藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)在用藥護(hù)理過(guò)程中的應(yīng)用-wenkub
2023-01-19 16:45:58 本頁(yè)面
【正文】 d of 1st session 45 藥物與受體 46 Drug binding to receptor D + R DR Complex Response 48 內(nèi)源性配體 信息放大系統(tǒng) 生理、藥理學(xué)反應(yīng) ?功能蛋白 ,細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi) ?可識(shí)別微量化學(xué)物質(zhì) ?介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo) Receptor 藥物 受體概念 49 靈敏性（ Sensitivity） 特異性（ Specificity） 飽和性 (Saturable): 可逆性 (Reversible)： 可解離；可臵換 多樣性 (multiple－ variation)： 受體的特性 激活受體的能力 效能 50 與受體結(jié)合的能力 作用強(qiáng)度 KD反映親和力大小 , 成反比 pD2 (=lgKD) 與親和力成正比 親和力 (Affinity) 內(nèi)在活性 (Intrinsic activity, ?) 100% ? ? ? 0 51 完全激動(dòng)藥 部分激動(dòng)藥 拮抗藥 作用于受體的藥物分類(lèi) 與受體親和力 激動(dòng)受體 產(chǎn)生作用 單用產(chǎn)生較弱作用 與激動(dòng)藥合用可拮 抗激動(dòng)藥部分效應(yīng) 拮抗激動(dòng)藥效應(yīng) 100％ 0% ? 100% 0％ 強(qiáng) 強(qiáng) 強(qiáng) 作用結(jié)果 內(nèi)在活性 ? 52 降低其親和力，而不改變內(nèi)在活性 增加激動(dòng)藥劑量后量效曲線(xiàn)平行右移 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 (Competitive antagonist) 與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)同一受體，可逆性結(jié)合 53 Agonist alone Agonist + ant
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