人工合成抗菌藥(1)-全文預覽
【正文】 氟沙星的 2倍 不良反應(yīng)最低（胃腸反應(yīng)） 15 洛美沙星 體外抗菌活性無獨特優(yōu)勢，光毒性 氟羅沙星 長效，體內(nèi)抗菌活性強 ， 光毒性 司帕沙星 長效，廣譜，光毒性 抗 G+球菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌、衣原體、支原體強 抗軍團菌、 G菌同環(huán)丙沙星 莫西沙星 長效，抗 G+球菌、厭氧菌的作用更強 16 第二節(jié) 磺胺類藥和甲氧芐啶 (TMP) 分 類 17 化學結(jié)構(gòu) 對氨苯甲酸（ PABA） 對氨基苯磺酰胺 18 抗菌作用機制 抑制二氫 蝶 酸合成酶 二氫喋啶 +PABA 二氫葉酸 四氫葉酸 二氫蝶酸 合成酶 二氫葉酸 還原酶 磺胺類藥 (與 PABA競爭 ) 嘌呤、嘧啶 核酸合成 甲氧芐啶 (TMP) 乙胺嘧啶 甲氨喋呤 ㈠ ㈠ 外源性葉酸 （人及動物） 二氫蝶酸 + L谷氨酸 19 ? 磺胺類藥或 TMP單用為抑菌藥，合用則雙重阻斷葉酸代謝，呈現(xiàn)殺菌作用 ? 磺胺類藥不影響人體葉酸代謝 ? 膿液及壞死組織含大量 PABA，局麻藥普魯卡因的代謝物為 PABA，均降低磺胺的抗菌作用 抗菌特點 20 耐藥機制 細菌代謝途徑改變 ?細菌 PABA產(chǎn)生增加，削弱磺胺競爭性 ?細菌 二氫蝶酸 合成酶改變，親和力下降 ?細菌直接利用外源性葉酸 21 抗菌譜 廣譜，慢效抑菌藥 G+菌：溶血性鏈球菌 、 肺炎球菌 G菌：腦膜炎球菌 、 淋球菌 、 鼠疫桿菌及腸桿菌科 沙眼衣原體 、 瘧原蟲 、 弓形蟲 、 卡氏肺孢子蟲 22 吸收：口服易吸收類；口服難吸收類； 分布：廣泛 ， SD易透過血腦屏障 代謝：肝內(nèi)乙酰化滅活 排泄：原形或乙?；锝?jīng)腎排出，
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