【正文】 沙星有害相互作用 (2)n+含金屬離子的藥物：l抗酸劑216。216。調整兩藥的給藥間隔時間可最大限度地減小這種危害 (在抗酸劑服用前 2h或服用后 6h再服喹諾酮，則生物利用度幾乎不受影響 )。 機制：金屬離子和喹諾酮的 3羧基和 4氧取代功能團之間發(fā)生螯合，形成難溶性復合物。 機制：同上。 螯合作用的強弱與鐵鹽的形式有關：葡萄糖酸亞鐵＞硫酸亞鐵有害相互作用 (3)n+抗凝劑（華法林）：216。216。n袢利尿劑（呋塞米）：216。216。有害相互作用 (4)n+利福平：216。216。有害相互作用 (5)n+NSAIDS：216。這一立體結構與GABA受體拮抗劑相似，具有相近的 (5197。216。216。 喹諾酮類和 BPA合用的 抑制能力 ：諾氟沙星＞依諾沙星＞環(huán)丙沙星＞吡哌酸＞氧氟沙星＞西諾沙星 =萘啶酸有害相互作用 (6)n+H2受體拮抗劑 (雷尼替丁 )：216。216。216。n+抗膽堿能藥 (哌侖西平 )：216。n+丙磺舒216。臨床應用1. 泌尿生殖道感染2. 呼吸道感染： G桿菌引起3. 腸道感染：傷寒沙門菌、志賀菌屬4. 腹腔、膽道感染5. 骨骼系統(tǒng)感染6. 皮膚軟組織感染7. 其他：中耳炎、鼻竇炎 注意事項：（ 1）不宜用于妊娠期婦女。（ 3）哺乳期婦女不能用此類藥。最明顯依諾沙星，其次環(huán)丙沙星。 品種：⑴ 諾氟沙星（ norfloxacin）⑶ 氧氟沙星（ ofloxacin） ⑸ 左氧氟沙星（ levofloxacin⑺ 曲伐沙星 （（ Trovafloxacin））⑼ 托氟沙星 （（ Tosufloxacin ）） ⑾ 加替沙星 （（ Gatifloxacin)⒀ 莫西沙星 （（ Moxifloxacin) ⑵ 環(huán)丙沙星（ ciprofloxacin）⑷ 替馬沙星 （（ Temafloxacin））⑹ 司帕沙星 （（ Sparfloxacin））⑻ 格帕沙星 （（ Grepafloxacin)⑽ 克林沙星 （（ Clinafloxacin））⑿ 洛美沙星（ lomefloxacin）諾氟沙星（諾氟沙星（ Norfloxacin））? 第一個氟喹諾酮類藥物，又稱氟哌酸第一個氟喹諾酮類藥物，又稱氟哌酸? 脂溶性增加，組織細胞的穿透力增強脂溶性增加，組織細胞的穿透力增強 ,吸收好吸收好 ,組織濃度高組織濃度高 ,半衰期長半衰期長 ,大大增大大增加了抗菌譜和殺菌效果。? 廣譜抗生素廣譜抗生素 ,適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。? 2023年年 ,歐洲藥品管理局宣布歐洲藥品管理局宣布 在泌尿系感染治療中限制含諾氟沙星口服藥的使在泌尿系感染治療中限制含諾氟沙星口服藥的使用用環(huán)丙沙星（環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin））? 又稱丙氟哌酸，廣譜、高效，安全性較好又稱丙氟哌酸，廣譜、高效，安全性較好? 抗菌活性是諾氟沙星的的抗菌活性是諾氟沙星的的 4～～ 8倍倍 ? 目前臨床應用較廣，但臨床常見病原菌對環(huán)丙沙星耐藥率呈目前臨床應用較廣，但臨床常見病原菌對環(huán)丙沙星耐藥率呈上升趨勢上升趨勢 氧氟沙星（氧氟沙星（ ofloxacin））? 又稱氟嗪酸又稱氟嗪酸? 廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高? 適應癥廣，包括泌尿生殖系統(tǒng)感染，呼吸道感染，胃腸道感染，適應癥廣，包括泌尿生殖系統(tǒng)感染，呼吸道感染，胃腸道感染，傷寒，骨和關節(jié)感染，皮膚軟組織感染，傷寒，骨和關節(jié)感染，皮膚軟組織感染， 敗血癥等全身感染。? 有一定副作用，不良反應較多有一定副作用，不良反應較多替馬沙星（替馬沙星（ Temafloxacin））抗抗 G+菌活性強，而且又有抗分枝桿菌、軍團菌等作用，菌活性強，而且又有抗分枝桿菌、軍團菌等作用， t1/2為為 7左氧氟沙星左氧氟沙星 （（ levofloxacin））? 1994年上市，氧氟沙星的左旋異構體年上市，氧氟沙星的左旋異構體? 高效、廣譜、安全高效、廣譜、安全 ,與當前國際喹諾酮類發(fā)展研究方向相吻合與當前國際喹諾酮類發(fā)展研究方向相吻合 ,得到廣泛應用得到廣泛應用? 據日本國內統(tǒng)計，據日本國內統(tǒng)計， 1998年左氧氟沙星年銷售年左氧氟沙星年銷售 240億日元，位居所有處方藥第四億日元，位居所有處方藥第四位，抗感染藥物第一位，這是喹諾酮藥物發(fā)展史上的一個位，抗感染藥物第一位，這是喹諾酮藥物發(fā)展史上的一個 里程碑里程碑 。原體、衣原體等亦有較強作用?？捎糜谥委焽乐赝{生命的感染。丙沙星，肺組織濃度高。JChemother.May。SupplReview托氟沙星（托氟沙星（ Tosufloxacin ））抗抗 G+菌與厭氧菌活性比以往的品種強，菌與厭氧菌活性比以往的品種強， t1/2為為 Antimicrob2023511:217.例是加替沙星引起的低血糖癥和高血糖癥。原因是該藥從年，日本對加替沙星口服品種向醫(yī)生發(fā)布了警戒函。例為糖尿病患者。AdverseNewsletter13,3,2023目前已因引起血糖異常退市目前已因引起血糖異常退市洛美沙星（洛美沙星（ Lomefloxacin））洛美沙星體內抗菌活性優(yōu)于環(huán)丙沙星，洛美沙星體內抗菌活性優(yōu)于環(huán)丙沙星， t1/2為為 具有中樞神經系統(tǒng)副作用，目前銷量極少具有中樞神經系統(tǒng)副作用，目前銷量極少莫西沙星（莫西沙星（ Moxifloxacin)拜爾公司研制的新一代氟喹諾酮類藥物，拜爾公司研制的新一代氟喹諾酮類藥物， 抗抗 G+、 非典型病原體和厭氧菌的活性增強非典型病原體和厭氧菌的活性增強1999年年 9月首先在德國上市，月首先在德國上市， 2023年年 9月進入中國，目前已在許多國家和地區(qū)應月進入中國，目前已在許多國家和地區(qū)應用。2023年莫西沙星的全球銷售額為年莫西沙星的全球銷售額為 ，億美元， 2023年增長到年增長到 ，成為全球藥億美元，成為全球藥物市場的熱點品種；物市場的熱點品種； 2023年莫西沙星居美國抗感染藥物口服劑組第年莫西沙星居美國抗感染藥物口服劑組第 10位，銷售額達位，銷售額達，市場增幅為億美元，市場增幅為 %；在注射劑組位于第；在注射劑組位于第 28位，銷售額是位，銷售額是 ，市場億美元，市場增幅為增幅為 %）。莫西沙星、莫西沙星 禁止禁止 用于肝功能受損用于肝功能受損 (ChildC)的患者以及的患者以及轉氨酶升高大于正常限度（轉氨酶升高大于正常限度（ ULN）） 5倍以上的患者。沙星的治療并聯系其主治醫(yī)生。當處方莫西沙星時，應對以官方關于合理使用抗生素的、當處方莫西沙星時，應對以官方關于合理使用抗生素的指南為考慮依據，尤其是在治療輕中度感染的時候。 例報告致命性肝損傷可能與使用莫西沙星治療相關。）致命肝損傷等風險。書中進行闡明。2484:22NoelAbstract639A,2023。Clin Pharmacol Ther.2023。58(4):8914. Epub 2023 Jul 30. 艱難梭菌相關腹瀉（屬于使用抗生素引起腸道菌群失調所致的二重感染）艱難梭菌相關腹瀉（屬于使用抗生素引起腸道菌群失調所致的二重感染）莫西引起 CDAD的高發(fā)生率 ,將莫西替換成左氧后 ,CDAD發(fā)生率顯著降低皮膚反應皮膚反應例已經死亡。在這命。肝臟毒性肝臟毒性 莫西沙星引起轉氨酶升高至莫西沙星引起轉氨酶升高至少是正常值上限少是正常值上限 (ULN)例的例的 %? 再次用莫西沙星治療出現的重復性陽性病例證再次用莫西沙星治療出現的重復性陽性病例證實了肝死亡病例與莫西沙星的關系實了肝死亡病例與莫西沙星的關系 c.ofandCareVolpp.(2023)JB.industryonsafetyofinUS.2023。多氟喹諾酮的出現，使臨床抗感染治療向前跨出了一大步。用方便，為廣大醫(yī)生和患者帶了很大的便利。正安全的氟喹諾酮卻不多。目前看來，真正安全的氟喹諾酮有左氧氟沙星和環(huán)丙沙星。? 鑒于第四代喹諾酮類抗生素存在嚴重不良反應，建議使用前鑒于第四代喹諾酮類抗生素存在嚴重不良反應，建議使用前慎重考慮，避免嚴重不良反應重復發(fā)生，造成不必要的損失慎重考慮，避免嚴重不良反應重復發(fā)生，造成不必要的損失謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAI