《藥物起源》ppt課件-文庫吧
2024-12-24 05:48 本頁面
【正文】 部分藥物知識，成為藥學的經(jīng)典著作 。 10世紀前后，第一個正規(guī)的藥房出現(xiàn)在阿拉伯，其后 , 伊斯蘭地區(qū)的醫(yī)院普遍設有藥房，使用藥物已達數(shù)百種。 古代波斯藥房中的制藥 16世紀的蒸餾裝置 歐洲煉金術與化學制藥 ? 12世紀，歐洲煉金術的發(fā)展，盡管有其荒謬的一面，但豐富了一些化學知識和實驗方法，為化學制藥奠定了基礎。 玻意耳（ 1627―1691 ）的煉金術實驗室 二、近現(xiàn)代藥物的發(fā)展 ? 第一階段：天然藥物時期 ? 第二階段：化學合成藥和生物制藥時期 ? 從 18世紀起，社會生產(chǎn)力的迅速提高，推動了科學的發(fā)展，世界文明中心逐漸移向歐洲。 ? 18世紀至 19世紀 近代化學的蓬勃發(fā)展，為藥物的研發(fā)奠定了堅實的基礎。 ? 科學家們應用化學知識分離、提取、純化天然植物中的有效成份。 ? 1803 年從鴉片中分離出 嗎啡 ； ? 1823 年從金雞納樹皮中分離到 奎寧 ； ? 1833 年從顛茄和洋金花中提取出 阿托品 。 ? 當時選用的植物多為作用強烈的植物藥。這些被分離出的有效成分被用于動物試驗和臨床，開始了天然藥物研究的新階段。 從罌粟（ Papaver somniferum L.）中提取制備阿片酊 從天然產(chǎn)物中提取得到的部分代表性活性成分 植物 活性成分 植物 活性成分 紫花洋地黃 OOC H3O HO HC H3OH( D i g i t o x o s e )3 地高辛 柳樹 C O O HO H 水楊酸 顛茄 NH3COC H2O HO 阿托品 秋水仙 C H3OC H3OC H3OO C H3ONHCOC H3 秋水仙堿 3. 化學合成藥和生物制藥時期 19世紀末，隨著化學工業(yè)和染料工業(yè)的興起， 1891年 亞甲藍（染料）治療瘧疾 1907年 — 錐蟲紅（染料）殺錐蟲作用 1878年 Langley提出受體（ receptor）概念 ? 15世紀，歐洲的梅毒感染率達 10%。1904年，埃爾利希（ P. Ehrlich）合成了治療梅毒的砷制劑 “ 606”（砷礬納明），產(chǎn)生了化學治療藥的概念。 ? 試驗了 605個化合物均失敗，第 606個成功。 ? 醫(yī)生、病人包圍了生產(chǎn)基地。 ? 1940年電影 “埃爾利希醫(yī)生的魔彈 ” ? 埃爾利希的科學發(fā)現(xiàn)哲學觀 四個 G： ? Geld(金錢 )、 Geschick(智慧 )、Geduld(耐心 )、 Gluck(運氣 ) A s A sH O N H 2O HN H 2? 1928年， SzentGyyi分離得到維生素 C結(jié)晶，并于 1937年獲諾貝爾化學獎。 ? 1933年 Hirst確定其化學結(jié)構(gòu)，同年 Reichstein和 Haworth分別成功合成得到維生素 C。 維生素 C OH O O HO HHO H弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素 ? 1928 年弗萊明（ A. Fleming）發(fā)現(xiàn)青霉菌代謝物可以抵抗葡萄球菌， ? 1940 年開始生產(chǎn)青霉素，這一成果表明藥物的生物合成技術的出現(xiàn)。 ? 1945年，弗萊明、弗洛里、錢恩共同獲諾貝爾醫(yī)學獎。 弗萊明（ A. Fleming,18811955） 青霉素 OHNNOSOO H從 “ 百浪多息 ” 到磺胺類抗菌藥 ? 1932 年德國化學家杜馬克（ Domagk）合成了一系列偶氮染料，并發(fā)現(xiàn)它們對細菌有抑制作用，其中以百浪多息（ Prontosil）抑菌活性最強。 ? 百浪多息救了杜馬克女兒的命。 ? 進一步研究發(fā)現(xiàn)百浪多息在體內(nèi)可分解代謝為對氨基苯磺酰胺（即磺胺），繼而人們又相繼合成了磺胺的類似物，開發(fā)出上百種磺胺類抗菌藥。 百浪多息（ Prontosil） 對氨基苯磺酰胺 NNS H NN HON HOHHH N HSOOH NHH? 1931年德國生物學家Adolf從 男性尿液中分離得到 50mg男性激素睪酮。 睪 酮 OO? 1910～ 1928年 28種局麻藥； ? 1935年以后的 10年間 上百種磺胺藥； ? 1930年代 維生素 B1維生素 A、 甾體的母核 ? 40年代～ 50年代 香木鱉堿、青霉素和利血平 ? 1965年 美國著名化學家伍德沃德（ ） 帶領研究人員用 11年時間，合成異常復雜的具有螯合結(jié)構(gòu)的維生素 B12 ? 60年代 胰島素實現(xiàn)了人工全合成 ? 以后又從不同途徑發(fā)現(xiàn)了大量不同種類的藥物。 雙刃劍 ? 20世紀中葉 ? 結(jié)核病 ? 1948年 死亡率為 1000/10萬 “十癆九死 ” ? 1989年 死亡率 （
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