藥物在體內(nèi)的過(guò)程和藥代-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 小，脂溶性大，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 被動(dòng)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的規(guī)律（圖示） pH pH pH 胃液（ 酸化尿 ） 腸液（ 堿化尿 ） 弱酸 性藥 吸收多 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱堿性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 弱堿性藥 吸收多 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱酸性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 血液 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) （二）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (active transport)：也叫上山轉(zhuǎn)運(yùn) (up hill)，是一種逆濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)，即藥物在具有高度特異性的載體參與下，逆濃度或電化學(xué)梯度由濃度低的一側(cè)向濃度高的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 （二）藥物與血漿蛋白結(jié)合（ plasma protein binding)： 特點(diǎn)： 1. 結(jié)合是可逆的，結(jié)合的程度以血漿蛋白結(jié)合率（ %）表示； 2. 結(jié)合型藥物 (bound drug)失去活性，被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)受限： 3. 結(jié)合是可飽和的，兩種結(jié)合高的藥物并用可互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，導(dǎo)致自由型藥物 (free drug)增多，作用增強(qiáng)或毒性增加； 4. 某些疾病、老年血漿蛋白含量降低，血中自由型藥物增加。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 ? 肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)：又稱(chēng)肝藥酶，包括微粒體中的多種酶，加上輔酶 II（ NADPH)形成一個(gè)氧化還原酶系統(tǒng)，參與藥物的生物轉(zhuǎn)化。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 ? 肝藥酶作用的專(zhuān)一性低，活性有限，個(gè)體差異大（先天因素、年齡、營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等）。大多數(shù)藥物的排泄為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 藥物的體內(nèi)過(guò)程 2. 膽汁排泄：抗菌藥物經(jīng)膽汁排泄，有利于治療肝膽系統(tǒng)感染。 消除速率常數(shù) (elimination rate constant, k)： 表示單位時(shí)間內(nèi)藥物被消除的百分速率數(shù)。多為藥量過(guò)大，超過(guò)機(jī)體最大消除能力所致。 3. 半衰期 (halflife time,t1/2)：血漿藥物濃度降低一半所需時(shí)間，也是表達(dá)藥物消除速度的參數(shù)。 Cssmax與Cssmin之比與給藥間隔 (t
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