20xx年醫(yī)學(xué)專題—第8章--鎮(zhèn)痛藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:29本頁面
【正文】 德國藥師Sert252。 第二次世界大戰(zhàn)前后合成了哌替定、美沙酮 等一系列具有嗎啡樣作用的藥物(y224。)，具有強(qiáng)大的 鎮(zhèn)痛作用，可用于各種原因引起的急、慢性疼 痛。,第一節(jié) 阿片(āpi224。,一、來源(l225。n)及構(gòu)效關(guān)系,第十頁，共五十三頁。,嗎啡(ma fēi)（Morphine) 【構(gòu)效關(guān)系】:,第十二頁，共五十三頁。 1973年，Terenius、Snyder和Simon分別證實(shí)體內(nèi)阿片受體的存在。,1975年陸續(xù)在人和動物體內(nèi)(tǐ n232。 1992年，阿片受體分子首次克隆成功，阿片類藥物通過受體產(chǎn)生藥效獲得充分證據(jù),第十四頁，共五十三頁。nzhu224。,三 阿片(āpi224。 ②邊緣系統(tǒng)及藍(lán)斑核密度最高與情緒、精 神活動有關(guān)。 ④延腦的孤束核與鎮(zhèn)咳、呼吸抑制、中樞交感張力降低有關(guān)。 ⑥迷走神經(jīng)背核、腸肌也有阿片(āpi224。,第十六頁，共五十三頁。n)受體:即μ、κ、δ。 嗎啡是完全的μ受體激動藥。,第十八頁，共五十三頁。,阿片(āpi224。n)肽組成機(jī)體的抗痛系統(tǒng)。n t242。,四 耐受性和依賴性,耐受性：是指長期用藥后中樞神經(jīng)(zhōngshūsh233。劑量越大，給藥間隔越短，耐受發(fā)生越快越強(qiáng)。)身體依賴性和精神依賴性,第二十一頁，共五十三頁。g242。,第二十二頁，共五十三頁。miǎn)由于斷藥所引起的不舒適。,耐受性和依賴性產(chǎn)生(chǎnshēng)機(jī)制：,受體下調(diào) 受體磷酸化 受體內(nèi)(tǐ n232。,藥品(y224。)用藥。,藥物(y224。)依賴性和藥物(y224。)濫用 Drug dependence and drug abuse,精神活性藥物(psychoactive drugs) 麻醉藥品（narcotic drugs) 阿片類、可卡因、大麻等 2. 精神藥物（psychotropic substance） 鎮(zhèn)靜(zh232。ng)催眠藥巴比妥類、BDZ類；中樞興奮藥苯丙胺類；致幻劑麥角二乙胺 3. 其它類： 煙草、酒精、揮發(fā)性有機(jī)溶劑,第二十六頁，共五十三頁。,鎮(zhèn)痛藥的使用原則： 因?yàn)樘弁?t233。ng)的性質(zhì)和部位是很多疾病的重要表現(xiàn)和診斷依據(jù)，在診斷未明時，不宜輕易使用鎮(zhèn)痛藥，以免掩蓋病情，貽誤診斷和治療。,五 嗎啡(ma fēi),【藥理作用】,1. CNS系統(tǒng) ⑴ 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜： 嗎啡選擇性激活脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。ng)邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核的阿片受體，改善疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和欣快，提高痛域，降低對有害刺激的反應(yīng)。,第二十九頁，共五十三頁。jiē)抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失。急性中毒時呼吸頻率可減至34次/分，最后呼吸停止，這是嗎啡急性中毒致死的主要原因。,⑷縮瞳：興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)。 (5)其它: 興奮延腦CTZ→惡心、嘔吐(ǒu t249。 抑制下丘腦釋放: 促性腺釋放激素 促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子,第三十一頁，共五十三頁。 ① 興奮胃腸平滑肌，提高肌張力,減緩?fù)? 進(jìn)性蠕動, 使內(nèi)容物通過延緩和水分吸收增 加 ② 提高回盲瓣及肛門括約肌張力，腸內(nèi)容 物通過受阻(sh242。 ⑵ 膽道 收縮膽道奧狄括約肌，膽道排空受阻，導(dǎo)致上腹部不適甚至引起膽絞痛（阿托品可緩解）。,(3)大劑量時收縮支氣管平滑肌，誘發(fā)和加重哮喘。)，導(dǎo)致排尿困難，尿潴留。,第三十三頁，共五十三頁。zhāng)血管及降低外周阻力，有時引起體位性低血壓。 (2)間
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