[醫(yī)學]常用糖皮質激素類藥物制劑及特點-20xx網(wǎng)絡版(已修改)
2025-01-31 10:17 本頁面
【正文】 常用糖皮質激素類藥物制劑及特點北京協(xié)和醫(yī)院藥劑科王強? 全身給藥– 口服給藥– 靜脈給藥– 肌內(nèi)給藥? 局部給藥– 吸入給藥? 經(jīng)口吸入? 鼻腔噴霧– 關節(jié)內(nèi)給藥– 眼內(nèi)局部給藥? 滴眼劑? 眼部注射– 滴耳給藥– 皮膚外用給藥– 皮損內(nèi)注射給藥– 硬膜外給藥– 直腸給藥糖皮質激素給藥途徑? 內(nèi)源性– 可的松 Cortisone – 氫化可的松 Hydrocortisone? 外源性– 潑尼松 Prednisone– 潑尼松龍 Prednisolone– 甲潑尼龍 Methylprednisolone– 倍他米松 Betamethasone– 地塞米松 Dexamethasone全身用糖皮質激素常用藥物內(nèi)源性糖皮質激素可的松 C11位羥化糖皮質激素活性? 內(nèi)源性糖皮質激素 (與內(nèi)源性糖皮質激素具有等效作用的藥物 )有哪些？? 其中具有生理活性的是？? 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？? 兩者之間的關系是什么？? 發(fā)生代謝轉換的部位是？氫化可的松可的松氫化可的松可的松在代謝中相互轉化肝臟氫化可的松 vs 可的松關聯(lián)與差異肝功能障礙患者可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的松急性或嚴重應激狀態(tài)腎上腺危象，哮喘持續(xù)狀態(tài)休克，過敏等使用氫化可的松無需代謝的活性成分，直接發(fā)揮作用人工合成糖皮質激素1929年發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風濕關節(jié)炎的治療作用1948年， 1951年可的松和氫化可的松用于治療類風濕關節(jié)炎正作用 副作用糖皮質激素活性 鹽皮質激素活性抑制類風關所需劑量正常代謝功能擴大內(nèi)源性糖皮質激素外源性糖皮質激素糖皮質激素活性 ?4鹽皮質激素活性 ? C1=C2雙鍵結構無需肝臟代謝活化親脂性增加糖皮質活性 20鹽皮質活性 0糖皮質活性鹽皮質活性親脂性增加親脂性增加糖皮質活性 ↗ 5鹽皮質活性 ↘ 藥理學作用改變藥代動力學特征改變與糖皮質激素受體親和作用鹽皮質激素作用沒有增強略有下降生物半衰期抗炎作用血漿半衰期延長代謝降低化學結構變化 水鈉潴留蛋白結合降低游離增加 抗炎作用增強作用時間延長C1,2位不飽和雙鍵環(huán) A幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松 抗炎作用強弱和作用時間長短的藥物化學基礎? 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？? 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？? 兩者之間的關系？兩者之間的關系？? 發(fā)生代謝轉換的部位是？發(fā)生代謝轉換的部位是？關聯(lián)與差異潑尼松龍（強的松龍）潑尼松（強的松）在代謝中相互轉化肝臟潑尼松龍 (強的松龍 )vs潑尼松 (強的松 )肝功能障礙患者 : 直接使用活性成分 潑尼松龍（強的松龍） 潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。藥理學作用改變藥代動力學特征改變與糖皮質激素受體親和作用鹽皮質激素作用更大幅度繼續(xù)下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性更好代謝降低化學結構變化水鈉潴留分布體積更大 抗炎作用增強作用時間延長C6位 甲基取代C1,2位不飽和雙鍵甲潑尼龍（甲強龍）脂溶性增加生物半衰期延長蛋白結合降低游離增加藥理學作用改變藥代動力學特征改變與糖皮質激素受體親和作用鹽皮質激素作用明顯下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性加強代謝降低化學結構變化水鈉潴留分布體積變大 抗炎作用增強作用時間延長C9位 氟代基團C16位 甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受體親和力增加蛋白結合降低游離增加生物半衰期延長藥物名稱 抗炎強度 水鈉潴留強度 等效
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