抗血小板藥物ppt課件-閱讀頁
2025-01-23 04:55本頁面
【正文】 其抑制血小板聚集作用明顯，對防止血栓形成、溶栓治療、預(yù)防血管內(nèi)再閉塞有明顯治療作用。 血小板 IIb/IIIa受體拮抗劑 單克隆抗體： ReoPro （ abciximab 阿昔單抗） 肽類： KGD環(huán)肽 Integrelin（ eptifibatide，依替非巴肽） 非肽類衍生物： Tirofiban（替羅非班） 分 類 阿昔單抗 阿昔單抗是一種血小板膜糖蛋白 Ⅱ b/Ⅲ a受體單克隆抗體的一個片段，屬 第 3 代抗血小板藥物 。 其特點是：① 具有抗原性，可引起免疫反應(yīng)；② 與血小板結(jié)合是不可逆的；③ 選擇性差，可與其他受體結(jié)合，其耐受性和安全性均不及替羅非班和拉米非班， 此類藥物需 靜脈注射，起效快，主要用于急性冠狀動脈綜合征和冠狀動脈內(nèi)介人治療 。 因給藥不便，一般不用于長期治療。 其他 血小板 IIb/IIIa受體拮抗劑 替羅非班（ Tirofiban）、埃替巴肽（ Eptifibatide）可用于不穩(wěn)定型心絞痛、非 Q 波型心肌梗死、冠脈介入治療前。替羅非班（欣維寧） 4小時內(nèi)按每分鐘靜脈輸注 ，可產(chǎn)生 97% 的 ADP引起的血小板聚集的抑制，血漿半衰期 小時，停藥后 ；海內(nèi)目前批準使用的僅有國產(chǎn)替羅非班 (欣維寧 )，詳細用法為 10μg/kg靜脈推注繼以 0. 15μg/(kgmin) 4小時，可使 ADP引起的血小板聚集由靜注前的 80%降到靜注后的 15%。 水蛭素（ hirudin） 水蛭素及其衍生物是 凝血酶的直接抑制劑 。 其他抗血小板藥物 （ 1） 吲哚布芬（ Indobufen） 。（ 3）前列腺素 E 1 及其衍生物 。 吲哚布芬（ Indobufen） 臨床評價： 可逆、選擇性多靶點抗血栓獨家新藥。也可用于血液透析時預(yù)防血栓形成。 口服吸收快， 2小時后血漿濃度達峰值 ，半衰期為 68小時， 12小時后仍有顯著抑制作用（ 90%）， 24小時內(nèi)恢復(fù)。 口服， 每日 2次，每次 100200mg，飯后口服。 常見消化不良、腹痛、便秘、皮膚過敏反應(yīng)、齒齦出血 等。 對本品過敏者禁用；先天或后天性出血疾病患者禁用；孕婦及哺乳期婦女禁用。應(yīng)避免與其它抗凝血藥或阿司匹林等同時服用。 SPZ的抗血小板機制是 競爭性抑制血小板 COX1，又有人報道認為 SPZ對 PAF有拮抗作用，具有阻止血小板黏附和聚集，延長血小板存活時間。副作用 :少數(shù)人有胃腸道刺激癥狀和造血功能抑制，與進食同時服藥可減輕胃腸道反應(yīng)，有潰瘍史者慎用。 能降低血小板對 ADP和 ADR誘導(dǎo)聚集的敏感性，可延長血小板壽命，降低血漿 Fib含量，防止動脈血栓形成 。副作用 :毒性較低，患者常能耐受，偶可引起惡心、腹脹、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，在繼續(xù)用藥后可自行消失。它通過 激活腺苷酸環(huán)化酶，抑制血小板磷酸脂及 COX，使血小板內(nèi) cAMP濃度增高而抑制血小板聚集 。 PGI2 對神經(jīng)元具有保護作用 可促進缺血后神經(jīng)元的恢復(fù)。PGI2極不穩(wěn)定， T1/2僅 23min，多采用靜脈滴注。 具有抗血小板作用的中草藥 我國有不少基礎(chǔ)和臨床資料表明，傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中的活血化瘀藥具有抗血小板治療作用。（ 2）降低血小板聚集性 :冠心 Ⅱ 號，當歸和阿魏酸、川芎和川芎嗪，丹參和丹參素，郁金精和赤芍 801，大劑量參芪復(fù)方、劉寄奴、紅花、赤芍、三棱、獨活、炙甘草、蒲黃、吳茱萸、大蒜、洋蔥、郁金、益母草、黑木耳、葛根、三七、雞血藤、血竭、毛冬青、銀杏葉、燈盞花、海風(fēng)藤酮等，都不失為安全有效的抗血小板藥物，應(yīng)當加以發(fā)掘，努力推廣。 抗血小板藥物個體化應(yīng)用 抗血小板藥物不良反應(yīng)的影響因素主要有 ：消化道潰瘍或潰瘍并發(fā)癥史（特別是幽門螺桿菌感染）；年齡＞ 65歲；使用大劑量的阿司匹林；同時服用皮質(zhì)類固醇；同時服用其他抗栓藥物（多種抗血小板藥物聯(lián)用，與抗凝藥或非甾體抗炎藥聯(lián)用）；存在其他嚴重疾病如肝腎功能不全等。 抗血小板藥物個體化應(yīng)用的主要原則 1 識別胃腸出血高?；颊撸扇》e極的防治措施 （ 1）對于需要長期進行抗血小板治療的患者，首先進行消化道出血危險因素的評估，對于有潰瘍病史或潰瘍并發(fā)癥史的患者應(yīng)行幽門螺桿菌（ helicobacter pylori，HP）檢測，對于陽性患者給予根除。 （ 2）對于有消化道出血史、消化性潰瘍史、聯(lián)合抗血小板治療、合用抗凝藥物等的患者，應(yīng)加用質(zhì)子泵抑制劑（ proton pump inhibitors， PPIs）（如奧美拉唑、埃索美拉唑）或 H2受體拮抗劑（ H2RA）（如法莫替丁、雷尼替?。┖陀行У酿つけＷo劑（如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、替普瑞酮）；若無以上因素但存在：①年齡＞ 65歲；②使用激素；③消化不良或胃食道返流性疾病以上 2項以上危險因素者，也應(yīng)使用有效的黏膜保護劑，必要時加用 PPI或 H2RA治療。 （ 3）鑒于長期應(yīng)用低劑量阿司匹林的患者前 3個月內(nèi)胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率最高，故建議在此期間聯(lián)合應(yīng)用上述抑酸劑及胃黏膜保護劑，此后應(yīng)注意隨訪，按需服用。同時加用抑酸劑及胃黏
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