20xx年醫(yī)學(xué)專題—第18章抗精神失常藥1-文庫吧
2024-11-15 13:49 本頁面
【正文】 ：D2,DAR,D1類R在外周,D1亞型R,D5亞型R,D2類R在腦內(nèi),D2亞型R,D3亞型R,D4亞型R,第十四頁，共六十五頁。,吩噻嗪是由硫、氮聯(lián)結(jié)兩個苯環(huán)(běn hu225。n)的一種三環(huán)結(jié)構(gòu)。據(jù)CC10位側(cè)鏈不同，分為二甲胺類/哌嗪類/哌啶類。,一、吩噻嗪類,第十五頁，共六十五頁。,氯丙嗪（chlorpromazine）即冬眠(dōngmi225。n)靈（wintermine）,第一個抗精神病藥物，1952年在法國治療(zh236。li225。o)興奮性躁動者時，偶然發(fā)現(xiàn)抗精神病作用。,1952年以前(yǐqi225。n)臨床精神?。弘娦菘嘶蛞葝u素→低血糖→休克等,第十六頁，共六十五頁。,腎,po慢而不規(guī)則，Tmax為3h； im后t1/2約835h，,肝,90％與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身，脂溶性高，易積蓄(jīx249。)于脂肪組織，故停藥后數(shù)w尿中仍可檢測到其代謝產(chǎn)物。,1.吸收(xīshōu),2.分布(fēnb249。),3.代謝,4.排泄,【體內(nèi)過程】,第十七頁，共六十五頁。,抗精神病作用（神經(jīng)安定作用） （1）正常人：活動↓/情感淡漠 安靜→入睡(r249。shu236。)與安定比較？ （2）精神病者：迅速控制興奮躁動狀態(tài)，繼續(xù)用藥6w－6m能消除幻覺、妄想癥狀，使患者理智恢復(fù)，生活自理。,【藥理作用】,一、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(x236。tǒng)的作用,第十八頁，共六十五頁。,1.治療(zh236。li225。o)精神病,【臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用】,I型陽性(y225。ngx236。ng)癥狀(急性精神分裂癥)：效果好。 II型陰性(慢性)：無效，甚至加重。,臨床急性期治療： 2550mg氯丙嗪肌肉注射， 待病人合作后改為口服,第十九頁，共六十五頁。,2.鎮(zhèn)吐作用(zu242。y242。ng)：強大,此外，其抑制延腦和CTZ旁呃逆(232。 n236。)的中樞調(diào)節(jié)部位，對頑固性呃逆(232。 n236。)有效。,【作用機制】 1）小劑量：抑制(y236。zh236。)CTZ的D2R 2) 大劑量：直接抑制嘔吐中樞。,【藥理作用】,第二十頁，共六十五頁。,2.嘔吐(ǒu t249。)和頑固性呃逆,多種藥物（強心苷、嗎啡(ma fēi)、四環(huán)素等）及各種疾?。蚨景Y、惡性腫瘤）引起的嘔吐。,問：為何(w232。ih233。)對暈動癥所致的嘔吐無效? 答：因前庭刺激→暈動病，應(yīng)用H1R阻斷藥。,【臨床應(yīng)用】,第二十一頁，共六十五頁。,3. 對體溫調(diào)節(jié)的影響: 特點: （與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥區(qū)別） 1）抑下丘腦體調(diào)中調(diào)節(jié)能力，體溫調(diào)節(jié)失靈 2）使體溫隨環(huán)境溫度變化而升降(shēngji224。ng) 3）既可降低發(fā)熱體溫，也略降正常體溫,【藥理作用】,第二十二頁，共六十五頁。,3.低溫麻醉(m225。zu236。)與人工冬眠,使用目的： 使患者深睡，體溫/基礎(chǔ)代謝/組織氧耗量均↓，致“人工冬眠”狀態(tài)(zhu224。ngt224。i)，提高患者對缺氧的耐受力，并↓機體對傷害刺激的反應(yīng)，使患者順利度過危險期。,冬眠合劑=氯丙嗪+哌替啶+異丙嗪 多用于嚴(yán)重創(chuàng)傷/感染性休克/高熱(gāor232。)驚厥/甲狀腺危象等危重病人的搶救。,【臨床應(yīng)用】,其配合冰浴等物理降溫，可使體溫降至30℃，故用于低溫麻醉。,第二十三頁，共六十五頁。,1.阻斷?R： 使血管擴張(ku242。zhāng)/鼻塞或BP↓/體位性低BP,2.阻斷MR： 口干/便秘/排尿困難/視力(sh236。l236。)模糊等,二、對植物(zh237。w249。)神經(jīng)系統(tǒng)的作用,【藥理作用】,第二十四頁，共六十五頁。,1.抑制催乳素釋放(sh236。f224。ng)抑制因子：催乳素↑→乳房腫大；,2.抑制(y236。zh236。)促性腺激素：? 3.抑制垂體生長激素：? 可治療？ 4.抑制ACTH：,三、對內(nèi)分泌系統(tǒng)(x236。tǒng)的影響,激動結(jié)節(jié)漏斗系統(tǒng)D2R促進下丘腦分泌激素，氯丙嗪阻斷D2R可致一高三低。,【藥理作用】,第二十五頁，共六十五頁。,1.常見不良反應(yīng) 1）中樞抑制癥狀→注：“瘋子”變“呆子(dāi zi)” 2）MR阻斷癥狀 3）αR阻斷癥狀 4）刺激性強：深部im，iv→血栓性靜脈炎 （稀釋后緩慢注射）,【不良反應(yīng)】,第二十六頁，共六十五頁。,2.錐體外系癥狀(zh232。ngzhu224。ng),1）急性肌張力障礙：用藥后第15d,青少年累及舌/面/頸部等肌肉痙攣(j236。nɡ lu225。n)→張口/伸舌/斜頸 2）靜坐不能：12w→坐立不安，反復(fù)
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