普通肝素和低分子量肝素-在線瀏覽
2024-09-15 07:39本頁面
【正文】 抑制血小板的生理功能，導致肝素的副作 用 —— 出血。但 Ⅹ a和 Ⅱ a對 ATⅢ /Heparin的作用最敏感，而后者比前者更敏感 10倍。 肝素通過高親合力的 戊糖基 ，結合 AT Ⅲ 分子結構中的賴氨酸殘基，后者的四級構象發(fā)生改變， AT Ⅲ暴露功能位點，與凝血因子共價結合，抑制過程顯著加速。 ATⅢ ATⅢ ATⅢ 凝血因子 凝血因子 凝血因子 Heparin Heparin 5 5 5 Heparin ATⅢ Ⅱ a、 Ⅸ a、 Ⅹ a、Ⅺ a、 Ⅻ a 這一段氨基戊糖殘基，是肝素與 ATⅢ結合的唯一功能位點。 肝素抑制 Ⅱ a和 Ⅹ a的條件不同 ATⅢ ATⅢ 5 13 5 13 Ⅱ a Ⅹ a 為了抑制 Ⅱ a，不僅需要肝素分子結構中的戊糖殘基與 ATⅢ 結合，還需要長度至少為 13碳糖同時與 Ⅱ a結合。 抑制 Ⅹ a只需要肝素的戊糖殘基與 ATⅢ 結合，不需要同時與 Ⅹ a結合。 UFH amp。 LMWH的平均分子量為 4500d（ 100010000d）。而分子量的顯著差別是導致二者在藥代動力學、療效的穩(wěn)定性、副作用等多方面差異的最主要原因。所以，與 UFH不同的是， LMWH不能結合 Ⅱ a。 ? UFH： anti Ⅹ a/ anti Ⅱ a=1 ? LMWH： anti Ⅹ a/ anti Ⅱ a=2～ 4 LMWH 衡量 LMWH品質的指標： AntiⅩ a/AntiⅡ a AntiXa AntiIIa 比率 (IU/mg 干質 ) (IU/mg 干質 ) Enoxaparin 依諾肝素 (克賽 ) Nadroparin 那屈肝素 (速碧林 ) UFH 普通肝素 193 193 UFH的藥代動力學 ? UFH靜脈給藥時，只有藥量的三分之一有機會和 ATⅢ 結合。所以， UFH在不同
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