藥物分析-藥物分析中的新技術(shù)、新方法-醫(yī)藥保健(已修改)
2025-05-26 23:30 本頁面
【正文】 藥物分析中的新技術(shù)、新方法 手性分離色譜 一、手性藥物的現(xiàn)狀 手性藥物（ 579） 藥物（ 1992） 天然和半合成藥物（ 556） 合成藥物（ 1436） 非手性藥物（ 857） 單一異構(gòu)體（ 73） 外消旋體（ 506） 手性藥物（ 547） 非手性藥物（ 9） 單一異構(gòu)體（ 537） 外消旋體 （ 10） 二、手性藥物對映體的藥效學(xué)差異 1. 治療作用完全依賴一種異構(gòu)體 如： S()α甲基多巴 2. 藥理作用差別不大 如：異丙嗪 3. 藥理作用類似，但反應(yīng)強(qiáng)度有差別 4. 藥理與毒理作用存在“質(zhì)”的區(qū)別 二、手性藥物對映體的藥動(dòng)學(xué)差異 1. 吸收 2. 蛋白結(jié)合 3. 代謝 1. 間接法拆分對映異構(gòu)體即衍生化試劑法（ CDR） 2. 直接法拆分對映異構(gòu)體 ? 手性固定相法（ CSP） ? 手性流動(dòng)相添加劑法（ CMP） 三、手性藥物拆分的高效液相色譜法分類 ? 采用非手性固定相 四、拆分原理： 1. CDR (R) –SE + (R) –SA → ( R) –SE –(R) –SA (S) –SA→ ( R) –SE –(S) –SA CBDAECBADECBADCXYZ CDABCYXZCDABCXYZ CBADCYXZ? 手性衍生化特點(diǎn)： 1. 需要高光學(xué)純度的手性衍生化試劑； 2. 反應(yīng)繁瑣費(fèi)時(shí)； 3. 衍生化反應(yīng)速率重現(xiàn)性較差 4. 只需使用價(jià)格便宜、柱效較高的非手性柱 5. 衍生化過程可同時(shí)純化樣品 柱前衍生化 反相高效液相色譜法 拆分酮洛芬對映異構(gòu)體 S(?)酮洛芬 R()酮洛芬 酮洛芬對映體的柱前衍生化示意圖 ＊ ＊ 酮洛芬對映體的柱前衍生化方法 酮洛芬對照
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