藥理學(xué)課件：16解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(已修改)
2025-01-20 02:41 本頁面
【正文】 解 熱 鎮(zhèn) 痛 抗 炎 藥 Antipyretic,analgesic and antiinflammatory drugs 非甾體抗炎藥 前列腺素抑制 藥 阿司匹林類 抗炎藥分為： 一、非甾體抗炎藥（ nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAID） ? 具有解熱、鎮(zhèn)痛作用 ? 抗炎、抗風(fēng)濕作用 ? 共同的作用基礎(chǔ) —— 抑制前列腺素（ PGs）的生物合成 （掌握） 二、甾體抗炎藥 （ steroidal antiinflammatory drugs,SAID） 糖皮質(zhì)激素 PGs的生物合成及作用 LTA4 膜磷脂 花生四烯酸 PLA2 COX 5HPETE PGG2 PGH2 PGI2 PGE2 PGF2 TXA2 甾體抗炎藥 LTB4 LTD4 LTC4 LTE4 非甾體抗炎藥 脂氧酶 COX1和 COX2特性比較 生成 固有的 需經(jīng)誘導(dǎo) 功能 生理學(xué) ： 生理學(xué)：妊娠時， PG生成增加 COX1 （結(jié)構(gòu)型） COX2 （誘導(dǎo)型） 保護(hù)胃腸 調(diào)節(jié)血小板聚集 調(diào)節(jié)外周血管阻力 調(diào)節(jié)腎血流分布 TXA2/PGI2 病理學(xué) ：生成蛋白酶， PG及 其他炎癥介質(zhì)引起炎癥 COX1和 COX2 COX1 （結(jié)構(gòu)型） COX2 （誘導(dǎo)型） 存在部位 血管、 胃、 腎、內(nèi)皮細(xì)胞、 pt 炎癥部位 巨噬細(xì)胞 功能 保護(hù)胃腸粘膜，調(diào)節(jié) pt聚集，血管阻力，腎血流量 參與炎癥、疼痛、發(fā)熱反應(yīng) 抑制后果 產(chǎn)生消化道、腎、出血等ADR 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 ? 使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點升高 PGE2 冷敏 NC敏感性 散熱 熱敏 NC敏感性 產(chǎn)熱 ? 本身是致痛物質(zhì)，還可使痛敏感加強(qiáng) 發(fā)熱 PGs的作用 血管作用 PGE2 、 PGI2擴(kuò)張血管， TXA2收縮血管 血小板聚集及血栓形成 PGI2 抑制 血小板聚集 血管 擴(kuò)張 TXA2 促進(jìn) 血小板聚集 血管 收縮 對子宮作用 (PGF) 對各期子宮均有收縮作用 抑制血栓形成 促進(jìn)血栓形成 對消化道作用 保護(hù)胃粘膜 (PGE2) 抑制組胺、食物、胃泌素引起的胃酸分泌 支氣管作用 (PGF2) 強(qiáng)內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì) 其他 作為炎癥介質(zhì)，參與炎癥反應(yīng) 增強(qiáng)組胺、緩激肽等炎癥介質(zhì)的作用 水楊酸類 ：乙酰水楊酸（阿司匹林） 苯胺類 ：對乙酰氨基酚、非那西丁 吡唑酮類 ：保泰松、羥基保泰松 其他有機(jī)酸類 ：吲哚美辛（消炎痛） 分 類 (按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 ) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 (1) 特異性 COX1 抑制劑 ：如小劑量阿斯匹林＜(2) 非特異性 COX抑制劑 ：指對 COX1和 COX2具有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的 NSAIDs。 (3) 選擇性 COX2抑制劑 ：主要抑制 COX2的制劑，如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 分 類 (對 COX同工酶抑制作用的選擇性 分 ) 按對 COX的選擇性分類 COX1 （結(jié)構(gòu)型） COX2 （誘導(dǎo)型） COX2 選擇性抑制劑
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