藥理學第3章藥動學-全文預覽
【正文】 : 血藥濃度下降主要由藥物從中央室向周邊室的分布造成的。 六、 房室模型 假設人體分為若干房室，藥物進入機體后分布在 這些房室中。 （ 2） 有腎清除率（ CLr） 和肝清除率（ CLh）之分。 米－曼方程式（ Michaelis Menten） Vmax 最大消除速率 Km 米氏常數(shù)， 50％最大消除速率時的藥物濃度 C 藥物濃度 Vmax 最大消除速率 Km 米氏常數(shù)， 50％最大消除速率時的藥物濃度 C 藥物濃度 Km≥ C，體內藥物消除能力遠大于藥物濃度，一級動力學消除 Km≤C，體內藥物消除能力遠小于藥物濃度，零級動力學消除 常見的非線性動力學消除的藥物 苯妥英鈉，乙酰水楊酸，茶堿 清除率（ CL） （ 1）指單位時間內從體內清除表觀分布容積的部分，即每分鐘有多少毫升血中的藥量被清除。): 血藥濃度下降一半所需的時間。時 , 則 log C0 log Ct= log 2=, 因此 , ③ t 189。 (3) Vd 越大 ， 血藥濃度越低； Vd 越小 ， 血藥濃度越高。 如洋地黃毒苷 2. 有肝腸循環(huán)的藥物作用時間延長，中毒時可采用洗胃，導瀉等方法，促進排泄。該 載體特異性不高，兩個弱酸（或弱堿 性）藥物，經同一載體分泌時，可發(fā) 生競爭性抑制。 1. 濾過 （ 1）腎小球毛細血管膜孔較大，濾過壓高， 除結合型藥物一般都能濾過。 ③ 例如：苯巴比妥可加速雙香豆素代謝。（注：水溶性藥物可不經轉化直接經腎排出） Phase I 藥物 結合 藥物 無活性 活性 ?或 ? 藥物 親脂 親水 排 泄 氧化、還原、水解引入或脫去基團 Phase II 結合 結合 內源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸與藥物或 I期反應代謝物結合 代謝步驟和方式 （二）肝微粒體混合功能氧化酶系 此酶系存在于肝細胞內質網上，可催化 藥物等外來性物質的代謝，主要的氧化 酶系是細胞色素 P450， 催化的主要反 應是向分子中加一個原子的氧。 第二相反應：結合（與葡萄糖醛酸、 硫酸、乙?；?、氨基酸、谷胱甘肽、 甲基等） I 相反應 amp。 例：硫噴妥鈉 腦 脂肪 分布 分布 效應 效應消失 藥物 血液循環(huán) 脂肪組織骨骼毛發(fā)等血流量少的組織 分布 再分布 3. 組織的親和力 （ 1）藥物在親和力高的組織分布較多。 （ 2）胃腸內容物的多少和性質 ① 內容物過多，影響藥物與腸壁接觸不利吸收。 1. 胞飲 : 又稱吞飲或入胞，指液態(tài)蛋白質或大分子物質，可通過生物膜內陷形成吞噬小胞，進入細胞內。 HA BH+ A B pKa values for some acidic and basic drugs 阿司匹林 哌替啶 胃液 血漿 尿液 2. 濾過（過濾） 濾過又稱水溶擴散 ,是水溶性的藥物，借助流體靜壓和滲透壓轉運到低壓側的過程。 非解離型藥物分子的多少，取決于藥物的解離常數(shù)（ Ka） 和體液 pH 值。 Reasons that cause the failure of a potential drug candidate Why is the prediction of ADME parameters so important ? Drug Administration Drug Concentration in Systemic Circulation Drug in Tissues of Distribution Drug Metabolism or Excreted Drug Concentration at Site of Action Pharmacologic Effect Clinical Response Toxicity Efficacy Pharmacokiics Pharmacodynamics Absorption Distribution Elimination 第一節(jié) 藥物的體內過程 一、藥物的跨膜轉運 藥物的轉運 被動轉運 主動轉運 膜動轉運 易化轉運 濾過 簡單擴散 細胞膜 特點： （ 1）由高濃度側向低濃度側轉運 （ 2）轉運速度與膜兩側濃差成正比 （ 3）不消耗 ATP 主要影響藥物被動轉運的因素：藥物的脂溶性 (一 ) 被動轉運 簡單擴散 濾 過 易化擴散 1. 簡單擴散 指脂溶性藥物可溶于膜脂質而通過細胞膜。 藥物代謝變化過程也稱 生物轉化 。 藥物在體內的吸收、分布及排泄過程稱藥物轉運 。為此，
環(huán)評公示相關推薦
鄂ICP備17016276號-1