《典型藥物合成實(shí)例》ppt課件-文庫(kù)吧
2024-12-21 05:36 本頁(yè)面
【正文】 合成，含量高，無(wú)污染 因有二氧化氮產(chǎn)生對(duì)設(shè)備要求高 2/2/2022 22 二、非甾體抗炎藥 1．阿司匹林 2/2/2022 23 2．吲哚美辛 對(duì)甲氧基苯胺 重氮化 還原 肼 ?；? 堿臵換 環(huán)合 此路線可減少反應(yīng)中肼的生成和醇解兩步反應(yīng) 二、非甾體抗炎藥 2/2/2022 24 （扶他林，治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 ，痛風(fēng)） 水解開(kāi)環(huán) 酰胺化，在與 苯環(huán)付克烷基化 二、非甾體抗炎藥 2/2/2022 25 4．布洛芬 （治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎） 它的消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比乙酰水楊酸強(qiáng) 1632倍。但副作用很小，適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。本品的合成分為異丁苯的合成和 α甲基乙酸基的引入兩個(gè)步驟。 二、非甾體抗炎藥 乙?；? （ Darzens反應(yīng)） 堿性水解 酸化脫羧 氧化 酸化 2/2/2022 26 作用于腎上腺素受體的藥 腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)在調(diào)解血壓、心率、心力、胃腸 運(yùn)動(dòng)和支氣管平滑肌張力等生理功能上起著重要的作 用。擬腎上腺素藥是指一類與腎上腺素能受體興奮時(shí) 有相似作用的藥物。也稱擬交感作用藥。又因?yàn)榛瘜W(xué) 結(jié)構(gòu)中多含有氨基，所以又叫擬交感胺。 2/2/2022 27 作用于腎上腺素受體的藥 一、擬腎上腺素藥（腎上腺素受體激動(dòng)劑） 1．腎上腺素 ?；? 氨基化 還原 必要的結(jié)構(gòu) 構(gòu)型影響 R型較強(qiáng)（ 45倍） 右消旋 擴(kuò)張外周血管 基團(tuán)越大，選擇性越大 2/2/2022 28 2．鹽酸多巴胺 選擇性血管擴(kuò)張藥，臨床上用作抗休克藥，常用于心肌梗塞、 創(chuàng)傷、腎功能衰竭等?？诜o(wú)效、作用短暫。 一、擬腎上腺素藥 香草醛 縮合反應(yīng) 還原 去甲基 2/2/2022 29 3．鹽酸可樂(lè)定 主治高血壓急癥 硫氰酸銨 2,6二氯苯基硫脲 甲基化（異硫脲） 縮合 成鹽 一、擬腎上腺素藥 2/2/2022 30 4．鹽酸多巴酚丁胺 一、擬腎上腺素藥 羥醛縮合 還原雙鍵 羰基與胺加成縮合 還原 去甲基 鹽化 2/2/2022 31 5．鹽酸沙丁醇胺 用于防治支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。 氯甲基化 酯化 溴代 縮合 水解 催化氫化 一、擬腎上腺素藥 2/2/2022 32 抗腎上腺素藥能阻斷腎上腺素受體，又稱為腎上 腺素受體阻斷劑。能對(duì)抗腎上腺 素和去甲腎上腺 素等作用的一類藥物。 此類藥物能在受體水平拮 抗腎上腺素 能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素的作用。擬 腎上腺素藥物的作用主要表現(xiàn)為收縮血管、心跳 加速、血壓升高、舒張、馳緩支氣管與腸胃肌， 故臨床上用作升壓藥、抗休克藥，平喘藥和止血 藥。 二、抗腎上腺素 2/2/2022 33 二、抗腎上腺素 1．鹽酸哌唑嗪 治療輕、中度高血壓，常與利尿藥合用。也用于充血性心力衰竭、麥角胺過(guò)量 氰酸鈉 縮合 氯代 氨基化（氨解） 氨基化（氨解） 2/2/2022 34 本品為 β受體阻斷藥，阻斷心肌的 β受體，減慢心率 ,抑制心臟收縮力與傳導(dǎo)、 循環(huán)血量減少、心肌耗氧量降低。臨床主要用于治療多種原因所致的心律失 常，也可用于心絞痛高血壓嗜鉻細(xì)胞瘤 (手術(shù)前準(zhǔn)備 )等。 威廉遜反應(yīng) 環(huán)氧開(kāi)環(huán) 成鹽 二、抗腎上腺素 2/2/2022 35 抗高血壓藥和利尿藥 一、抗高血壓藥 1．利舍平 利血平（利舍平， Reserpine） 可使交感神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的神 經(jīng)遞質(zhì)釋放增加，同時(shí)又阻止 交感神經(jīng)遞質(zhì)進(jìn)入囊泡，這些 作用導(dǎo)致囊泡內(nèi)的遞質(zhì)減少并 可使交感神經(jīng)的傳導(dǎo)受阻，表 現(xiàn)出降壓作用。其作用較為溫 和，持久。 氧化 還原 分子內(nèi) 酯交換 溴代 環(huán)氧開(kāi)環(huán) 甲氧基化 2/2/2022 36 2．馬來(lái)酸依那普利 本品含有三個(gè)手性中心，均為 S構(gòu)型。那普利是依那普利那 (Enalaprilat)的乙 酯，依那普利那是一種長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體 藥物。經(jīng)口服給藥，依那普利在體內(nèi)水解代謝為依那普利那，降低血管緊張 素 Ⅱ 的含量，造成全身血管舒張，血壓下降，用于治療高血壓。而依那普利 那則只能靜脈注射，不能口服。 一、抗高血壓藥 3苯基丁酸乙酯 L丙氨酸 L脯氨酸二肽 還原 席夫堿 成鹽 2溴苯丁酸乙酯 二肽 S S S 2/2/2022 37 3．硝苯地平 硝苯地平是第一代鈣拮抗劑，為抗高血壓、防治心絞痛藥物，是 20世紀(jì) 80年代中期世界暢銷的藥物之一。該藥的特點(diǎn)是：起效快，峰／谷比值 高，導(dǎo)致了神經(jīng)體液活化，經(jīng)多年臨床使用，該藥的療效得到了肯定。 硝苯地平在價(jià)格上也占據(jù)了強(qiáng)有力的優(yōu)勢(shì)。 乙酰乙酸乙酯 一、抗高血壓藥 2/2/2022 38 高血壓 。單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物合用。 心絞痛 及 變異性心絞痛 。單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物合用。 一、抗高血壓藥 2/2/2022 39 二、利尿藥 1．乙酰唑胺 本品抑制眼睫狀體細(xì)胞中的碳酸酐酶，使房水生成減少而降低眼內(nèi)壓，用于治療 青光眼。 噻唑 縮二硫脲 ?；? 氯磺?；? 磺酰胺化 2/2/2022 40 2．氫氯噻嗪 用于各種類型的水腫及高血壓的治療。 二、利尿藥 氯磺?；? 磺酰胺化 環(huán)合 氯磺酸 2/2/2022 41 3．依他尼酸 用于治療慢性充血性心力衰
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