【正文】
)Ephedrine (+)Ephedrine ()偽麻黃堿( Pseudoephedrine) ?均具腎上腺素作用,但強(qiáng)度不同 37 麻黃堿結(jié)構(gòu)式 HNO HHNO HHNO HHNO H( ) 麻 黃 堿( ) E p h e d r i n e( 1 R 2 S )( + ) 麻 黃 堿( + ) E p h e d r i n e( 1 S 2 R )( ) 偽 麻 黃 堿( ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 R 2 R )( + ) 偽 麻 黃 堿( + ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 S 2 S )38 麻黃素 ? ()Ephedrine為 (1R,2S), -赤蘚糖型 (Erythro) ? 活性最強(qiáng),為臨床主要藥用異構(gòu)體 39 偽麻黃素 ? (+ )Pseodoephedrine為 1S2S, -沒有直接作用,只有間接作用 -但中樞副作用也較小 ? 復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑 40 來源 ? 存在于 草麻黃 和 木賊麻黃 等植物中的生物堿 ? 1887年發(fā)現(xiàn), 1930年用于臨床 ? 生產(chǎn)方法 -從麻黃中提取分離 41 合成 ( 1 R 2 S ) ( ) E p h e d r i n eH OHHH NH O HOHO+啤 酒 酵 母C H 3 N H 2H O HNH 2 / P d CS a c c h a r o s e42 鑒別反應(yīng) ? α氨基 β羥基化合物 的特征反應(yīng) -高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化生成 苯甲醛(具特臭)和甲胺(使紅石蕊試紙變藍(lán)) HNH O[ O ]N a O HO+ C H 3 N H 2O43 體內(nèi)代謝 ? Ephedrine口服后在腸內(nèi)易吸收,并可進(jìn)入腦脊液 ? 吸收后極少量脫胺氧化或 N去甲基化 ? 79%以原形經(jīng)尿排出 ? 作用較持久 -代謝、排泄慢 44 作用特點(diǎn) ? 混合作用型藥物 - α和 β受體 均有激動作用 ? 松弛支氣管平滑肌 ? 收縮血管、興奮心臟等作用 ? 具有中樞興奮作用 HNO H. H C l45 臨床作用 ? 用于 -支氣管哮喘 -過敏性反應(yīng) -低血壓 -鼻黏膜出血腫脹引起的鼻塞 ? 用量過大或長期連續(xù)使用會產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等反應(yīng) 46 麻黃素管理辦法 國家藥品監(jiān)督管理局第 12號令 一九九九年六月二十六日 第一章 總則 第一條 麻黃素是 《 聯(lián)合國禁止非法販運(yùn)麻醉藥品和精神藥物公約 》 (以下簡稱聯(lián)合國八八公約)附表管制品種。為履行國際公約,加強(qiáng)監(jiān)督管理,保障制藥、醫(yī)療以及科研需要。 第二條 本辦法所指的麻黃素(含左