《抗血小板藥物》ppt課件-文庫吧
2024-12-24 04:55 本頁面
【正文】 GI2 水平夜間高于白天，晚間服藥則低于白天。夜間為心腦血管事件高發(fā)時段，為保證夜間 PGI2 處于較高水平， ASA早晨服較晚間服有助于預防心腦血管事件的發(fā)生 。 5001500 mg 34 19 160325 mg 19 26 75150 mg 12 32 75 mg 3 13 抗血小板更好 抗血小板 更差 阿司匹林劑量 研究數(shù) OR*(%) Odds Ratio 0 出血發(fā)生率 ≥ 200mg % 200mg % 100mg % Any aspirin 65 23 （ P.0001） 阿司匹林用量 返 回 磷酸二酯酶抑制劑 雙嘧達莫 雙嘧達莫 （ dipyridamole， DPM） 又名潘生丁 （ Persantin） 藥理作用：抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集。 （ 1）通過抑制血小板內(nèi)磷酸二酯酶 （ AC） 的活性和抑制腺苷酸攝取，進而激活血小板腺苷酸環(huán)化酶 使 cAMP濃度增高 ，而 cAMP又可抑制和阻止血小板內(nèi) TXA2 的生成。 （ 2）此外它還可增強內(nèi)源性 PGI2 的活性，亦可 誘發(fā)血管內(nèi)膜釋放 PGI2 以減少血小板聚集。 （ 3）它還能抑制紅細胞和血管內(nèi)皮對腺苷的攝取和代謝， 使血管內(nèi)皮中腺苷水平增加，從而激活腺苷酸環(huán)化酶 ，抑制血小板聚集。 高濃度時（ 50mg/ml）可抑制血小板的釋放反應。 雙嘧達莫 口服后吸收迅速，血漿半衰期為 23h， 每次 50100mg， 4次 /d，如與 ASA合用，劑量可減至 100200mg/d。副作用為頭痛、頭暈、惡心和輕度胃腸不適，減量后可緩解。急性心肌梗死不宜使用。進行腦卒中防備可降低腦卒中發(fā)作和病死率。 無心臟血栓的腦缺血患者， 建議合用小劑量 ASA+緩釋雙嘧達莫（ 200mg bid） 但不建議在缺血性心臟病患者聯(lián)合應用。 藥理作用： 西洛他唑是 磷酸二酯酶 Ⅲ （ PDE Ⅲ ）抑制劑 ，可抑制 PDE活性和阻礙環(huán)磷酸腺苷 (cAMP)降解及轉(zhuǎn)化，它抑制血小板聚集和直接舒張血管。進入可以使游離鈣更多地變成鈣的儲存顆粒，使血小板惰性化抑制了血小板的一次聚集。此外， cAMP增多可以使血小板內(nèi) TXA2生成減少，使 ADP和 5HT釋放減少，從而使血小板的二次聚集量減少。 磷酸二酯酶抑制劑 西洛他唑 西洛他唑 在吸收后 6小時內(nèi)發(fā)揮抗血小板作用。它是一種可逆性 血小板抑制劑，停藥后 48小時內(nèi)血小板凝集恢復到用藥前水平。它在肝臟中代謝，其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄。該藥耐受性較好，不良反應少，危險性低。 大規(guī)模臨床試驗顯示，服用 100mg每日 12 次 ，有效率達 76%88%。用藥過程中可出現(xiàn)頭暈、頭痛、心悸等現(xiàn)象，這可能和西洛他唑的擴張血管作用有關，大多為一過性的。 返 回 TXA2合成酶抑制劑 奧扎格雷 作用機理： 本品為血栓烷（ TX）合酶抑制劑，能 阻礙前列腺素 H2（ PGH2）生成血栓烷 A2 （ TXA2） ，促使血小板所衍生的 PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細胞。內(nèi)皮細胞用以 合成 PGI2，從而改善 TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。能 抑制血小板的聚集 和 擴張血管 作用。 能改善腦血栓急性期的運動障礙， 改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常 。對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。 本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度 IC50較低，為 4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈， 具有抑制血中 TXB2濃度及腦血管攣縮等作用 。 奧扎格雷鈉 改善腦血栓癥 (急性期 )：每次 4080mg，溶解到適量的電解質(zhì)液或糖液中，并以每次 2小時持續(xù)靜脈滴注， 每日 2次，連續(xù)進行 12周 。 改善蛛網(wǎng)膜下出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮以及伴隨而產(chǎn)生的腦缺血癥狀： 每天一次，每次用量 80mg，溶解到適量的電解質(zhì)液或糖液中，并以 24小時持續(xù)靜脈滴注，連續(xù)用藥 2周 ?？筛鶕?jù)年齡及癥狀適當增減劑量。 與其他抗血小板藥合用時，可減量。 避免與含鈣液體 (林格溶液等 )混和注射以免發(fā)生混濁。 奧扎格雷鈉 Ozagrel 不良反應： 血液：有出血的傾向。肝腎：偶有GOT、 GPT、 BUN升高。消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。 過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時停止給藥。循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上心律不齊、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發(fā)燒、注射部位疼痛、 休克及血小板減少等。 嚴重不良反應可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等 。某些出血性疾病患者(如出血性腦梗死、硬膜外出血、顱內(nèi)出血或并發(fā)有原發(fā)性腦室內(nèi)出血的患者 )禁用。患有腦梗死癥的患者禁用。對本品有過敏史的患者禁用。有出血傾向的患者 、有消化道出血、皮下出血者、重癥高血壓患者、重癥糖尿病、血小板減少的患者 慎用
教學課件相關推薦
鄂ICP備17016276號-1