藥物合成反應(yīng)第三章?；磻?yīng)(已修改)
2024-10-29 02:21 本頁(yè)面
【正文】 第三章 ?；磻?yīng) 向有機(jī)化合物分子中引入酰基 的反應(yīng) R CO( )第一節(jié) 氧原子上的?；磻?yīng) 一 醇的 O?；? 1 羧酸為?；瘎?(酯化反應(yīng) ) RCOOH. cat:H2SO HCl、 質(zhì)子酸、 BF AlCl Lewis酸、 強(qiáng)酸性離子交換樹脂 S O 3 H .P其他一些活化劑：二環(huán)己基碳化二亞胺 (DCC) 偶氮二羧酸二乙酯 N C NT s O H / P h H△ . 1 0 m i n 9 7 %HO HC H 2 C O O HOHHHO△ . 2 1 hB F 3 / E t 2 O+ 9 4 %C H C O O H C H 3 O H C O O C H 3C H C H C H (若用質(zhì)子酸 ,則有副反應(yīng) ) +R COO H N HR C O ON NC NCR 39。 O HR 39。 O HN R C O O HR COO CN HR C O CN HO N HR C O OR 39。 +R C O O R 39。 +R COOHN H C N HOH 2 羧酸酯為酰化劑，普通羧酸活性較弱，一般采用如下一些酯：羧酸硫醇酯、羧酸吡啶酯、羧酸三硝基苯酯、羧酸異丙烯酯。 + + +R C O O H S S P h3 PS COR OP h 3 PN N強(qiáng)活性酰化劑 ( C H 2 ) n( C H 2 ) n8 0 %x y l /△S COO HHSOCNOSHNN+ ( C H 2 ) n ( n = 1 4 )COO 氫鍵 + ( C H 2 ) n△ . 7 . 5 8 h( C H 2 ) n +XC H 3 IH O C O O HNE t 3 NC OO NC H 3O n=5 89% n=11 69% ( C H 2 ) n + ( C H 2 ) n +H O C O O H C O O E t 3 N HE t 3 N H O( C H 2 ) n( C H 2 ) nXC H 3 INCOO O H XC H 3NCO O HOIE t 3 N( C H 2 ) n ( C H 2 ) n+ +C H 3NCOOIO E t 3 N HNC H 3OC OO3 酸酐?；瘎? 羧酸 — 三氟乙酸酐混合酸酐 + +R C O O H ( C F 3 C O ) 2 O R C O O C O C F 3 C F 3 C O O H+ ++R CC F 3O HOCOOHR CC F 3OCOR COC F 3 COO H+R 39。 O H O R 39。+ O R 39。R COR COR COH H 如： 其他一些混合酸酐也可采用，如：
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