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醫(yī)藥衛(wèi)生海綿ppt課件-閱讀頁

2024-12-23 03:36本頁面
  

【正文】 hillipensis 中分得的 oceanapiside是一種抗真菌物質(zhì) 五、海綿大環(huán)內(nèi)脂類化合物 來自海綿的大環(huán)內(nèi)脂類化合物由于其新穎的化學結(jié)構(gòu)和顯著的生物活性,近年來正受到人們的關(guān)注,該類化合物有望開發(fā)成為抗癌新藥。環(huán)肽可分為 heterodetic型和 homodetic型,其中 homodetic型全部由 α-氨基酸組成。 heterodetic cyclic peptide A peptide consisting only of aminoacid residues, but in which the linkages forming the ring are not solely eupeptide bonds。近年已從海綿中獲得的對人類重大疾病如抗菌、抗病毒、抗腫瘤等具有顯著療效活性藥物先導(dǎo)化合物,其中許多具有進一步研發(fā)新藥的潛力。我國海綿資源豐富,約有 5千多種,占世界海綿總數(shù)的一半左右古,故深入開展對海綿的化學和藥理學研究,對豐富和發(fā)展我國的海洋天然產(chǎn)物研究具有重要的意義。 濃縮 減壓濃縮 浸膏分配 浸膏于 90 %甲醇和石油醚中 ,90 %甲醇層減壓濃縮 ,用 硅膠柱層析以石油醚 (60~ 90 ℃ ) /乙酸乙酯梯度 洗脫 ,共得到 5 個組分。 洗脫 1 Fr. 221 及 Fr. 222 合并后 ,用硅 膠柱層析以石油醚與乙酸乙酯 (5∶ 1 → 2∶ 1)洗脫 , 得到化合物 Ⅰ (1263 mg) , Ⅲ (413 mg) , Ⅳ (158 mg) , Ⅶ (2810 mg) 。 Ⅱ (87 mg) Ⅴ (821 mg) Ⅵ (211 mg) Ⅷ (417 mg) 化合物 Ⅰ 為白色粉末 ,ESIMS給出準分子離子 峰為 m/ z 429 (M + 1)+。 1HNMR譜顯示 6個甲基 ,其中 ( s ,3H)為乙酰 氧取代基上的 CH3信號 ,其余 5個為季碳上的甲基 信號。 δH (1H ,br s ,H12)與 δC ( s) 和 ( s)具有 HMBC相關(guān)信號 ,故確定乙酰氧基取代于 C12 位。綜合以上波譜分析 ,以及波譜數(shù)據(jù)與文獻報道比較 ,確定化合物 Ⅰ 為 furoscalarol。 H , 9 . 4 1 。 13C NMR (CDCl3) : ( s ,CO) , ( s ,C18) , ( d ,C19) , ( s ,C17) , (d ,C20) , (d ,C12) , (d ,C16) ,567(d ,C5) , ( d , C9) , ( d ,C14) ,(t ,C7) , (t ,C3) , ( s ,C13) , (t ,C1) , (s ,C 10) , ( s ,C8) , ( s ,C4) ,(q ,C21) , (t ,C15) , (q ,C25) , (t, C11) , (q ,C22) , (q ,COCH3) , (t ,C6), (t ,C2) , (q ,C24) , (q ,C23) 。 2 阿糖胞苷進入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸和阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?,從而抑制細?DNA聚合及合成。 4 阿糖腺苷在人體內(nèi)迅速去氨成為阿拉伯糖次黃嘌呤,具有抑制病毒 DNA合成功能。 用以治療單純皰疹病毒性腦炎,也用于治療免疫抑制病人的帶狀皰疹和水痘感染,但對巨細胞病毒則無效。②消化道功能紊亂,如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。 ④尚有氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血膽紅素升高、血紅蛋白減少、紅細胞壓積下降、白細胞減少、血小板減少等反應(yīng)
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