腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 eralocorticoids, MC) 束狀帶：糖皮質(zhì)激素 (Glucocorticoids, GC) 網(wǎng)狀帶：性激素 (sex hormones) 5 Adrenocortical Hormones 【 化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系 】 共同的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C3有酮基 ， C45有雙鍵 ， C17上的二碳側(cè)鏈 (即C20羰基和 C21羥基 )為生理活性所必需 。 腎上腺分為兩部分：外周部分為皮質(zhì)，占大部分；中心部分為髓質(zhì)，占小部分。 CRH由下丘腦正中隆起部位的神經(jīng)細(xì)胞分泌，由垂體門(mén)靜脈進(jìn)入垂體前葉，促進(jìn) ACTH的合成和分泌。 2. 蛋白質(zhì)代謝 : 3. 脂肪代謝 ： 激活四肢皮下的酯酶，使四肢脂肪減少， 并使脂肪重新分布，形成 滿(mǎn)月臉和 向心性肥胖。 促進(jìn) 皮膚、肌肉等 蛋白質(zhì)分解、抑制其合成。另外，促進(jìn)腎臟排鈣、減少小腸吸收鈣和抑制腎小管對(duì)鈣的重吸收，長(zhǎng)期大量使用導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。 同時(shí)可降低機(jī)體的防御功能，導(dǎo)致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合 20 Glucocorticoids, GC 【 作用機(jī)制 】 糖皮質(zhì)激素抗炎作用的基本機(jī)制是 基因效應(yīng) 。 糖皮質(zhì)激素受體示意圖 22 mRNA mRNA － GRE ＋ GRE 細(xì)胞因子合成減少 炎癥 脂皮素 1合成增加 抑制磷脂酶 A2 GCS GR Hsp90 23 Glucocorticoids, GC 【 抗炎作用機(jī)制 】 （ 1） 抑制致炎物質(zhì)的產(chǎn)生和釋放 ： PG；白三烯（ LT3） ；組胺；緩激肽； 5HT。 （ 3） 抑制一氧化氮合酶 (NOS)活性 → NO↓ ，滲出、水腫、損傷減輕。 26 抗毒作用 是指糖皮質(zhì)激素可提高機(jī)體對(duì) 細(xì)菌內(nèi)毒素 的耐受力，產(chǎn)生退熱、緩解中毒癥狀，減輕其機(jī)體造成的損害。 29 Glucocorticoids, GC 【 藥理作用 】 中樞作用 糖皮質(zhì)激素能影響情緒、行為，并能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，出現(xiàn)欣快、失眠、激動(dòng)，少數(shù)人可表現(xiàn)焦慮、抑郁，甚至誘發(fā)神經(jīng)失常。 用于 嚴(yán)重中毒性感染 （肝炎、傷寒、敗血癥）。 注意： ①細(xì)菌：必須與足量、有效的抗菌素合用 ②病毒、肺結(jié)核：一般不用； 病毒感染一般不用糖皮質(zhì)激素． １、沒(méi)有特效的抗病毒藥。癥狀好轉(zhuǎn)后，先停用糖皮質(zhì)激素，直至感染完全控制，再停用抗生素。早期應(yīng)用減輕炎癥滲出，晚期應(yīng)用防止粘連或疤痕的形成，避免功能損害。對(duì)于嚴(yán)重和迅速惡化的病例，使用甲基強(qiáng)的松龍 10mg/kg，每24小時(shí) 1次，連續(xù) 2天，然后繼以如前的氫化可的松治療。 發(fā)揮抗毒作用，減輕毒素對(duì)機(jī)體損害。 心源性 (結(jié)合病因 )；低血容量性 (補(bǔ)足血容量） 38 5. 自身免疫性疾病 、 過(guò)敏性疾病和器官移植排斥反應(yīng) 。 器官移植排斥反應(yīng)： 與環(huán)孢素 (免疫抑制藥 )合用可增效。 腫瘤：急性白血病、乳腺癌、前列腺癌 40 【 不良反應(yīng) 】 二大類(lèi)：久用所致 ， 停藥所致 。 41 42 2. 誘發(fā)或加重感染 糖皮質(zhì)激素抗炎不抗菌 ， 且降低機(jī)體防御功能 ， 細(xì)菌易乘虛而入誘發(fā)感染或促進(jìn)體內(nèi)原有病灶 （ 結(jié)核 、 化膿性病灶 ） 擴(kuò)散惡化 ， 必要時(shí)合用抗生素 。 與水楊酸類(lèi)合用更易發(fā)生。 ② 停藥前加用 ACTH或采取隔日給藥 。 當(dāng)適應(yīng)癥和禁忌癥同時(shí)存在時(shí)，全面分析，權(quán)衡利弊、慎重決定。 ?每日晨給藥法：每日上午 7~8時(shí)給藥 1次 ， 用短效的可的松和氫化可的松； ?隔晨給藥法：需長(zhǎng)期服藥的 ， 將 1日的總量隔日上午 8~10時(shí)一次服完 ， 中效的潑尼松和潑尼松龍 。不影響球狀帶。 用于皮質(zhì)癌、腺癌、庫(kù)欣綜合征的
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