20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二十六章-作用于消化系統(tǒng)藥-文庫吧
2024-11-16 00:42 本頁面
【正文】 上H2受體，對H1受體無作用，抑制胃酸分泌(fēnm236。)。 H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍的首選藥物。 臨床應(yīng)用的有 西米替丁（甲氰咪胍）：不作首選 雷尼替丁 法莫替?。鹤顝?qiáng) 尼扎替丁 羅沙替丁,第十二頁，共四十一頁。,11/13/2024,13,藥理作用 可逆性競爭性拮抗胃壁細(xì)胞H2受體，用藥后胃液量及氫離子濃度下降。 抑制基礎(chǔ)胃酸分泌作用最突出 能明顯抑制組胺、五肽胃泌素、迷走神經(jīng)興奮或M膽堿受體激動(dòng)劑、食物、高血糖等所引起的胃酸分泌。 尤其可抑制反應(yīng)壁細(xì)胞活性的夜間(y232。 jiān)胃酸分泌。 乙溴替丁還有促進(jìn)表皮生長因子（EGF），血小板衍化生長因子（PDGF）表達(dá)增加，刺激上皮細(xì)胞增生，促進(jìn)潰瘍愈合，增加胃黏液分泌的作用，與抗幽門螺桿菌藥物有協(xié)同抗菌作用。,第十三頁，共四十一頁。,11/13/2024,14,作用弱強(qiáng)順序依次(yīc236。)為西米替丁效價(jià)雷尼替丁和尼扎替丁5法莫替丁32（最強(qiáng)） 口服：四種均有 靜脈給藥或肌注：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁,第十四頁，共四十一頁。,11/13/2024,15,臨床應(yīng)用(y236。ngy242。ng) 用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍； 卓艾（ZollingerEllison）綜合征（胃泌素瘤）。 其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍，反流性食道炎等，消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用，可預(yù)防應(yīng)激性潰瘍（靜脈使用本類或質(zhì)子泵抑制劑）。,第十五頁，共四十一頁。,11/13/2024,16,卓艾綜合征 系由發(fā)生在胰腺的一種非β胰島細(xì)胞瘤或胃竇G細(xì)胞增生所引起的上消化道慢性難治性潰瘍。由前者所引起的消化性潰瘍稱之為卓艾綜合征Ⅱ型，而由后者引起的稱之為Ⅰ型。1955年Zollinger及Ellison首先報(bào)道2例此類病人，1956年由Eiseman和Maynard提出(t237。 chū)將此癥候群稱為卓艾綜合征。,第十六頁，共四十一頁。,11/13/2024,17,不良反應(yīng) 發(fā)生少，較輕 有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢、肌痛、困倦、疲乏等。 靜脈滴注(j236。nɡ m224。i dī zh249。)速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱，中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 西米替丁不良反應(yīng)較多，可引起男性陽萎、性欲消失及乳房發(fā)育及女性溢乳?？赡芘c其抑制二氫睪丸素與雄激素受體相結(jié)合及增加血液雌二醇濃度有關(guān)。 西米替丁能抑制肝藥酶活性，抑制腎小管分泌普魯卡因胺。,第十七頁，共四十一頁。,11/13/2024,18,（二）胃壁細(xì)胞H+泵抑制(y236。zh236。)藥 常用，最有效，更昂貴 藥理作用機(jī)制 H+K+ATP酶（H+泵）位于壁細(xì)胞的管狀囊泡和分泌管上。它能將H+從壁細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中，將K+從胃腔中轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞內(nèi)，進(jìn)行H+K+交換。 抑制H+K+ATP酶，即可抑制胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)，作用強(qiáng)而持久，使胃內(nèi)PH升高到7，一次用藥時(shí)間達(dá)到24小時(shí)以上，發(fā)揮更大的治療作用。 此外還有抑制胃蛋白酶分泌和幽門螺桿菌的作用。,第十八頁，共四十一頁。,11/13/2024,19,口服：腸衣片，防酸分解。奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑 口服奧美拉唑20mg/d*7d,胃酸降低95%以上 注射劑：泮托拉唑：單次80mg1小時(shí)內(nèi)使胃酸降低80%90%，持續(xù)(ch237。x249。)21小時(shí)。療效超過或相當(dāng)于靜脈給藥
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