藥物在體內(nèi)的過程和-免費閱讀
【正文】 單位時間內(nèi)給藥量不變 ， 間隔越小 ， 給藥次數(shù)越多則波動越小 ， 平均穩(wěn)態(tài)濃度不變； 3) 單位時間內(nèi)用藥總量不變 ， 達(dá)坪時間和 用藥間隔及用藥劑量無關(guān) ， 間隔不變時 ， 劑量增加則 Css 增加 ， 但達(dá)坪值的時 間不變 ， 都是 4~6個 t1/2 ； 4) 為使血藥濃度迅速達(dá)到坪值 ， 可在首次 劑量給予負(fù)荷劑量 即 Cssmax。 4 半衰期 (t1/2) 概念 : 血漿中藥物濃度下降一半所需時 間 ， 即藥物消除一半時所用的時 間 ， 是藥 動學(xué)的又一重要參數(shù) 。 c. 其他因素 i) 藥物方面 : 劑型 ii)機體方面 : 口服時與胃排空速度 、 蠕動快 慢有關(guān) 注射時與注射部位血管多少有關(guān) d. 生物利用度 (Bioavailability, F ) 生物利用度是機體吸收進入血循環(huán)的藥量 與給藥劑量的比值 F = 吸收入血循環(huán)的藥量 給藥量 100% ? 藥物與血漿蛋白的結(jié)合 主要與血漿中的白蛋白結(jié)合 特點： 1) 結(jié)合型和游離型處于動態(tài)平衡中 2) 結(jié)合型藥物暫時失去藥理活性 ， 不被代謝 ， 成為藥物在體內(nèi)的 儲存庫 ， 所以作用持續(xù)時間長 3) 有飽和現(xiàn)象 4) 有競爭抑制 ? 分布 （ Distribution） 1 概念： 藥物吸收入血后從血液向組織 、 細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運的過程 2 特點： a. 是藥物消除的方式之一 ， 大多 為被動轉(zhuǎn)運方式 b. 藥物的分布不均勻 、 不同步 c. 如果是主動轉(zhuǎn)運方式則藥物可 集中在某一特定器官 3 決定藥物在體內(nèi)分布的因素 a. 理化特性 ：脂溶性 、 分子大小 、 與組織的親和力等 b. 局部器官的血流量 c. 細(xì)胞膜屏障 血腦屏障 胎盤屏障 d. 體液 pH值 ? 藥物的轉(zhuǎn)化 （ Biotransformation） 1 概念： 藥物在生物體內(nèi)所發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變 ， 也稱生物轉(zhuǎn)化 、 藥物代謝 2 轉(zhuǎn)化的結(jié)果： 1） 失活 : 使藥理活性下降或消失 ， 使極性增加易于排出 ， 是藥物從機體消除的方式之一 2） 活化 : a. 前體激活： 如無活性的前體物質(zhì) L左旋 多巴轉(zhuǎn)化為具有活性的多巴胺 b. 代謝激活： 母體和轉(zhuǎn)化物均有活性 從此角度看 ， 把生物轉(zhuǎn)化稱為 “ 解毒 ” 是不確切的
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