ssirs臨床藥理學(xué)2-在線瀏覽
2025-03-10 20:18本頁面
【正文】 ?操作簡便性 TCA要從小劑量開始，是為了適應(yīng)副作用 SSRI在大多數(shù)病人中可直接使用治療量 三、 SSRI的一些相同特征 ? 藥理作用基礎(chǔ) 抑郁癥 5HT功能不足表現(xiàn) CSF中 5HT的代謝產(chǎn)物 5HIAA ↓ 。 ? SSRI各個藥的的化學(xué)結(jié)構(gòu)不盡相同，但都有高電子密度的苯環(huán)，對突觸前膜 5HT再攝取的抑制作用比 TCA要強得多，而對 NE再攝取的阻斷作用很弱，且對組胺、毒蕈堿堿樣受體影響小，不阻斷快速鈉通道，故有高度的選擇性。以外周血小板上的 5HT作替代標志，治療劑量 SSRI可使 70~80%的 血小板 5HT攝取泵受抑制 ?安全性 ?SSRI的治療指數(shù)（有效劑量與中毒劑量的差距）大，劑量超過治療量很多倍也不會出現(xiàn)中毒性反應(yīng)：如心律失常、血壓異常、癲癇、昏迷及呼吸抑制等。 ? 表現(xiàn)：高熱、出汗、胃腸窘迫、精神狀況改變、肌陣攣等，與鋰鹽、丁螺環(huán)酮等激動劑也可出現(xiàn)類似情況。故在 MAOI停用 2周后，方可使用 SSRI，反之亦然。 ?耐受性 ?SSRI產(chǎn)生的副作用與作用機制相關(guān)，抑制 5HT泵，間接激動 5HT系統(tǒng)所致，也因影響 NE及 DA所致，與劑量相關(guān)，在治療劑量時，副反應(yīng)小、耐受性好。 ? 但值得注意的是， SSRI與劑量相關(guān)的副反應(yīng)可被誤認為抑郁癥狀，包括緊張不安、易激惹、焦慮、嗜睡或日間疲勞、厭食、性欲減退等。 ? 療效 ? 對各種 SSRI治療重度抑郁的雙盲安慰劑對照研究匯總分析，每種 SSRI的有效率（癥狀消失50%以上）差不多都是 60%，較平行安慰劑組高 30%，表現(xiàn)出的共同特點：⑴在常規(guī)治療劑量時可取得滿意的療效，此時若增加藥量，療效的增加并不與之成正比。 四、各種 SSRI藥代動力學(xué)差異及臨床意義 ? SSRI的主要藥代學(xué)參數(shù) 項目 氟西 帕羅 舍曲 氟伏 西酞 注 5HT抑制強度 常規(guī)劑量 Pr 結(jié)合（ %） 95 95 95 77 80 有 70~80 母藥 T1/2（ hr） 24~72 20 25 15 35 %5HT 活性 代謝物 有 無 有 無 無 再攝取 線性劑量 /血藥濃度 非線性 非線性 線性 非線性 線性 抑制就 主要肝藥酶抑制 足以產(chǎn) 2D6 強 強 弱 弱 弱 生臨床 1A2 無 無 無 強 無 效應(yīng) 3A3/4 弱 無 無 中 無 2C19 中 無 無 強 無 T1/2越長，撤藥癥狀越小。 ? SSRI的代謝 ? 西酞普蘭開始由 2C19代謝，接著便由 2D
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1