[醫(yī)學(xué)]常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)-20xx網(wǎng)絡(luò)版(已修改)
2025-01-31 10:17 本頁面
【正文】 常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)北京協(xié)和醫(yī)院藥劑科王強(qiáng)? 全身給藥– 口服給藥– 靜脈給藥– 肌內(nèi)給藥? 局部給藥– 吸入給藥? 經(jīng)口吸入? 鼻腔噴霧– 關(guān)節(jié)內(nèi)給藥– 眼內(nèi)局部給藥? 滴眼劑? 眼部注射– 滴耳給藥– 皮膚外用給藥– 皮損內(nèi)注射給藥– 硬膜外給藥– 直腸給藥糖皮質(zhì)激素給藥途徑? 內(nèi)源性– 可的松 Cortisone – 氫化可的松 Hydrocortisone? 外源性– 潑尼松 Prednisone– 潑尼松龍 Prednisolone– 甲潑尼龍 Methylprednisolone– 倍他米松 Betamethasone– 地塞米松 Dexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素可的松 C11位羥化糖皮質(zhì)激素活性? 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素 (與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效作用的藥物 )有哪些？? 其中具有生理活性的是？? 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？? 兩者之間的關(guān)系是什么？? 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？氫化可的松可的松氫化可的松可的松在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟氫化可的松 vs 可的松關(guān)聯(lián)與差異肝功能障礙患者可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的松急性或嚴(yán)重應(yīng)激狀態(tài)腎上腺危象，哮喘持續(xù)狀態(tài)休克，過敏等使用氫化可的松無需代謝的活性成分，直接發(fā)揮作用人工合成糖皮質(zhì)激素1929年發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用1948年， 1951年可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎正作用 副作用糖皮質(zhì)激素活性 鹽皮質(zhì)激素活性抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量正常代謝功能擴(kuò)大內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素外源性糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素活性 ?4鹽皮質(zhì)激素活性 ? C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)無需肝臟代謝活化親脂性增加糖皮質(zhì)活性 20鹽皮質(zhì)活性 0糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性親脂性增加親脂性增加糖皮質(zhì)活性 ↗ 5鹽皮質(zhì)活性 ↘ 藥理學(xué)作用改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強(qiáng)略有下降生物半衰期抗炎作用血漿半衰期延長代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留蛋白結(jié)合降低游離增加 抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長C1,2位不飽和雙鍵環(huán) A幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松 抗炎作用強(qiáng)弱和作用時(shí)間長短的藥物化學(xué)基礎(chǔ)? 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？? 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？? 兩者之間的關(guān)系？兩者之間的關(guān)系？? 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？關(guān)聯(lián)與差異潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）潑尼松（強(qiáng)的松）在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟潑尼松龍 (強(qiáng)的松龍 )vs潑尼松 (強(qiáng)的松 )肝功能障礙患者 : 直接使用活性成分 潑尼松龍（強(qiáng)的松龍） 潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。藥理學(xué)作用改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性更好代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留分布體積更大 抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長C6位 甲基取代C1,2位不飽和雙鍵甲潑尼龍（甲強(qiáng)龍）脂溶性增加生物半衰期延長蛋白結(jié)合降低游離增加藥理學(xué)作用改變藥代動(dòng)力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性加強(qiáng)代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留分布體積變大 抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長C9位 氟代基團(tuán)C16位 甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受體親和力增加蛋白結(jié)合降低游離增加生物半衰期延長藥物名稱 抗炎強(qiáng)度 水鈉潴留強(qiáng)度 等效
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