藥物在體內的過程和藥代-預覽頁
【正文】 小，脂溶性大，易跨膜轉運。 被動跨膜轉運的規(guī)律（圖示） pH pH pH 胃液（ 酸化尿 ） 腸液（ 堿化尿 ） 弱酸 性藥 吸收多 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱堿性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 弱堿性藥 吸收多 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱酸性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 血液 藥物的跨膜轉運 （二）主動轉運 (active transport)：也叫上山轉運 (up hill)，是一種逆濃度梯度的轉運，即藥物在具有高度特異性的載體參與下，逆濃度或電化學梯度由濃度低的一側向濃度高的一側轉運。 藥物的體內過程 （二）藥物與血漿蛋白結合（ plasma protein binding)： 特點： 1. 結合是可逆的，結合的程度以血漿蛋白結合率（ %）表示； 2. 結合型藥物 (bound drug)失去活性，被動轉運受限： 3. 結合是可飽和的，兩種結合高的藥物并用可互相競爭結合部位，導致自由型藥物 (free drug)增多，作用增強或毒性增加； 4. 某些疾病、老年血漿蛋白含量降低，血中自由型藥物增加。 藥物的體內過程 ? 肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)：又稱肝藥酶，包括微粒體中的多種酶，加上輔酶 II（ NADPH)形成一個氧化還原酶系統(tǒng)，參與藥物的生物轉化。 藥物的體內過程 ? 肝藥酶作用的專一性低，活性有限，個體差異大（先天因素、年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等）。大多數(shù)藥物的排泄為被動轉運。 藥物的體內過程 2. 膽汁排泄：抗菌藥物經膽汁排泄，有利于治療肝膽系統(tǒng)感染。 消除速率常數(shù) (elimination rate constant, k)： 表示單位時間內藥物被消除的百分速率數(shù)。多為藥量過大，超過機體最大消除能力所致。 3. 半衰期 (halflife time,t1/2)：血漿藥物濃度降低一半所需時間，也是表達藥物消除速度的參數(shù)。 Cssmax與Cssmin之比與給藥間隔 (t
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