藥物在體內(nèi)的過程和(文件)
【正文】 ax ) K 是藥動(dòng)學(xué)中的一項(xiàng)重要參數(shù) ， 它并不隨時(shí)間而發(fā)生變化 ， 在消除相時(shí) ， K則為消除速率常數(shù) 。 1) 一房室模型 : K 值是一致的 藥物一經(jīng)進(jìn)入血液循環(huán) ， 即均勻分布至全身 ， 不再分布 ， 因此把整個(gè)身體視為一個(gè)房室模型 。 2) 分次給藥時(shí) ， 血藥濃度有波動(dòng) ， 有峰值 （ Cssmax） 和谷值 （ Cssmin） 。 如果服藥間隔時(shí)間與其 t1/2相近似時(shí) ， 其負(fù)荷劑量為常規(guī)劑量的一倍 ，此即通常所說的 “ 首劑倍量 ” 。 如果服藥 間隔與藥物的 t1/2 接近 , 則首次倍量可立 即達(dá)坪值 。 T i m ePlasma Concentration01 2 3 4 5 6110100100010000C0D ist r i b u t io n eq ui lib r iu mEl i m i n ati o n on l yD i s tr i b u ti on an d El i m i n ati on6 表觀分布容積 (Vd) 是按照血藥濃度推算體內(nèi)藥物總量在理論上應(yīng)占有的體液容積 。 = 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 t1/2 K t1/2 = K 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 一般來說 ， 按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物 ，一次用藥后經(jīng)過 5個(gè)半衰期后可認(rèn)為體內(nèi)藥量基本消除； 如果隔一個(gè) t1/2 用藥一次 ， 則經(jīng)過 5 (4～ 6) 個(gè) t1/2 體內(nèi)藥量達(dá)穩(wěn)態(tài) 。 2) 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 公式： 特點(diǎn)： a. 單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量恒定，不變， 與血藥濃度無關(guān)，為定量轉(zhuǎn)運(yùn)，以 最大消除量進(jìn)行消除； dc dt － K = b. t1/2 不恒定 ， 可以隨著給藥量而改變； c. 消除曲線是直線 ， 當(dāng)縱坐標(biāo)取對(duì)數(shù)濃度 時(shí)則變?yōu)榍€ 。 進(jìn)入肝腸循環(huán)的藥排泄變慢 ， 作用時(shí)間延長 。 說明 : i) pKa的含義 當(dāng)解離和不解離的藥物相等時(shí) ， 即當(dāng)藥物解離一半時(shí) ， 溶液的 pH是該藥的 pKa， 每個(gè)藥物都有自己的 pKa值 。第二章 藥物在體內(nèi)的過程和 藥代動(dòng)力學(xué) 主要研究機(jī)體對(duì)藥物的影響 ， 即藥物進(jìn)入機(jī)體后的體內(nèi)過程 ， 就是機(jī)體對(duì)藥物的處置過程 。 ? 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) ? 藥物的體內(nèi)過程 ? 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) ? 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (Passive transport) 1 概念： 從高濃度 低濃度側(cè)擴(kuò)散，以濃度梯度 作為動(dòng)力 2 特點(diǎn) : a. 高 低濃度 b. 不耗能
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