藥理學第3章藥動學-文庫吧
2025-05-11 18:22 本頁面
【正文】 被動吸收 （ 2）分子量越小，脂溶性越大，越易吸收 （一）藥物的吸收 消化道吸收 小腸是消化道吸收的主要部位 理由： 1. 有絨毛及微絨毛結(jié)構(gòu)， 吸收面積大 (200250m2) 2. 蠕動快，血流量大 3. pH范圍廣（ ） 4. 除簡單擴散外，還有 主動轉(zhuǎn)運和易化擴散 進入細胞的藥物可能的 3種去向： ① 被 P糖蛋白泵出再次回到腸道 ② 被吸收細胞中的 CYP3A代謝 ③ 進一步吸收進門靜脈 Simplified cartoon of Pglycoprotein structure and function: The Pglycoprotein molecule spans the cell membrane and in this way is in contact not only with the membrane but also the inside and the outside of the cell. The central portion of the molecule is a channel or pore through which toxic chemicals are pumped back out into the environment. The toxic chemicals can enter the transport pore either from the interior of the cell or from its membrane as shown. Molecules of ATP power the pumping action. 舌下給藥 直腸給藥 注射部位的吸收 （ 1）皮下或肌內(nèi)注射主要沿結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴吸收 （ 2）常以簡單擴散或濾過方式吸收 （ 3）肌注比皮下注射吸收快 （ 4）水溶液吸收快，油劑和混懸劑吸收慢 肌注 皮下 靜注 表皮 真皮 皮下組織 有靜脈的肌肉 Routes of Drug Administration mon abbreviations… PO = per os = oral IV = intravenous = into the vein IM = intramuscular = into the muscle SC = subcutaneous = between the skin and muscle IP = intraperitoneal = within the peritoneal cavity 呼吸道吸收 （ 1）脂溶性小分子、揮發(fā)性藥物或氣體可從肺胞吸收 （ 2） 310 ?m 的藥物顆?？蛇_細支氣管，小于 2 ?m 可進入肺胞， 粒徑過大可停留在支氣管甚至鼻腔，粒徑過小可隨氣體排出 皮膚和粘膜吸收 皮膚吸收能力差，粘膜比皮膚吸收能力強 呼吸道給藥 （二）影響吸收的因素 1. 藥物的理化性質(zhì) 水和脂肪都不溶的藥難吸收 如硫酸鋇不吸收，氯化鋇易吸收 2. 首關(guān)效應(yīng) 有的藥物口服后， 經(jīng)腸粘膜和肝代謝， 使進入血液循環(huán)的藥量減少，這種現(xiàn)象 叫首關(guān)效應(yīng) 首關(guān)效應(yīng) (firstpass effect) 藥物經(jīng)肝靜脈入全身循環(huán) 上腔靜脈 藥物經(jīng)肝門靜脈入肝臟 小腸吸收藥物 體循環(huán) 肝靜脈 肝動脈 口服藥物 門靜脈 腸道 具有明顯首過消除的藥物 硝酸甘油、氯丙嗪、乙酰水楊酸、 哌醋甲酯、噴他佐新、普萘洛爾、 哌替啶、異丙腎上腺素、可樂定、 利多卡因、嗎啡等 3. 吸收環(huán)境 （ 1）胃的排空、腸蠕動的快慢 ① 推進性蠕動過快影響吸收。 ② 適宜的蠕動有利于藥物與腸壁接觸利于吸收。 （ 2）胃腸內(nèi)容物的多少和性質(zhì) ① 內(nèi)容物過多，影響藥物與腸壁接觸不利吸收。 ② 油及脂肪可促進脂溶性藥物吸收 。 例如 : 硝酸甘油（ Nitroglycerin） Route Onset IV? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? immediate SL ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 13 min Transdermal ? ? ? ? ? ? ? ? ? 4060 min 三、藥物的分布和影響因素 影響因素： 1. 與血漿蛋白結(jié)合 2. 局部器官的血流量 3. 藥物與組織的親和力 4. 體液的 pH值和藥物的理化性質(zhì) 5. 體內(nèi)屏障 1. 與血漿蛋白結(jié)合 ① 不能跨膜轉(zhuǎn)運 ② 不能被代謝或排泄 ③ 暫時無生物活性 ④ 結(jié)合率高，消除慢，維持時間長 同時應(yīng)用兩種與血漿蛋白結(jié)合率很高的 藥物，應(yīng)注意藥物之間的相互作用： ? 磺胺類可競爭置換出甲苯磺丁脲 ? 保泰松可競爭置換出華法林 結(jié)合型 99% 游離型 1% 結(jié)合型 98% 游離型 2% 2. 局部器官血流量 (1) 一般來說
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