臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)(已改無(wú)錯(cuò)字)
2023-02-05 22:10:35 本頁(yè)面
【正文】 性作用：部分藥物通過(guò)改變體表或體內(nèi)細(xì)胞內(nèi)外環(huán)境的理化性質(zhì)而發(fā)揮作用 。 如腐蝕 、 抗酸 、 脫水等 。 2 特異性作用：大多數(shù)藥物通過(guò)不同機(jī)制參與或干擾靶器官的特定生物化學(xué)過(guò)程而發(fā)揮作用。如影響酶的活性、對(duì)離子通道的影響、影響自體活性物質(zhì)的釋放等。 藥物作用 “ 量 ” 的概念 藥物作用的量的概念包括兩個(gè)方面：一是作用強(qiáng)度；二是作用時(shí)間。多數(shù)藥物在一定范圍內(nèi)當(dāng)藥物劑量增大時(shí)其作用也增強(qiáng)。但絕大多數(shù)藥物的量效之間并非簡(jiǎn)單的直線(xiàn)關(guān)系。 以藥物劑量為橫坐標(biāo)，以藥物效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖可得量效曲線(xiàn)，不同藥物的量效曲線(xiàn)可有很大差別。但任何量效曲線(xiàn)都能提供以下四種信息：最大作用強(qiáng)度，效價(jià)強(qiáng)度，曲線(xiàn)的斜率，曲線(xiàn)數(shù)值變異程度。 藥物作用 “ 量 ” 的概念 量效曲線(xiàn) 藥物作用 “ 量 ” 的概念 最大作用強(qiáng)度：指圖上藥物效應(yīng)達(dá)最大高度 ， 此后劑量增大時(shí)效應(yīng)不再增大 。 效價(jià)強(qiáng)度：指藥物產(chǎn)生某一強(qiáng)度的效應(yīng)所需的劑量 。 曲線(xiàn)的斜率：大小表示效應(yīng)隨劑量變化的強(qiáng)弱 。 曲線(xiàn)數(shù)值變異程度：平均值的標(biāo)準(zhǔn)差 藥物安全性： 治療指數(shù)： TI=LD50/ ED50， CSF=LD1/ED99 藥物作用 “ 量 ” 的概念 時(shí)效關(guān)系和時(shí)效曲線(xiàn)： ?起效時(shí)間 、 療效維持時(shí)間 、 作用殘留時(shí)間 、Tmax、 有效效應(yīng) 、 中毒效應(yīng) 。 這些信息可以作為制定用藥方案的參考 。 藥物作用 “ 量 ” 的概念 ? 時(shí)效曲線(xiàn)與血藥濃度曲線(xiàn)的關(guān)系 多數(shù)情況下二者基本上是同步的 ， 但下列情況下例外： ? 1） 藥物需產(chǎn)生有活性的中間產(chǎn)物或經(jīng)其它中 ? 間步驟以間接方式起作用； ? 2） 受體飽和 ， 使藥效不能隨血濃增加而增大； 3) 有些藥物的作用與其血藥濃度的峰值關(guān)系 較大，而與血濃維持時(shí)間關(guān)系較小。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說(shuō) ? 受體的基本概念：受體是糖蛋白或脂蛋白構(gòu)成的實(shí)體 ， 存在于細(xì)胞膜 、 胞漿或細(xì)胞核內(nèi) 。 各種不同的受體有特異的結(jié)構(gòu)和構(gòu)形 ， 受體上有多種功能部位 ， 受體的存在已得到多方證實(shí) ， 有的受體已能分離提純 ， 弄清了分子結(jié)構(gòu) ， 對(duì)受體的功能 、 信息的轉(zhuǎn)導(dǎo)等過(guò)程也有了相當(dāng)深的了解 。 受體學(xué)說(shuō)已被公認(rèn)是闡明生命現(xiàn)象和藥物作用機(jī)制的基本理論 。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說(shuō) ?
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