[醫(yī)學]06擬副交感神經藥-文庫吧
2024-12-30 10:40 本頁面
【正文】 抗膽堿酯酶Anticholinesterases ? 乙酰膽堿酯酶 (AChE) ACh 膽堿 乙?；憠A酯酶 乙酸 AChE AChE 水解 膽堿酯酶 酯解部位 陰離子部位 Ach 易逆性抗膽堿酯酶藥 難逆性抗膽堿酯酶藥 新斯的明 異氟磷 活性酶 解磷定 解磷定與磷酰化 Ache復合物 新斯的明與酶復合物 氨甲?；z氨酸水解（緩慢） ?膽堿酯酶抑制藥 (AChEI) ? 抗膽堿酯酶藥 ? 與 AChE結合 ,但較牢固 ,使AChE活性抑制 ,水解 Ach減慢 , Ach堆積 ,持久 擬膽堿 作用 易逆性 新斯的明 毒扁豆堿 加蘭他敏 他克林 難逆性 : 有機磷酸酯類 分類 新斯的明 neostigmine 抑制 AChE Ach N樣作用 M 樣作用 骨骼肌 +++ 平滑肌 ++ 腺體 + 心血管 + 重癥肌無力 肌松藥過量解救 腹氣脹尿潴留 陣發(fā)性室上速 臨床應用 膽堿能危象肌震顫、肌無力加重 惡心嘔吐 腹痛腹瀉 心動過緩 禁忌癥 機械性腸或尿路梗阻 ,支氣管哮喘 不良反應 ? 毒扁豆堿 (physostigmine 依色林 eserine) ?作用、應用 ≈ pilocarpine ?快、強、久 ?滴眼后調節(jié)痙攣 ,致頭痛 ?滴眼時壓迫內眥 ? 他克林 (tacrine) ?抑制中樞 AChE活性，治療阿爾茨海默病 難逆性膽堿酯酶抑制藥 ? 有機磷酸酯類：與 AChE難逆性結合 ,Ach大量堆積 ? 應用 ?殺蟲劑 敵百蟲 ,敵敵畏 ,樂果 ?戰(zhàn)爭毒氣 沙林 ,塔崩 中毒機制 : 與 AChE難逆性 結合 磷?；?AChE AChE失活 Ach大量堆積 “老化” ? 若不及時解救 , 磷酰化 AChE可生成更穩(wěn)定的化合物 ? 此時用膽堿酯酶復活藥也不能恢復酶的活性 ? 必須等待機體新生 AChE, 此過程約需一個月 ?接觸途徑 ?呼吸道 ,消化道 ,皮膚 ?急性中毒表現(xiàn) ?表現(xiàn)為膽堿能功能亢進， ?輕癥： M樣
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