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藥理學(xué)第2版35腎上腺皮質(zhì)激素類藥物(已修改)

2025-06-07 18:22 本頁(yè)面
 

【正文】 第三十五章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 概述 ?腎上腺皮質(zhì)激素( adrenocortical hormones): 是腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素的總稱,在化學(xué)結(jié)構(gòu)上均屬甾體類(類固醇)化合物 腎上腺 皮質(zhì)激素 的生理來(lái)源 球狀帶 15%: 鹽皮質(zhì)激素 : 醛固酮 mineralocorticoids: aldosterone 束狀帶 78%: 糖皮質(zhì)激素 : 氫化可的松、 可的松 g1ucocorticoids hydrocortisone cortisone 網(wǎng)狀帶 7%: 性激素 sex hormones 髓質(zhì) : 釋放腎上腺素 下丘腦 腺垂體 腎上腺皮質(zhì) 糖皮質(zhì)激素分泌的調(diào)節(jié) CRH ACTH 短 反 饋 長(zhǎng) 反 饋 () () () 腎上腺皮質(zhì)激素 構(gòu)效關(guān)系 ? A B C O OH 20 c o 21 CH2OH R 3 4 5 17 11 化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系 18 1. C3酮基、 C4~5雙鍵、 C20羰基 — 共 同特點(diǎn) C17上有 OH, C11上有 =O或 OH,對(duì)糖代謝強(qiáng),對(duì)水鹽代謝弱,顯著抗炎作用,又稱為 甾體抗炎藥 C17上無(wú) OH, C11上無(wú) =O或有O與 C18相聯(lián),對(duì)水鹽代謝強(qiáng) 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 第一節(jié) 糖皮質(zhì)激素 glucocorticoid 氫化可的松、地塞米松 【 藥理作用 】 廣泛而復(fù)雜 在生理劑量下主要影響物質(zhì)代謝過(guò)程,如糖代謝、蛋白質(zhì)代謝、脂肪代謝、核酸代謝和水、電解質(zhì)代謝等。 超生理劑量的糖皮質(zhì)激素有抗炎、免疫抑制和抗休克等重要的藥理作用,但超生理劑量糖皮質(zhì)激素會(huì)對(duì)機(jī)體造成許多不良反應(yīng),這是由于糖皮質(zhì)激素對(duì)機(jī)體物質(zhì)代謝的影響造成的。 短效 :氫化可的松、可的松 中效 :潑尼松、潑尼松龍、曲安西龍 長(zhǎng)效 :倍他米松、地塞米松 (抗炎最強(qiáng)) 臨床常用的糖皮質(zhì)激素類藥物 【 藥理作用 】 【生理效應(yīng)與對(duì)物質(zhì)代謝的影響】 ( 1)糖代謝:增加肌、肝糖原含量和升高血糖 ( 2)蛋白質(zhì)代謝 促分解,抑合成,負(fù)氮平衡 ( 3)脂肪代謝 促分解,抑合成 ,重新向心分布 ( 4)水和電解質(zhì)代謝 保鈉排鉀,利尿 ( 5)核酸代謝 :誘導(dǎo)合成某種特殊的 mRNA,轉(zhuǎn)錄出一種抑制細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)功能的蛋白質(zhì) 脂肪重新分布,形成向心性肥胖 (6)對(duì)抗應(yīng)激環(huán)境和惡性刺激的適應(yīng)作用 在應(yīng)激狀態(tài),使機(jī)體適應(yīng)內(nèi)外環(huán)境所產(chǎn)生的強(qiáng)烈刺激 藥理作用 超生理劑量(大劑量) :強(qiáng)大 (最主要、最重要)
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