執(zhí)業(yè)中藥師考試中藥化學(xué)強心苷-閱讀頁
2024-09-20 09:59本頁面
【正文】 噴過碘酸鈉水溶液，再噴對硝基苯胺試液，則迅速在灰黃色背底上出現(xiàn)深黃色斑點，置紫外燈下觀察則為棕色背底上出現(xiàn)黃色熒光斑點。 （二）水解反應(yīng) （ 1）溫和酸水解 用 ～ ／ L的鹽酸或硫酸 ，在含水醇中經(jīng)短時間加熱回流，可使 Ⅰ 型強心苷水解為苷元和糖。（適用于α 去氧糖之間，而不適用與 α 羥基糖） ② 由于此水解條件溫和，對苷元的影響較小，不致引起脫水反應(yīng)，對不穩(wěn)定的 α 去氧糖亦不致分解。 （ 2）強烈酸水解 Ⅱ 型和 Ⅲ 型強心苷 與苷元直接相連的均為 α 羥基糖，用溫和酸水解無法使其水解，必須增高酸的濃度（ 3%～ 5%） ， 延長作用時間或同時加壓， 才能使 α 羥基糖定量地水解下來， 但常引起苷元結(jié)構(gòu)的改變， 失去一分子或數(shù)分子水形成脫水苷元。因糖分子中 C2羥基和 C3羥基與丙酮反應(yīng)，生成丙酮化物，進而水解，可得到原生苷元和糖衍生物。 本法 適合于多數(shù) Ⅱ 型強心苷的水解。此外，也并非所有能溶于丙酮的強心苷都可用此法進行酸水解，例如黃夾次苷乙用此法水解只能得 到縮水苷元。 含強心苷的植物中，有水解葡萄糖的酶 ,但無水解 α 去氧糖的酶 ，所以能水解除去分子中的葡萄糖，而得到保留 α 去氧糖的次級苷。 苷元類型不同，被酶 解難易程度也不同。一般來說， 乙型強心苷較甲型強心苷易被酶水解。由于甲型強心苷的強心作用與分子中糖基數(shù)目有關(guān)，其強心作用的大小為：單糖苷＞二糖苷＞三糖苷，因此常利用酶水解使植物體中的原生苷水解成強心作用更強的次生苷。但堿可使強心苷分子中的酰基水解、內(nèi)酯開環(huán)、雙鍵移位和苷元異構(gòu)化等。 （ 2）以提取分離原生苷為目的時，首先要注意設(shè)法抑制酶的活性，防止酶解 ,提取時要避免酸堿的影響； （ 3）以提取次生苷為目的時，要注意利用上述影響因素，采取諸如發(fā)酵以促進酶解 ,部分酸、堿水解等適當方法，以提高目標提取物的產(chǎn)量。一 般常用甲醇或 70%～ 80%乙醇作溶劑，提取效率高，且能使酶失去活性。強心苷稀醇提取液經(jīng)活性炭吸附也可除去葉綠素等脂溶性雜質(zhì)。但應(yīng)注意，強心苷亦有可能被吸附而損失。 （二）分離 分離混合強心苷，常采用溶劑萃取法、逆流分溶法和色譜分離法。但一般需用多種方法配合使用。 對弱親脂性的成分宜選用分配色譜，可用硅膠、硅藻土、纖維素為支持劑，以乙酸乙酯 甲醇 水、氯仿 甲醇 水作洗 脫劑。例如利用 UV光譜可以很容易地鑒定并區(qū)分甲型強心苷元和乙型強心苷元。苷元中有孤立羰基時，在 290～ 300nm附近有弱吸收（ lgε 占約 ），若為苷時，該吸收更弱，幾乎看不到。其葉富含強心苷類化合物，達 30余種，多 為次生苷。毛花洋地黃是制備強心藥西地藍（又稱去乙酰毛花洋地黃苷丙）和地高辛（又稱異羥基洋地黃毒苷）的主要原料。由于親脂性降低，口服不易吸收，但可制成注射液用于急性病例，作用迅速，蓄積性小。比一級苷毛花洋地黃苷 C少一個乙?；簿哂屑仔蛷娦能赵Y(jié)構(gòu)，苷元與三個 D洋地黃毒糖和一個葡萄糖連接，分子式 C47H74O19，分 分子量 。 （ 2）去乙酰毛花苷的提?。禾崛≈饕秩?。 二、強心苷的臨床應(yīng)用 強心苷是治療心力衰竭的重要藥物，用于治療充血性心力衰竭，它能加強心肌收縮性，減慢竇性頻率，影響心肌電生理特性，對于高血壓、瓣膜病、先天性心臟病引起的充血性心力衰竭療效良好。 例如，洋地黃中毒可導(dǎo)致心律失常。臨床應(yīng)用時應(yīng)當注意。
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