腎上腺皮質(zhì)激素類藥物(已修改)
2025-06-07 18:14 本頁面
【正文】 1 30. 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 Adrenocortical Hormones 毛一卿 Tel： 82805003 Email： 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 Adrenocortical Hormones 2 本章內(nèi)容 腎上腺皮質(zhì)激素概況 糖皮質(zhì)激素 21 糖皮質(zhì)激素的生物學作用 22 糖皮質(zhì)激素的藥理作用 23 糖皮質(zhì)激素的臨床應用 24 糖皮質(zhì)激素應用的不良反應 鹽皮質(zhì)激素 皮質(zhì)激素抑制藥 3 Adrenocortical Hormones 腎上腺皮質(zhì)激素是腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素的總稱。 腎上腺分為兩部分：外周部分為皮質(zhì)，占大部分；中心部分為髓質(zhì)，占小部分。 4 腎上腺皮質(zhì)： 球狀帶：鹽皮質(zhì)激素 (Mineralocorticoids, MC) 束狀帶：糖皮質(zhì)激素 (Glucocorticoids, GC) 網(wǎng)狀帶：性激素 (sex hormones) 5 Adrenocortical Hormones 【 化學結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關系 】 共同的結(jié)構(gòu)特點： C3有酮基 ， C45有雙鍵 ， C17上的二碳側(cè)鏈 (即C20羰基和 C21羥基 )為生理活性所必需 。 6 O 1 2 3 4 5 6 A 7 8 9 10 19 B 11 12 13 14 C 15 16 17 18 D C CHOH = O 20 21 OH = O Adrenocortical Hormones C12為雙鍵 以及 C6引入 CH3則抗炎作用增強 , 水鹽代謝作用減弱； C9引入 F， C16引入 CH3或 OH則抗炎作用更強 ,水鹽代謝作用更弱。 經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造，合成的糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特點： 糖皮質(zhì)激素化學結(jié)構(gòu) C17上有 OH， C11上有 = O或 OH； C12的為雙鍵抗炎作用增強、水鹽代謝作用減弱 可的松 氫化可的松 C9引入 F， C16引入 CH3或 OH則抗炎作用更強、水鹽代謝作用更弱 9 糖皮質(zhì)激素的分泌受 下丘腦 垂體前葉 腎上腺皮質(zhì)軸 (hypothalamopituitaryadrenal axis, HPAa)的調(diào)節(jié)。 CRH由下丘腦正中隆起部位的神經(jīng)細胞分泌，由垂體門靜脈進入垂體前葉，促進 ACTH的合成和分泌。 10 Adrenocortical Hormones + ––（ 抗炎、免疫抑制）外源性糖皮質(zhì)激素長負反饋短負反饋C R H下丘腦垂體前葉A C T H+腎上腺糖皮質(zhì)激素–––+腎上腺皮質(zhì)激素的調(diào)節(jié) 11 正常人皮質(zhì)激素的分泌有晝夜節(jié)律性，午夜 12時血濃度最低，凌晨漸升高，上午 810時最高，此節(jié)律性變化受 ACTH影響。 0 10 8 12 4 16 20 24 t（ h） CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL 12 [體內(nèi)過程 ] 口服、注射均可吸收， 90%與血漿蛋白結(jié)合（其中 80%與 CBG結(jié)合（ 皮質(zhì)固醇結(jié)合球蛋白 ）），肝中濃度較高，70%經(jīng)肝代謝。 如 可的松 肝轉(zhuǎn)化 氫化可的松 潑尼松 肝轉(zhuǎn)化 潑尼松龍 14 藥理作用 【生理作用】 物質(zhì)代謝的影響 糖代謝 蛋白質(zhì)代謝 脂肪代謝 對水鹽代謝的影響 15 二 、 生理效應 1. 糖代謝 ：升高血糖
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