20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章--擬膽堿藥及抗膽堿藥-預(yù)覽頁
【正文】 硫） P （ R\R* 烷基） RO OR* 脂溶性高，易揮發(fā)，可經(jīng)呼吸道、消化道、皮膚、粘膜(zhān m243。ng)中毒癥狀,1.M樣癥狀（輕度中毒(zh242。n)：激動(dòng)神經(jīng)節(jié) 胃腸道、膀胱、腺體、眼，同M樣作用 心血管:心肌收縮力加強(qiáng)，血壓升高 （2）N2受體興奮：肌束顫動(dòng) 抽搐 肌無力 癱瘓 呼吸肌麻痹 死亡,第二十四頁，共六十五頁。,中毒機(jī)理(jī lǐ) 有機(jī)磷酸酯+膽堿酯酶 磷?；憠A酯酶,（難水解(shuǐjiě)）,單烷氧基磷?；憠A酯酶,（不能水解(shuǐjiě)，老化酶）,一旦中毒，須迅速搶救,n min~n hr,第二十六頁，共六十五頁。zǎo) 足量 反復(fù)注射阿托品（阿托品化） 迅速解除M樣癥狀 3．膽堿酯酶復(fù)活藥：中、重度中毒者 敵百蟲口服中毒不能用堿性溶液洗胃,第二十七頁，共六十五頁。)活性的藥物 常用：碘解磷定和氯磷定 碘解磷定（派姆） 最早應(yīng)用的AChE復(fù)活藥,第二十八頁，共六十五頁。hu243。u)和AChE被抑制的時(shí)間有關(guān)，對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對(duì)硫磷的療效好，對(duì)樂果無效 對(duì)中毒早期效果好，對(duì)慢性中毒無效 ② 對(duì)神經(jīng)肌肉接頭處膽堿酯酶的恢復(fù)最明顯 ③ 及早，足量，持續(xù),與阿托品合用,第三十一頁，共六十五頁。nɡ)常用 特點(diǎn)： （1）水溶性好，水溶液穩(wěn)定，刺激性小，可 肌肉注射或靜脈注射 （2）作用較碘解磷定快而強(qiáng) （3）副作用較小,第三十三頁，共六十五頁。ng)、不良反應(yīng)及其用藥注意事項(xiàng)。,第七章 抗膽堿(dǎn jiǎn)藥,定義：是一類能阻斷乙酰膽堿(Ach)與膽堿受體結(jié)合，從而拮抗乙酰膽堿和擬膽堿藥作用的藥物，其作用相當(dāng)于膽堿能神經(jīng)(sh233。 2. N1膽堿受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體，又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，美加明，六甲雙銨。y242。n)生物堿,天然(tiānr225。,【體內(nèi)過程】 口服(kǒuf,阿托品（Atropine）,掌握(zhǎngw242。ng) MN1N2受體 腺體眼內(nèi)臟平滑肌心臟中樞,第三十九頁，共六十五頁。 (2)對(duì)淚腺、呼吸道次之； (3)對(duì)胃酸分泌(fēnm236。iy232。nzh242。 d242。yǎn)的作用,阿托品阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛退向四周(s236。n x236。)麻痹,阻斷睫狀肌上的M受體，睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變固定扁平狀，屈光度降低，視近物模糊不清，只能視遠(yuǎn)物。)迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用(1～2mg) ，表現(xiàn)為心率加快，傳導(dǎo)加速。,第四十五頁，共六十五頁。d236。,3. 眼科應(yīng)用(y236。 (3)驗(yàn)光配鏡,4. 緩慢型心律失常(xīn lǜ shī ch225。),用于暴發(fā)型流腦、中毒(zh242。)性肺炎所致的休克。,6. 解救(jiěji249。用藥原則：及早、足量、反復(fù)給藥，以達(dá)“阿托品化”。,2. 大劑量興奮中樞：出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄、驚厥(jīngju233。,0.5mg：輕微心率減慢、略有口干及乏汗 1mg：口干、心率加快、瞳孔輕度擴(kuò)大 2mg：心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大、有時(shí)出現(xiàn) 視近物模糊 5mg：上述癥狀加重，語言不清、煩躁不安、 皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少 10mg以上：上述癥狀更重、脈速而弱、中樞 興奮現(xiàn)象嚴(yán)重(y225。ng r233。nshēn)晚期慎用,【中毒解救】 外周癥狀用M膽堿受體興奮藥毛果蕓香堿對(duì)抗；中樞癥狀用毒扁豆堿對(duì)抗；呼吸(hūxī)抑制需給予吸氧及人工呼吸(hūxī)。,第五十三頁，共六十五頁。,第五十四頁，共六十五頁。 4. 中樞作用弱。y242。y242。n)、麻醉。ng) 5. 對(duì)平滑肌及心血管作用較阿托品弱 臨床用作中藥麻醉，治療震顫麻痹癥，暈動(dòng)癥、 妊娠及放射病所致的嘔吐(預(yù)防給藥或合用苯海拉明效果好),東莨菪堿 鎮(zhèn)靜(zh232。,1. 散瞳和調(diào)節(jié)麻痹(m225。,后馬托品(Homatropine),二、阿托品類合成(h233。ng)強(qiáng)而持久； 2. 主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胰腺炎等。ng),調(diào)節(jié)麻痹(m225。)藥,哌侖西平（Pirenzepine）,1. 為選擇性M1受體阻斷藥； 2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。)進(jìn)入中樞，故無阿托品樣中樞興奮作用。,第六十三頁，共六十五頁。ng)總結(jié),1．與毒覃堿結(jié)合的膽堿受體是：。二、難逆性抗膽堿酯酶藥 有機(jī)磷酸酯類。zhōu)邊
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