藥理學(xué)第42章青霉素類-全文預(yù)覽
【正文】 ?對腎臟的毒性 ：第 一 二 三 四 代 頭孢菌素類抗生素 臨 床 應(yīng) 用 不 良 反 應(yīng) ： 頭孢西丁、頭孢美唑 ： 亞胺培南 美羅培南 ?頭霉素類 ?碳青霉烯類 ?氧頭孢烯類 ?單環(huán) β 內(nèi)酰胺類 ： 拉氧頭孢 其他 β 內(nèi)酰胺 類抗生素 ： 氨曲南、卡蘆莫南 氟氧頭孢 亞 胺 培 南：西司他?。?1： 1） 碳青霉烯類抗生素 美羅培南 ?超廣譜、極強抗菌活性 ?對 β 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 ?亞胺培南易被腎脫氫肽酶水解 ?與脫氫肽酶抑制劑合用 ?不易被腎脫氫肽酶水解，可單獨使用 ： 頭孢西丁、頭孢美唑 ： 亞胺培南 美羅培南 ?頭霉素類 ?碳青霉烯類 ?氧頭孢烯類 ?β 內(nèi)酰胺酶抑制劑 ?單環(huán) β 內(nèi)酰胺類 ：克拉維酸、舒巴坦、 他唑巴坦 ： 拉氧頭孢 其他 β 內(nèi)酰胺 類抗生素 ： 氨曲南、卡蘆莫南 氟氧頭孢 ?本身抗菌作用弱 ?作為 自殺性底物 與 β 內(nèi)酰胺酶形成穩(wěn)定的復(fù)合物而抑制酶的活性 ?與 β 內(nèi)酰胺類藥物合用產(chǎn)生協(xié)同作用 ?對不產(chǎn) β 內(nèi)酰胺酶細菌一般無加強作用 β 內(nèi)酰胺 酶抑制劑 ★ β 內(nèi)酰胺類抗生素抑制轉(zhuǎn)肽酶活性 N乙酰葡萄糖胺 (NAG) 甘 甘 甘 甘 甘 甘 (五肽 ) 丙 谷 賴 丙 丙 (五肽 ) N乙酰胞壁酸 (NAM) 丙 谷 賴 丙 丙 (五肽 ) N乙酰胞壁酸 (NAM) N乙酰葡萄糖胺 (NAG) 甘 甘 甘 甘 甘 甘 (五肽 ) 丙 谷 賴 丙 轉(zhuǎn)肽酶 (PBPs) 雙糖十肽骨架 交聯(lián)肽聚糖 β 內(nèi)酰胺類 ? 有交叉過敏反應(yīng) 交叉過敏 頭孢菌素類 天然青霉素 半合成青霉素 β 內(nèi)酰胺類抗生素共同特性 青霉素 G(penicillin G) 對 G+菌、 G球菌、螺旋體、放線菌敏
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