《天然藥化緒論》ppt課件-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 取 、 結(jié)構(gòu)鑒定 ， 而是逐步發(fā)展成生測(cè)指導(dǎo)下的分離提取 、 結(jié)構(gòu)鑒定 ， 及半合成修飾和全合成緊密結(jié)合的一門學(xué)科 。 ? 一個(gè)類群的化學(xué)成分反映出這個(gè)類群在系統(tǒng)轉(zhuǎn)化中的方向和位置 。 二 生 物 合 成 基本結(jié)構(gòu)單位 ? C2單位 (醋酸單位 )：如脂肪酸、酚類、苯醌等聚酮類化合物 。 ? 復(fù)合單位：由上述單位復(fù)合構(gòu)成 二 生 物 合 成 主要的生物合成途徑 很多研究人員注意到天然化合物結(jié)構(gòu)間的聯(lián)系 ， 許多化合物都有某些組成單位按照不同的方式組合 ， 于是提出天然化合物生物合成假說(shuō) ， 其中許多已用同位素示蹤試驗(yàn)得到證明 ， 稱為生物合成途徑； 二 生 物 合 成 ?醋酸 丙二酸途徑 ?甲戊二羥酸途徑 ?桂皮酸及莽草酸途徑 ?氨基酸途徑 ?復(fù)合途徑 研究天然藥物化學(xué)成分的基本步驟 原材料 單體化合物 總提取物 不同部位 目的化合物 結(jié)構(gòu)修飾 人工合成 提取 初步分離 精細(xì)分離純化 （一）中草藥有效成分的提取 （二）中草藥有效成分的分離與精制 1. 根據(jù)物質(zhì)溶解度差別進(jìn)行分離 2. 根據(jù)物資在兩相溶劑中的配比不同進(jìn)行分離 3. 根據(jù)物質(zhì)的吸附性差別進(jìn)行分離 4. 根據(jù)物質(zhì)分子大小差別進(jìn)行分離 5. 根據(jù)物質(zhì)解離程度不同進(jìn)行分離 三 常用的提取分離方法 有效成分 三 常用的提取分離方法 ? 堿性化合物：生物堿 ? 酸性化合物：黃酮 、 醌類 、 苯丙素 、有機(jī)酸 、 葡萄糖醛酸 ? 兩性化合物：氨基酸 、 蛋白質(zhì) 、 結(jié)構(gòu)中既有堿性基團(tuán)也有酸性基團(tuán) ? 中性化合物：分子結(jié)構(gòu)中既無(wú)堿性基團(tuán)也無(wú)酸性基團(tuán)的化合物 ， 如帖類和揮發(fā)油 、 甾體等 無(wú)效成分 三 常用的提取分離方法 ? 脂溶性：蠟 ， 脂肪油 ， 植物色素（ 葉綠素是植物中普遍存在的 ， 尤其在葉中含量最高 ） ? 水溶性：多糖類－淀粉 、 纖維素 、樹膠 、 果膠 、 粘液質(zhì)；鞣質(zhì) ? 天然藥物化學(xué)的研究是從有效成分或生物活性化合物的提取 、 分離工作開始 。 三 常用的提取分離方法 （一） 有效成分的提取 溶劑提取法 ? 溶劑提取法是根據(jù)天然藥物中各種成分在溶劑中的溶解性質(zhì) ,選用對(duì)有效成分溶解度大 ， 而對(duì)不需要溶出成分溶解度小的溶劑；溶劑不能與中藥成分起化學(xué)變化；經(jīng)濟(jì) 、易得 、 安全 ， 而能將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來(lái)的方法 。 石油醚 苯 乙醚 乙酸乙酯 正丁醇 丙酮 乙醇 甲醇 水 ?溶質(zhì) 也有親水性及親脂性之分 。 如萜類揮發(fā)油 、 小分子 ALK、 香豆素等 升華法 固體物質(zhì)受熱直接氣化 ， 遇冷后又凝固成固體 ， 稱為升華 。 超臨界流體萃取法的特點(diǎn)在于充分利用超臨界流體兼有氣 、 液兩重性的特點(diǎn) ， 在臨界點(diǎn)附近 ， 超臨界流體對(duì)組分的溶解能力隨體系的壓力和溫度發(fā)生連續(xù)變化 ， 從而可方便的調(diào)節(jié)組分的溶解度和溶劑的選擇性 。 ?超臨界流體萃取法也有其局限性，二氧化碳 超臨界流體萃取法較適合于親脂性、相對(duì)分子量較小的物質(zhì)萃取，超臨界流體萃取法設(shè)備屬高壓設(shè)備，投資較大。 （二）有效成分的分離與精制 ? 物理吸附：表面吸附 ， 溶液分子 （ 溶質(zhì)和溶劑 ） 與吸附劑表面分子之間的相互作用所引起的 。 （二）有效成分的分離與精制 例：化合物 A 與化合物 B ，分別用 CHCl3： MeOH(7:3)Ⅰ 。 (3).溶劑極性大小則大體上由介電常數(shù)決定 ，常用溶劑介電常數(shù)及其極性由弱到強(qiáng)排序?yàn)椋? 環(huán)己烷 ()， 苯 ()， 無(wú)水乙醚 （ )，氯仿 ()， 乙酸乙酯 ()， 乙醇 ()，甲醇 ()， 水 () （二）有效成分的分離與精制 ?吸附柱色譜用于物質(zhì)的分離： 或用極性稍大的溶劑溶解樣品后 ，以少量吸附劑拌勻揮干 ， 上柱 。通常在分離酸性（或堿性）物質(zhì)時(shí)，洗脫溶劑中常加入適量的醋酸（或氨、吡啶、二乙胺），以防止拖尾，改善分離效果。 O HO HO HH O O HO H 。 。 ? 凝膠濾過(guò)法 ：常用的凝膠有葡聚糖凝膠（ Sephadex G25） 和羥丙基葡聚糖凝膠(Sephadex LH20)。 各種色譜方法 ? 常用的有 TLC、 PC、 GC、 HPLC等。 還可以通過(guò)加 D2O交換判斷分子中與無(wú)活潑質(zhì)子 ，測(cè)定 NOE譜確定 1H核之間的空間距離等 。 ? NOE主要用來(lái)確定兩種質(zhì)子在分子立體空間結(jié)構(gòu)中是否距離相近 ， 若存在 NOE， 則表示相近； NOE 越大 ， 則兩者在空間的距離就越近 。2 39。6 39。1234567 89HH CO CC O O HHC H 2OO HO HO HH O1 39。5 39。9 39。4 39。8 39。3 39。7 39。圖書館 ) 文 獻(xiàn) 檢 索 與 利 用 參考書： 《 中草藥成分化學(xué) 》 ， 林啟壽編著 ，科學(xué)出版社 (1977年 )。 《 植物藥有效成分手冊(cè) 》 ， 江紀(jì)武 、肖慶 祥編著 ， 人民衛(wèi)生出版社(1986年 ) 《 藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)指南新藥發(fā)現(xiàn)和藥理學(xué)評(píng)價(jià) 》 ， H. 、 W. 格爾編著 ， 杜冠華 、 李學(xué)軍 、 張永祥等譯 ， 科學(xué)出版社 (2022)。 文 獻(xiàn) 檢 索 與 利 用 中文期刊 : 文 獻(xiàn) 檢 索 與 利 用 ? 《 藥學(xué)學(xué)報(bào) 》 ，中國(guó)藥學(xué)會(huì)主辦。 中文期刊 : 文 獻(xiàn) 檢 索 與 利 用 ? 《 中國(guó)中藥雜志 》 ， 中國(guó)藥學(xué)會(huì)主辦 ? 《 中國(guó)藥學(xué)雜志 》 ， 中國(guó)藥學(xué)會(huì)主辦 。 Pharmaceutical Bulletin》 ? 《 Natural Product Letter》
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