藥物代謝動(dòng)力學(xué)(7章)(已改無(wú)錯(cuò)字)
2022-09-04 11:15:39 本頁(yè)面
【正文】 2 ： %, lost % Cp/4 in 2 t1/2 ： %, lost % Cp/8 in 3 t1/2 ： %, lost % Cp/16 in 4 t1/2 ： %, lost % Cp/32 in 5 t1/2 ： %, lost % 經(jīng)過(guò)７個(gè) t1/2后：消除 % Cp/64 in 6 t1/2 ： %, lost % Cp/128 in 7 t1/2： %, lost % 吸收過(guò)程亦然 back There is a concentration at steady state (Css ) for repeated doses. Repeated dosing is associated with peak and trough plasma concentrations. back 重要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)表達(dá)式 （ Pharmacokiic parameters） ① Volume of apparent distribution: Vd = Dose / Cp ② Plasma clearance: Cltotal = Kel Vd = Dose/AUC ③ plasma halflife (t1/2): directly from logC～ t graph or t1/2 = / Kel = ④ 一級(jí) 消除速率常數(shù)： Kel = b = Cltotal/Vd ⑤ 穩(wěn)態(tài)血藥濃度： Css = Dm F/Vd Kel τ（口服） = RA/Kel Vd （靜脈注射） = RA/Cltotal ⑥ Bioavailability: F = (AUC)x / (AUC)iv 一級(jí)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的一些說(shuō)明 : ? 1） F=X/D 100%。口服劑量（ D）由于不能 100%吸收及存在首過(guò)消除效應(yīng)，能進(jìn)入體 循環(huán)的藥量（ X）只占 D的一部分，這就是 生物利用度 (F)。 F 還包括吸收速度問(wèn)題， 達(dá)峰時(shí)間（ Tpeak）是一個(gè)參考指標(biāo)。 藥動(dòng)學(xué)計(jì)算時(shí)應(yīng)采用絕對(duì)生物利用度。 相對(duì)生物利用度可作為評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量 的指標(biāo)。 ? 2）體內(nèi)藥量（ X）與血藥濃度（ C）比值固 定，在許多藥動(dòng)學(xué)公式中， X與 C可通用。 ? 3） Cp=[D]+[DP] 血漿中藥物有游離型（ D） 與血漿蛋白結(jié)合型（ DP），定量測(cè)定時(shí)需 將血漿蛋白沉淀除去，故通常所說(shuō)的血漿 藥物濃度（ Cp）是指 [D]與 [DP]的總和。 使用透析法或超離心法可將二者分離，以 計(jì)算藥物的血漿蛋白結(jié)合率。 ? 4） 曲線下面積（ AUC） 是一個(gè)可用實(shí)驗(yàn)方法 測(cè)定的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)。它反映進(jìn)入體循環(huán)藥 量的多少。時(shí)量曲線某一時(shí)間區(qū)段下的 AUC反映該時(shí)間內(nèi)的體內(nèi)藥量。 AUC是獨(dú)立于房室模型的藥動(dòng)學(xué)參 數(shù)，常用于估算血漿清除率： Cltotal = Dose/AUC end go 二、藥動(dòng)學(xué)參數(shù)計(jì)算 （ 一）單次靜脈注射： 最常用于擬合房室模型、計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù) １、一房室模型 Kel 藥動(dòng)學(xué)參數(shù)： logCt = logCo － t Kel = b t1/2 = / Kel Vd = Dose / Cp Cltotal = KelVd 二房室模型： 二房室模型 logC～ t曲線可視為分布相、 消除相兩條直線的疊加。 血藥濃度 時(shí)間 曲線方程： C = Aeαt + Beβt α：分布相速率常數(shù)； β：消除相速率常數(shù)，相當(dāng)于 Kel。 A、 B：經(jīng)驗(yàn)常數(shù)。 A、 α、 B、 β均用二乘法回歸計(jì)算得到。 靜脈注射藥物 : 屬于開(kāi)放性二房室模型藥物 ， log
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