眼科合理用藥ppt課件(已修改)
2025-01-20 05:03 本頁面
【正文】 眼科藥物的藥理及臨床應(yīng)用 中山大學(xué)中山眼科中心藥劑科 唐細(xì)蘭 一、藥物的眼內(nèi)過程 ●吸收 ●分布 ●轉(zhuǎn)化 ●排泄 （一）眼用藥物的吸收 眼局部用藥：眼內(nèi)吸收及全身吸收 ●結(jié)膜囊最大容納 30μl液體，滴眼液每滴平均39μl， 淚液 710μl。 ●藥滴的大小與生物利用度。 ●兩種滴眼液點(diǎn)眼的間隔： 5~10min。 圖 1：藥滴的大小與生物利用度的關(guān)系 圖 2：兩種滴眼液滴眼的間隔時(shí)間與生物利用度的關(guān)系 25μl生理鹽水滴眼后不同時(shí)間間隔應(yīng)用 %匹羅卡品 25μl的瞳孔直徑變化 （二 ） 藥物在眼內(nèi)的分布 分 布： 藥物從給藥部位通透進(jìn)入眼內(nèi)后，經(jīng)擴(kuò)散或隨房水循環(huán)進(jìn)入眼內(nèi)各組織（如虹膜、睫狀體、晶狀體、視網(wǎng)膜及脈絡(luò)膜等），這一轉(zhuǎn)運(yùn)過程稱分布。 ●給藥途徑：不同給藥途徑對藥物分布的影響較大 （ 1）滴眼劑：眼前段組織如結(jié)膜、角膜、 房水、其次虹膜、睫狀體。 （ 2）結(jié)膜下注射：以上及晶狀體、玻璃 體。 （ 3）球后注射：視神經(jīng)、視網(wǎng)膜、脈絡(luò) 膜。 （ 4）全身給藥：在血流量豐富的組織藥 物濃度高。 表 1 靜脈注射 1h后兔眼組織中的藥物濃度（以血濃度 %表示） 眼組織 氨芐西林 四環(huán)素 地塞米松 房水 20 7 5 角膜 26 10 20 鞏膜 100 100 50 結(jié)膜 130 100 60 虹膜 睫狀體 25 35 53 晶狀體 0 0 2 玻璃體 7 2 5 脈絡(luò)膜 視網(wǎng)膜 18 40 50 ●組織血流量 視網(wǎng)膜血管豐富，藥物易在此處濃集（全身用藥），導(dǎo)致對視網(wǎng)膜損害。 ●屏障作用：血 眼屏障，角膜屏障。 （三 ） 藥物在眼內(nèi)的消除 ●藥物的起效取決于它的吸收與分布，作用的中止則取決于藥物在眼內(nèi)的消除。 藥物的代謝：①氧化、還原或水解。 ②結(jié)合 排出：大部分藥物隨房水循環(huán)經(jīng)鞏膜靜脈竇進(jìn)入血流。 二、眼用藥物劑型 ● 滴眼液 ● 眼膏 ● 眼用凝膠 ● 眼用藥片 ● 眼用注射液 ● 眼用新劑型： 緩釋藥物制劑 、 眼用藥膜 、 膜控釋藥系統(tǒng) 、 長效控釋藥囊 、 眼植入劑 、 眼用脂質(zhì)體等 。 （一）、滴眼液 （ 1） pH值的調(diào)整： 正常淚液的 pH值在 ～ 。正常人眼能耐受的 pH值為 ～ ，滴眼液較適合的 pH值在 ～。淚液有一定的緩沖作用，滴眼液滴入眼結(jié)膜囊內(nèi)被淚液中和，但由于偏酸時(shí)可凝固眼粘膜，導(dǎo)致?lián)p害； pH值過高（偏堿）時(shí)，可使眼粘膜上皮細(xì)胞硬化或膨脹。因此滴眼液在不影響主藥穩(wěn)定性的情況下，應(yīng)用緩沖溶液調(diào)整適宜的 pH值，增加藥效，減少刺激性。 常用的 pH值調(diào)節(jié)劑有硼酸鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液（ PBS） 等。 （ 2）滲透壓的調(diào)節(jié)：
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