【正文】 后，次晨可出現(xiàn)頭暈、/ 8七、抗癲癇藥苯妥英鈉，又名大侖丁 【作用特點】，一次給藥后約12小時血漿達峰濃度，連續(xù)服用的治療量6～10天達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。，吸收慢且不規(guī)則，刺激性大不易肌注制劑生物利用度顯著不同。有條件最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥，劑量個體化。，不產生中樞抑制（與巴比妥類不同），過量可致興奮，治療期間不影響病人學習工作?！舅幚碜饔谩浚ǜ鞣N組織可興奮膜：如中樞、外周神經元、心肌細胞）。阻止病灶放電向正常組織擴散（阻滯Na+通道，抑制Na+內流）（抑制GABA再攝取，誘導 GABA受體增生等）【臨床應用】：是治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，但對小發(fā)作無效，（由于興奮小，可誘發(fā)）甚增加發(fā)作次數(shù)，有時甚至使病情惡化。：三叉神經痛，坐骨神經和舌咽神經痛等（膜穩(wěn)定作用）.：主要通過阻滯Na+通道所引起，室性心率失常，尤其是強心苷類過量中毒（低血鉀）所致室性心律失常的首選藥?！静涣挤磻浚?強堿性，局部刺激大，口服引起消化道癥狀，飯后服可減輕； 靜脈注射可致靜脈炎。： 多見于青少年和兒童，長期服用者發(fā)生率20%，久用常見膠原代謝障礙，引起結締組織增生所致。停藥3～6個月可消退。 ：主要小腦前庭功能障礙（眼球震顫、眩暈、共濟失調等）。： 長期服用抑制葉酸代謝（還原酶）可致巨幼紅細胞性貧血。：也可引起粒粒細胞↓，血小板↓以及再生障礙性貧血，應定期檢查血象。：妊娠禁用（致畸）?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒费獫{蛋白結合率高（90%），肝藥酶誘導作用，可與其他藥物產生相互作用（如保泰松、避孕藥、糖皮質激素、雙香豆素等）加速代謝而降低療效。苯巴比妥：對大發(fā)作效好，可作首選藥之一，對精神運動性發(fā)作，部分發(fā)作有效，但對小發(fā)作無效。撲米酮：臨床主要用于不能耐受苯妥英鈉或苯巴比妥的大發(fā)作，對小發(fā)作無效。乙琥胺：小發(fā)作首選藥。地西泮：癲癇持久狀態(tài)首選（iv）。丙戊酸鈉：大、小混合發(fā)作，廣譜?？R西平：單純性、大發(fā)作，廣譜?！究谠E】癲 癇 小 發(fā) 作，首 選 乙 琥 胺；局限發(fā)作大發(fā)作，苯妥英鈉魯米那；卡馬西平精神性，持續(xù)狀態(tài)用安定；慢加劑量停藥漸，堅持用藥防驟停。（3）體溫調節(jié)作用 抑制下丘腦體溫調節(jié)中樞不僅降低發(fā)熱肌體的體溫，而且降低正常機體的體溫（和解熱鎮(zhèn)痛藥進行比較）降溫作用隨環(huán)境變化而變化（在低溫環(huán)境中體溫，而在高溫則體溫）冬眠合劑：氯丙嗪、異丙嗪、度冷丁 阻斷結節(jié)漏斗通路D2受體催乳素分泌↑，促性腺激素和糖皮質激素↓ 阻斷α－腎上腺素受體（較強）：心血管系統(tǒng)（血管擴張，血壓）阻斷M受體（較弱）：眼睛（眼壓升高，青光眼禁用）；腺體（口干、視力模糊）；胃腸道平滑?。ū忝兀?。【臨床應用】 【不良反應】 中樞抑制癥狀（嗜睡、淡漠、無力等）；M受體阻斷癥狀（口干、便秘、視力模糊等）；α受體阻斷癥狀（體位性低血壓）；眼壓升高，青光眼禁用。局部刺激性較強，可用深部肌注；靜脈注射可致血栓性靜脈炎，應以生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋后緩慢注射。錐體外系反應 長期服用氯丙嗪可出現(xiàn)三種反應。①帕金森綜合癥：表情呆板，肌張力增高，動作遲緩，肌肉震顫、流涎等；②靜坐不能：治療數(shù)周數(shù)月出現(xiàn)，坐立不安，反復徘徊（強迫癥狀）。注意加藥速度及最低有效劑量，可用抗膽堿藥和抗焦慮藥。③急性肌張力障礙：多出現(xiàn)用藥后1～5天。表現(xiàn)強迫性張口、伸舌、斜頸、吞咽困難、呼吸運動障礙等。共同機制：阻斷黑質—紋狀體D2樣受體，膽堿能神經功能增強所致，藥物減量，停藥可減輕或消除；可用中樞抗膽堿藥緩解（苯海索安坦）； ④遲發(fā)性運動障礙：—部分患者長期用藥后還可引八、治療精神病藥氯丙嗪（冬眠靈）【藥理作用】（1）神經安定作用（抗精神病作用）機制：通過阻斷中腦邊緣和中腦皮層通路的D2樣受體發(fā)揮抗精神病作用；但因對其他通路的D2樣受體有相似的親和力，長期應用錐體外系反應的發(fā)生率較高。（2）鎮(zhèn)吐作用小劑量： 阻斷延腦第四腦室底部的催吐化學感受區(qū)D2樣受體大劑量：直接抑制嘔吐中樞，抑制頑固呃逆調節(jié)中樞。/ 8起一種特殊而持久的運動障礙。表現(xiàn)頭面部不自主刻板運動，舞蹈樣手足徐動癥，停藥后長期不消失，目前尚難治療。 【藥物相互作用及禁忌】、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。上述藥物與氯丙嗪合用時，應適當減量，以免加深對中樞神經系統(tǒng)的抑制。；肝藥酶誘導劑（苯妥英鈉、卡馬西平）可加速其代謝，合用時應調整劑量。、青光眼患者、乳腺增生癥和乳腺癌患者等禁用；冠心病患者易致猝死，應慎用。（4）提高膀胱括約肌張力，致排尿困難，尿潴留。（5）降低子宮張力，對抗催產素對子宮的收縮作用，延長產程，產婦禁用。⑴擴張阻力血管及容量血管，引起體位性低血壓。這與嗎啡抑制延腦血管運動中樞、促組胺釋放和 擴張外周血管等作用有關。（2）間接擴張腦血管而使顱內壓升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使腦血管擴張的結果。顱腦損 傷，顱內壓高者禁用。抑制免疫系統(tǒng)和HIV誘導的免疫反應?！九R床應用】（作用強、中樞性鎮(zhèn)痛作用）急性銳痛：可緩解或消除嚴重的創(chuàng)傷、燒傷、手術等引起的劇痛。久用易成癮，一般僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時的短期應用。內臟絞痛：對內臟平滑肌痙攣引起的絞痛如膽絞痛、腎絞痛等，須與解痙藥阿托品合用心肌梗死引起的劇疼：對心肌梗死引起的劇，除能緩解疼痛和減輕焦慮外，其擴張血管作用可減輕患者心臟負擔。血壓正常的心梗者可用。晚期癌痛： ①擴血管，降低外周阻力；②鎮(zhèn)靜，消除患者緊張情緒，降低氧耗； ③抑制呼吸，降低中樞對CO2的敏感性，緩解急促的淺表呼吸。注意：對心源性哮喘伴休克昏迷和嚴重肺功能不全者禁用；支氣管哮喘禁用。急、慢性消耗性腹瀉；復方制劑的成分之一。 【不良反應】1副作用：治療量，可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、尿少、排尿困難、膽道壓力升高甚至膽絞痛、直立性低血壓、呼吸抑制及嗜睡等不良反應。：連續(xù)反復應用易產生耐受性和成癮性。嗎啡成癮作用非常強，成癮后，一旦停藥，會出現(xiàn)戒斷現(xiàn)象，常迫使成癮者不擇手段的去獲得這/ 8九、鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類： 嗎啡（morphine）【藥理作用】 ①鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜選擇性激活脊髓膠質區(qū)、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質的阿片受體μ，產生強大的鎮(zhèn)痛作用。激動邊緣系統(tǒng)和藍斑核的阿片受體，改善疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應，并可伴有欣快感。對多種疼痛有效（對鈍痛的作用銳痛）。特點：作用強，性選擇性高 ②抑制呼吸 ③鎮(zhèn)咳 ④催吐 ⑤縮瞳 ⑥其它 ⑴ 興奮胃腸平滑肌，提高肌張力，減緩推進性蠕動，引起便秘，用于止瀉。⑵ 收縮膽道奧狄括約肌，膽道排空受阻，導致上腹 部不適甚至引起膽絞痛。膽絞痛時合用阿托品。（3）大劑量時收縮支氣管平滑肌，故支氣管哮喘患者及肺功能不全者禁用。類藥物，：原因：用量過大。表現(xiàn)：昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸抑制、血壓下降、紫紺、少尿、體溫下降，甚至休克、呼吸麻痹。呼吸麻痹是致死的主要原因。搶救：人工呼吸，適量給氧，以及靜脈注射阿片受體阻斷藥—納洛酮治療?！窘砂Y】禁用于分娩止痛、哺乳婦女止痛、支氣管哮喘及肺源性心臟病、顱內壓增高、肝功能減退患者、新生兒。人工合成阿片類：哌替啶（pethidine，度冷?。┨攸c：主要激動μ 阿片受體，作用與嗎啡基本相同。： 鎮(zhèn)靜、欣快、呼吸抑制似嗎啡，鎮(zhèn)痛作用不如嗎啡、無明顯鎮(zhèn)咳作用。：中度提高胃腸平滑肌及括約肌張力，可引起膽絞痛，但較少引起便秘和尿潴留，也無止瀉作用；對子宮無明顯影響，不延長產程。：用同嗎啡?！九R床應用】 作為嗎啡的替代品，非用于各種劇痛，可用于分娩止痛，但臨產前2－4小時內不宜用，以防抑制新生兒呼吸； 治療膽絞痛時，需合用阿托品。效果好（冬眠合劑）： 度冷丁、氯丙嗪、異丙嗪。 【不良反應】惡心、嘔吐、口干、眩暈、出汗、心悸、體位性低血壓，偶可致震顫、肌肉痙攣、反射亢進甚至驚厥。久用也可成癮。禁忌癥與嗎啡同?！炬?zhèn)痛藥口訣】嗎啡度冷丁，很強成癮性；呼吸抑制重，慎重選擇用；鎮(zhèn)痛作用靈，心性哮喘停；過量要中毒，拮抗納絡酮。：中等強度的鎮(zhèn)痛作用，作用部位是在外周，主要用于外周性鈍痛：感冒引起的全身肌肉酸痛、頭痛、牙痛、神經痛月經痛、關節(jié)痛等；對外傷性疼痛，內臟平滑肌痙攣絞痛無效。：抗炎作用不是對因而是對癥治療；抗風濕與糖皮質激素不同，這類藥的抗炎抗風濕是一個藥理學作用，解熱鎮(zhèn)痛藥（除苯胺類外）對控制風濕引起的炎癥狀有肯定療效，不能根治，也不能阻止疾病的發(fā)展和并發(fā)癥的發(fā)生?！景⑺酒チ挚谠E】乙酰水楊酸，抑制PGE；解熱又鎮(zhèn)痛，抗炎抗風濕；抑制血小板，防治血栓塞；不良反應多，“為您揚名先”胃腸反應 凝血障礙 水楊酸反應 過敏 瑞夷綜合癥十、解熱鎮(zhèn)痛藥【藥理作用】：可降低發(fā)熱者的體溫，使病人的體溫恢復正常。而對正常人的體溫則沒有影響。與嗎啡、氯丙嗪 區(qū)別。/ 8第二篇：藥理學代表藥總結藥理學代表藥總結鎮(zhèn)靜催眠藥：苯二氮卓類，地西泮（安定）巴比妥類,苯巴比妥、巴比妥抗驚厥：硫酸鎂抗癲癇：苯妥英鈉（大倫定）、卡馬西平、苯巴比妥、地西泮、乙琥胺、抗帕金森：左旋多巴抗精神病：氯丙嗪、氯氮平鎮(zhèn)痛藥：嗎啡、可待因、哌替啶、曲馬朵、羅通定解熱鎮(zhèn)痛：阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、尼美舒利中樞興奮藥：咖啡因、呼吸中樞抑制藥：尼可剎米、二甲弗林、洛貝爾 抗高血壓一線降壓藥：利尿劑：氫氯噻嗪、吲達帕胺β受體阻滯藥：普萘洛爾ACEI（普利類）：卡托普利、依那普利ARB：氯沙坦、纈沙坦鈣拮抗劑(地平類)：硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平α1受體阻滯劑：哌唑嗪中樞性降壓藥：可樂定，血管擴張藥：硝普鈉抗心律失常：Ⅰ類鈉通道阻滯藥：ⅠA類—奎尼丁、普魯卡因ⅠB類—利多卡因、苯妥英鈉ⅠC類—氟卡尼、普羅卡尼 Ⅱ類—β腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾Ⅲ類—延長動作電位時程藥：胺碘酮Ⅳ類—鈣通道阻滯藥：維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓體內、外抗凝血藥：肝素體內抗凝血藥：香豆素類體外抗凝血藥：枸櫞酸鈉抗血小板藥：阿司匹林纖維蛋白溶解藥：鏈激酶、尿激酶促凝血藥：維生素K促血小板生成藥：酚磺乙胺血管促凝血藥：垂體后葉素抗貧血：鐵制劑、葉酸、vitB1促紅素、血容量擴充藥：右旋糖酐利尿藥：呋塞米（速尿）、氫氯噻嗪低效能利尿藥：螺內酯、氨苯蝶啶脫水藥：甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖擬組胺藥：組胺抗組胺藥，H1受體阻斷藥：第一代苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏（撲爾敏）第二代阿司咪唑（息斯敏）抗消化性潰瘍藥：中和胃酸氫氯噻嗪、氧化鎂、三硅酸鎂、碳酸氫鈉、胃酸分泌抑制藥：H1受體阻滯藥（替丁類）；替丁類；雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁H+—K+—ATP酶抑制藥：奧美拉唑M膽堿受體阻滯藥：哌侖西平胃泌素阻滯藥：丙谷胺胃粘膜保護藥：硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀抗幽門螺桿菌藥：三聯(lián)藥；奧美拉唑、阿莫西林、甲硝唑或奧美拉唑、阿莫西林、克拉霉素或用鉍制劑、四環(huán)素、甲硝唑促胃腸動力藥：多潘立酮瀉藥：硫酸鈉、酚酞、甘油抗炎平喘藥：倍氯米松、布地奈德支氣管擴張藥：沙丁胺醇、克倫特羅、氨茶堿、膽茶堿 抗過敏平喘藥：色甘酸鈉中樞性鎮(zhèn)咳藥：可待因、右美沙芬刺激性祛痰藥：氯化銨子宮平滑肌收縮藥：垂體后葉素類：縮宮素、垂體后葉素、前列腺素類：地諾前列酮麥角生物堿類：麥角子宮平滑肌擴張藥：硫酸鎂、硝苯地平、吲哚美辛 糖皮質激素類藥物；短效類：氫化可的松、可的松、中效類：潑尼松龍、潑尼松長效類：倍氯米松、地塞米松口服降糖藥；磺胺酰類第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、第二代：格列苯脲（優(yōu)降糖）、格列吡嗪（美吡達）、格列齊特（達美康）、格列波脲、格列喹酮雙胍類：二甲雙胍（甲福明）、苯乙雙胍（苯乙福明）胰島素增敏藥：羅格列酮、吡格列酮、賽格列酮α—葡萄糖苷酶抑制劑（新型口服降糖藥）：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇片促胰島素分泌藥：瑞格列奈孕激素：黃體酮（孕酮）、乙酸甲羥孕酮（安宮黃體酮）、乙酸甲地孕酮、孕激素受體阻滯藥：米非司酮Β—內酰胺類抗生素；青霉素類：分為天然青霉素（青霉素G）和半合成青霉素 大環(huán)內酯類抗生素：紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素林可霉素類抗生素：林可霉素、克林霉素多肽類抗生素：萬古霉素、去甲萬古霉素氨基糖苷類抗生素：鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、阿米卡星四環(huán)素類：四環(huán)素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素氯霉素類：氯霉素人工合成抗菌藥喹諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星、吡哌酸、左氧氟沙星抗結核