藥物在體內(nèi)的過程和藥代-全文預(yù)覽
【正文】 學(xué) (elimination kiics)： 1. 一級消除動力學(xué) (first order kiics)：其特點是血漿中藥物消除的速率與血藥濃度成正比，單位時間內(nèi)消除相同比例的藥物 — 等比消除。肝腸循環(huán) (hepatoenteral circulation)使藥物作用時間延長； 3. 其它排泄途經(jīng)：唾液、糞便、肺、汗腺、毛發(fā)排泄等。 ? 藥物排謝的臨床意義： 1. 根據(jù)藥物排泄的速度和程度，決定給藥間隔 和劑量； 2. 利用藥物跨膜轉(zhuǎn)運的特性，加速或延緩其排謝速度； 3. 藥物在排泄器官的高濃度可用于治療該器官的疾病，但有時藥物也可導(dǎo)致排泄器官的損害。 ? 肝藥酶誘導(dǎo)劑：誘導(dǎo)肝藥酶，使其活性增強，如巴比妥類、苯妥英鈉等。 ? 細胞色素 P450(cytochrome P450)：是主要的氧化酶，它與 CO結(jié)合后吸收光譜主峰在 450nm處，故名。 藥物的體內(nèi)過程 （三）分布 (distribution): 影響藥物在體內(nèi)分布的因素： 1. 藥物的理化性質(zhì)； 2. 體液的 pH和藥物的解離度； 3. 細胞膜屏障：血腦屏障 (blood brain barrier)和胎盤屏障 (placental barrier)。主動轉(zhuǎn)運需要能量，有飽和性和限速現(xiàn)象，可被競爭性抑制。 被動跨膜轉(zhuǎn)運的規(guī)律 ? 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離度小，非解離型多，易由酸側(cè)跨膜進入堿側(cè)。解離度的影響最大。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 （一）被動轉(zhuǎn)運 (passive transport)：又稱下山 (down hill)轉(zhuǎn)運，其特點為：藥物通過脂質(zhì)或孔道從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴散、滲透，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)藥物的濃度差成正比，濃度差越大，越容易擴散。 ? 藥動學(xué)主要研究血藥濃度隨時間變化的規(guī)律，即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運和轉(zhuǎn)化的速度，并以數(shù)學(xué)公式和圖解表示之。 影響被動轉(zhuǎn)運的因素 ? 藥物的理化性質(zhì)如脂溶性、極性和解離度均可影響被動轉(zhuǎn)運。 ? 非解離型藥物 — 極性
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