天然藥化緒論ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 09:43本頁面
【正文】 積累 ， 是一個亟待發(fā)掘整理提高的巨大寶庫 。 ? 探索中藥防治疾病的原理 ? 改進(jìn)藥物劑型，提高臨床療效 ? 控制中藥及其制劑的質(zhì)量 ? 開辟藥源，開發(fā)新藥 ? 化學(xué)合成或結(jié)構(gòu)改造 一 概 述 天然藥物化學(xué)在新藥研發(fā)中的地位 藥理、毒理作用 一定的劑型 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 臨床前新藥 天然藥物化學(xué) 有效部位或有效成分 藥理學(xué) 藥劑學(xué) 藥物分析學(xué) 藥物化學(xué) 天然藥物化學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀： 1. 隨著科技的進(jìn)步 ， 一個天然化合物從天然藥物中分離 、 純化 ， 到確定結(jié)構(gòu)的時間大大縮短 。 3. 天然藥物化學(xué)本身也已不再是原先的分離提取 、 結(jié)構(gòu)鑒定 ， 而是逐步發(fā)展成生測指導(dǎo)下的分離提取 、 結(jié)構(gòu)鑒定 ， 及半合成修飾和全合成緊密結(jié)合的一門學(xué)科 。 NNC H3OHHHC H3O O C O C OO M eO M eO M eO M eH利血平 (reserpine) (蛇木中成分，降壓） 從發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)鑒定，到人工合成只用了幾年時間（ 1952～ 1956年） 一 概 述 二 生 物 合 成 一級代謝物 （ 糖類 、 蛋白質(zhì)等 ） ，這類物質(zhì)是每種藥物都含有 ， 是維持生物體正常生存的必需物質(zhì)； 二級代謝物 （ 生物堿 、 黃酮 、 皂甙等 ） 這些物質(zhì)不是每種藥物都有 ， 是生物體通過各自特殊代謝途徑產(chǎn)生 ， 反映科 、 屬 、 種的特性物質(zhì)； 二 生 物 合 成 二 生 物 合 成 ? 一定條件下 ， 每種植物都產(chǎn)生自己具有的生理生化特征性成分 。 ? 一個類群的化學(xué)成分反映出這個類群在系統(tǒng)轉(zhuǎn)化中的方向和位置 。 二 生 物 合 成 ? 一些結(jié)構(gòu)相似的化合物在生物合成上可能為同一起源 ， 這對開展植物化學(xué)分類學(xué)研究 、 尋找新的天然藥物資源很有好處 。 二 生 物 合 成 基本結(jié)構(gòu)單位 ? C2單位 (醋酸單位 )：如脂肪酸、酚類、苯醌等聚酮類化合物 。 ? C6單位：如香豆素、木脂體等苯丙素類化合物 。 ? 復(fù)合單位：由上述單位復(fù)合構(gòu)成 二 生 物 合 成 主要的生物合成途徑 很多研究人員注意到天然化合物結(jié)構(gòu)間的聯(lián)系 ， 許多化合物都有某些組成單位按照不同的方式組合 ， 于是提出天然化合物生物合成假說 ， 其中許多已用同位素示蹤試驗(yàn)得到證明 ， 稱為生物合成途徑； 二 生 物 合 成 ?醋酸 丙二酸途徑 ?甲戊二羥酸途徑 ?桂皮酸及莽草酸途徑 ?氨基酸途徑 ?復(fù)合途徑 研究天然藥物化學(xué)成分的基本步驟 原材料 單體化合物 總提取物 不同部位 目的化合物 結(jié)構(gòu)修飾 人工合成 提取 初步分離 精細(xì)分離純化 （一）中草藥有效成分的提取 （二）中草藥有效成分的分離與精制 1. 根據(jù)物質(zhì)溶解度差別進(jìn)行分離 2. 根據(jù)物資在兩相溶劑中的配比不同進(jìn)行分離 3. 根據(jù)物質(zhì)的吸附性差別進(jìn)行分離 4. 根據(jù)物質(zhì)分子大小差別進(jìn)行分離 5. 根據(jù)物質(zhì)解離程度不同進(jìn)行分離 三 常用的提取分離方法 有效成分 三 常用的提取分離方法 ? 堿性化合物：生物堿 ? 酸性化合物：黃酮 、 醌類 、 苯丙素 、有機(jī)酸 、 葡萄糖醛酸 ? 兩性化合物：氨基酸 、 蛋白質(zhì) 、 結(jié)構(gòu)中既有堿性基團(tuán)也有酸性基團(tuán) ? 中性化合物：分子結(jié)構(gòu)中既無堿性基團(tuán)也無酸性基團(tuán)的化合物 ， 如帖類和揮發(fā)油 、 甾體等 無效成分 三 常用的提取分離方法 ? 脂溶性：蠟 ， 脂肪油 ， 植物色素（ 葉綠素是植物中普遍存在的 ， 尤其在葉中含量最高 ） ? 水溶性：多糖類－淀粉 、 纖維素 、樹膠 、 果膠 、 粘液質(zhì)；鞣質(zhì) ? 天然藥物化學(xué)的研究是從有效成分或生物活性化合物的提取 、 分離工作開始 。 ? 目的物為已知成分或已知化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 ，這種情況工作比較簡單 ， 查閱有關(guān)資料 , 在根據(jù)本人的實(shí)驗(yàn)條件加以選用 。 三 常用的提取分離方法 （一） 有效成分的提取 溶劑提取法 ? 溶劑提取法是根據(jù)天然藥物中各種成分在溶劑中的溶解性質(zhì) ,選用對有效成分溶解度大 ， 而對不需要溶出成分溶解度小的溶劑；溶劑不能與中藥成分起化學(xué)變化；經(jīng)濟(jì) 、易得 、 安全 ， 而能將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來的方法 。 （一） 有效成分的提取 提取方法 煎煮法 浸漬法 滲漉法 回流提取法 連續(xù)回流提取法 根據(jù)被提取成分的性質(zhì)和溶劑性質(zhì) 提取方法 （一） 有效成分的提取 溶劑：按極性分 溶 劑 由弱到強(qiáng)的順序如下： 非極性溶劑 中等極性溶劑 極性溶劑 石油醚 四氯化碳 苯 二氯甲烷 氯仿 乙醚 醋酸乙酯 正丁醇 丙酮 甲醇 (乙醇 ) 水 選擇溶劑的要點(diǎn)： 有效地提取成分；沸點(diǎn)適中易回收；低毒安全。 石油醚 苯 乙醚 乙酸乙酯 正丁醇 丙酮 乙醇 甲醇 水 ?溶質(zhì) 也有親水性及親脂性之分 。 ?相似相溶原則 ? 萜類 、 甾體等脂環(huán)類及芳香類化合物極性較小 ， 易溶于氯仿 、 乙醚等脂溶性溶劑中； ? 糖苷 、 氨基酸 、 短肽等成分極性較大 ， 易溶于水及含水醇中； ? 酸性 、 堿性及兩性化合物 ， 存在狀態(tài)隨溶液pH不同而不同 ， 故溶解度隨溶液 pH而改變 。 如萜類揮發(fā)油 、 小分子 ALK、 香豆素等 升華法 固體物質(zhì)受熱直接氣化 ， 遇冷后又凝固成固體 ， 稱為升華 。 超臨界提取法 （一） 有效成分的提取 ? 超臨界流體 （ supercritical fluid, SF） 是指某種氣體 （ 液體 ） 或氣體 （ 液體 ） 混合
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1