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 ? ( 六)多次給藥的時(shí)量曲線 ? 按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,在以恒速恒量給藥后,經(jīng)過(guò) 4~6個(gè)半衰期,血
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