20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第五章-2止吐藥(文件)
【正文】 236。ch233。ng)度為60%。y242。,23,作用(zu242。,24,類(lèi)似(l232。,第二十四頁(yè)，共三十三頁(yè)。ngmi224。ng),較強(qiáng)的拮抗5HT3受體的作用 支持(zhīch237。,二、NK1受體拮抗劑（NK1 receptor antagonists）,神經(jīng)激肽（neurokinin，NK）家族包含P物質(zhì)（substance P，SP）、神經(jīng)激肽A和神經(jīng)激肽B。 SP興奮NK1受體引起惡心、嘔吐。,奈妥匹坦 netupitant,馬羅匹坦 maropitant,維替匹坦 vestipitant,第二十九頁(yè)，共三十三頁(yè)。代謝時(shí)首先發(fā)生zaozi002嗪環(huán)氮原子的脫烷基化反應(yīng)，進(jìn)而zaozi002嗪環(huán)被氧化為5位酮基代謝物。,第三十一頁(yè)，共三十三頁(yè)。ng)總結(jié),1。咔唑(kā zu242。估計(jì)是和早期試驗(yàn)得到的5HT3受體拮抗劑去甲可卡因的結(jié)構(gòu)有關(guān),第三十三頁(yè)，共三十三頁(yè)。止吐劑量為Metoclopramine有效劑量的1%。以爭(zhēng)奪巨大的抗癌治療中輔助使用的止吐藥市場(chǎng)。,內(nèi)容(n232。 阿瑞匹坦是CYP2C9的誘導(dǎo)劑，會(huì)導(dǎo)致(dǎozh236。,阿瑞匹坦口服生物利用度較高，可達(dá)60%～65%。NK1受體拮抗劑還具有抗抑郁、抗焦慮等作用。o)分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道，具有多種生理活性。,5HT3受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,26,驗(yàn)證(y224。o xi224。)藥物,估計(jì)(gūj236。ng)特點(diǎn),癌癥病人因化療或放療引起小腸與延髓的5HT釋放，通過(guò)5HT3受體引起迷走神經(jīng)興奮而導(dǎo)致嘔吐反射 Ondansetron可有效(yǒuxi224。li224。 90%以上在肝內(nèi)代謝 代謝物為葡萄糖醛酸及硫酸酯的結(jié)合物 少量羥基化和去甲基代謝物,第二十一頁(yè)，共三十三頁(yè)。,21,吸收(xīshōu)與代謝,靜注或口服 口服的生物利用(l236。ng)藥物導(dǎo)致的嘔吐的作用 咔唑酮曼尼希堿的新化合物Ondansetron，
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