藥物在體內(nèi)的過(guò)程和-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 AchE (膽堿酯酶 ) b. 非專一性酶： 肝藥酶： 存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，為 肝微粒體混合功能酶系統(tǒng)，該系統(tǒng)中 主要的酶是細(xì)胞色素 P450 特點(diǎn)： 1) 專一性差 2) 活性較低 ， 單位時(shí)間內(nèi)代謝底物量少 3) 個(gè)體差異大 4) 可被某些藥物誘生而增加活性 酶誘導(dǎo)劑 5) 可被某些藥物抑制使酶活性減弱 酶抑制劑 ? 排泄 （ Excretion） 概念： 藥物的原形或代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò) 程 ， 是藥物作用徹底清除的過(guò)程 ， 大多數(shù) 以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式排泄 . 排泄途徑： 1 腎臟 最主要的排泄器官 1) 過(guò)程：腎小球?yàn)V過(guò) 腎小管分泌 2) 某些藥以原形或活性代謝產(chǎn)物排泄，在 泌尿系統(tǒng)濃度較高，可治療泌尿系感染， 如鏈霉素 3) 腎功能低下時(shí)使排泄變慢，易引起蓄積 中毒，所以要改變給藥間隔時(shí)間或劑量 2 膽汁排泄 某些藥經(jīng)膽汁分泌可治療膽道感染，如 紅霉素、利福平 肝腸循環(huán) (Enterohepatic circulation) 有些藥物經(jīng)肝臟排入膽汁 ， 再隨膽汁進(jìn)入腸中 ， 進(jìn)入腸中的藥可部分地被重吸收 ， 稱為肝腸循環(huán) 。 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的能力非常大，大于藥物濃度，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，用量增至中毒也不會(huì)超過(guò)其消除能力。 4 半衰期 (t1/2) 概念 : 血漿中藥物濃度下降一半所需時(shí) 間 ， 即藥物消除一半時(shí)所用的時(shí) 間 ， 是藥 動(dòng)學(xué)的又一重要參數(shù) 。 2) 二房室模型 是把身體分為二個(gè)房室，中央室和周邊室，中央室是藥物首先進(jìn)入的區(qū)域，即這些區(qū)域的Ｋ值相同，從解剖生理學(xué)看，大多為血管豐富，血流通暢的器官、組織；周邊室一般為血管較少，血流緩慢的組織，藥物進(jìn)入這些組織比較慢。 單位時(shí)間內(nèi)給藥量不變 ， 間隔越小 ， 給藥次數(shù)越多則波動(dòng)越小 ， 平均穩(wěn)態(tài)濃度不變； 3) 單位時(shí)間內(nèi)用藥總量不變 ， 達(dá)坪時(shí)間和 用藥間隔及用藥劑量無(wú)關(guān) ， 間隔不變時(shí) ， 劑量增加則 Css 增加 ， 但達(dá)坪值的時(shí) 間不變 ， 都是 4~6個(gè) t1/2 ； 4) 為使血藥濃度迅速達(dá)到坪值 ， 可在首次 劑量給予負(fù)荷劑量 即 Cssmax。 C on stant Rate o f A dminist rat ion (i. v .)公式： D F Ass = t 1/2 τ Css = D F t1/2 τ Vd
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