[醫(yī)學(xué)]06擬副交感神經(jīng)藥(文件)
【正文】 ? N受體激動藥 煙堿 膽堿受體激動藥 cholinergic agonists cholinomimetics 抗膽堿酯酶藥anticholinesterases ?易逆性 新斯的明 毒扁豆堿 ?難逆性 有機(jī)磷酸酯類 乙酰膽堿 ? 膽堿能神經(jīng)釋放的遞質(zhì) ? 作用廣泛 ,對 M、 N受體選擇性差 ? 性質(zhì)不穩(wěn)定 ,極易被膽堿酯酶水解 ? 臨床幾乎不用 ? 科學(xué)研究重要工具藥 藥理作用 心血管系統(tǒng) 血管舒張 三負(fù) M樣作用 平滑肌收縮： 胃腸道、泌尿道、 支氣管 眼睛： 瞳孔括約肌和睫狀肌 腺體分泌增加： 淚腺呼吸道消 化道、唾液腺、汗腺 N樣作用 ? 作用于自主神經(jīng)節(jié) ?引起節(jié)后膽堿能和去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮 ? 作用于骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 ?骨骼肌收縮 ?臨床應(yīng)用 ?臨床上基本不用乙酰膽堿 ?多用其合成的類似物，如氨甲酰膽堿、醋甲膽堿等 ?它們性質(zhì)穩(wěn)定、作用時間長 ?胃張力缺乏癥，術(shù)后腹脹氣，尿潴留，口腔粘膜干燥癥等 毛果蕓香堿 (pilocarpine) 藥理作用與機(jī)制 ? 全身用藥作用廣泛，常局部滴眼用藥 1. 縮瞳 2. 降眼壓 3. 調(diào)節(jié)痙攣 膽堿能神經(jīng) 瞳孔括約肌 M 去甲腎上腺素能神經(jīng) 瞳孔擴(kuò) 大肌 α 縮瞳時虹膜向中心拉動 ,根部變薄 前房角間隙增大 房水回流通暢 降眼壓 膽堿能神經(jīng) 環(huán)狀睫狀肌 懸韌帶放松 晶狀體回縮變凸 屈光度增加 調(diào)節(jié)痙攣 調(diào)節(jié)痙攣 臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) ? 青光眼 開角型、閉角型 ? 虹膜炎 滴眼時壓迫內(nèi)眥 ,防止全身吸收 ?調(diào)節(jié)痙攣時會出現(xiàn)視力模糊 ? 過量出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀 中毒可用東莨菪堿解救 阿托品可興奮中樞 ,會加重中毒癥狀 抗膽堿酯酶Anticholinesterases ? 乙酰膽堿酯酶 (AChE) ACh 膽堿 乙酰化膽堿酯酶 乙酸 AChE AChE 水解 膽堿酯酶 酯解部位 陰離子部位 Ach
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