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中藥藥理學(xué)重點(diǎn)doc-在線瀏覽

2024-08-25 04:21本頁(yè)面
  

【正文】 殺滅作用。(3)解熱、鎮(zhèn)痛(4)對(duì)免疫功能的影響 現(xiàn)代應(yīng)用1瘧疾2高熱3皮膚真菌病和神經(jīng)性皮炎梔子【 藥理作用】 (1)抗病原體 (2)抗炎 (3)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛:梔子所含成分熊果酸是其鎮(zhèn)靜作用有效成分之一。(4)降溫和解熱:熊果酸是降溫有效成分之一。(1)促進(jìn)胰腺分泌:梔子及其提取物能促進(jìn)胰腺分泌,降低胰酶活性,對(duì)胰腺細(xì)胞膜、線粒體膜、溶酶體膜均有穩(wěn)定作用,能使胰腺細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)、功能趨于正常。(2)降壓現(xiàn)代應(yīng)用1急性黃疸型肝火2扭挫傷3急性卡他性結(jié)膜炎魚腥草【 藥理作用】(1)抗病原微生物魚腥草素是魚腥草中具有抗菌活性的主要成分。(3)對(duì)免疫功能的影響:魚腥草清熱解毒、消癰排膿功效與提高機(jī)體非特異性免疫功能有關(guān)??惯^(guò)敏作用環(huán)節(jié)可能包括抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放、對(duì)抗過(guò)敏介質(zhì)作用及直接松弛平滑肌等。 (l)抗病原體 (3)抗過(guò)敏5種生物堿(苦參堿、槐胺堿、氧化苦參堿、槐定堿、槐果堿)的免疫抑制作用,其中苦參堿的免疫抑制作用較強(qiáng),而槐果堿作用較弱。 多種苦參生物堿均有抗腫瘤作用。 (6)止瀉 (1)抗病毒 (2)抗炎(2)利膽解痙 知母【 藥理作用】 (2)解熱:(3)抗炎:有效成分是芒果。知母還能調(diào)節(jié)失調(diào)的β受體和M受體功能,使之恢復(fù)正常。(1)改善學(xué)習(xí)記憶(2)對(duì)腎上腺皮質(zhì)及腎上腺皮質(zhì)激素的影響:知母能保護(hù)腎上腺皮質(zhì),減輕糖皮質(zhì)激素的副作用。分類:攻下藥,潤(rùn)下藥,峻下逐水藥主要藥理作用如下:1瀉下作用 本類藥物成分不同,均能通過(guò)不同方式刺激或潤(rùn)滑腸粘膜,使腸蠕動(dòng)增加,產(chǎn)生有規(guī)律的瀉下作用。作用部位在大腸,屬于刺激性瀉藥。潤(rùn)下藥:火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油(30%~50%),可潤(rùn)滑腸壁而致瀉,屬于潤(rùn)滑性瀉藥。峻下藥:峻下藥多含有刺激性成分,如牽牛子甙、巴豆油、芫花素等。劑量較大可引起惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng),應(yīng)用時(shí)需適當(dāng)炮制并掌握好劑量。大黃功效:瀉熱通腸,涼血解毒 逐瘀通經(jīng)【 藥理作用】瀉下作用可能包括如下環(huán)節(jié):①大黃口服后,結(jié)合型蒽苷大部分未經(jīng)小腸吸收而抵達(dá)大腸,在大腸被細(xì)菌酶(主要為β葡萄糖苷酶)水解生成苷元,苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢,促進(jìn)腸蠕動(dòng)而發(fā)揮致瀉作用;②蒽酮具有膽堿樣作用,可興奮平滑肌上M膽堿受體,加快腸蠕動(dòng);③大黃抑制腸平滑肌上Na+,K+ATP酶,抑制Na+從腸腔轉(zhuǎn)移至細(xì)胞內(nèi),使腸腔內(nèi)滲透壓升高,腸腔容積增大,機(jī)械性刺激腸壁,使腸蠕動(dòng)加快;④部分原型蒽苷自小腸吸收后,經(jīng)過(guò)肝臟轉(zhuǎn)化,還原成苷元,由血液或膽汁運(yùn)至大腸而發(fā)揮瀉下作用。 (2)保肝、利膽:大黃通過(guò)促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝細(xì)胞再生;刺激人體產(chǎn)生干擾素,抑制病毒的繁殖;促進(jìn)肝臟血液循環(huán),改善微循環(huán)等途徑,產(chǎn)生保肝作用。大黃鞣質(zhì)可減少胃液分泌量,降低胃液游離酸度。大黃的有效成分如大黃素對(duì)胰蛋白酶、蘆薈大黃素對(duì)多種胰酶有抑制作用,對(duì)胰彈性蛋白酶、大黃酸對(duì)胰激肽酶、大黃酚和大黃素甲醚對(duì)胰蛋白酶與胰激肽釋放酶等有較強(qiáng)的抑制作用。(4)利尿、改善腎功能:大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素有明顯的利尿作用,大黃利尿作用與對(duì)腎髓質(zhì)Na+,K+ATP酶的抑制作用有關(guān),使Na+重吸收減少,排出增加。(5)對(duì)血液系統(tǒng)的作用:①止血所含d兒茶素、沒食子酸為其有效成分。②改善血液流變性大黃抑制細(xì)胞膜Na+,K+ATP酶活性,提高血漿滲透壓,使組織內(nèi)的水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移,使血液稀釋,從而降低血液黏度、改善微循環(huán)障礙。 有效成分為蒽醌類、兒茶素等化合物。大黃抗炎作用可能與垂體腎上腺系統(tǒng)無(wú)關(guān)。大黃對(duì)癌細(xì)胞代謝的多個(gè)環(huán)節(jié)有影響,既能抑制癌細(xì)胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過(guò)程,又能抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成,而對(duì)宿主正常組織無(wú)明顯影響。 瀉下:芒硝主要成分為硫酸鈉,機(jī)制:口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子,不易被腸壁吸收,使腸內(nèi)滲透壓升高,阻止腸腔內(nèi)水分吸收,致腸容積擴(kuò)大,腸腔擴(kuò)張,刺激腸壁引起腸蠕動(dòng)增加而致瀉。(1)利膽 (3)抗腫瘤:抗癌機(jī)理可能與酸化腸內(nèi)環(huán)境,減少脫氧膽酸含量,抑制腸上皮細(xì)胞DNA合成,降低對(duì)致癌物的敏感性有關(guān)。1抗炎:抗炎機(jī)理① 興奮垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能(秦艽、五加皮、雷公藤)?!   ?鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng)?!∏剀础舅幚碜饔谩?(4)鎮(zhèn)靜、解熱 (5)抗菌 (l)升高血糖:秦艽堿甲是通過(guò)促進(jìn)腎上腺素的釋放而產(chǎn)生升高血糖的作用。(3)保肝、利膽五加皮【藥理作用】 (l)抗炎:抗炎機(jī)制主要通過(guò)減少炎癥介質(zhì)的釋放及抑制其致炎作用所致。 細(xì)柱五加皮水煎醇沉液對(duì)免疫功能有抑制作用,五加皮總皂苷和多糖則有提高機(jī)體免疫功能的作用。 細(xì)柱五加皮醇浸膏有鎮(zhèn)靜作用。(4)促進(jìn)核酸合成 (5)性激素樣作用 防已【藥理作用】 (1)抗炎:抗炎機(jī)制:粉防己堿直接作用于腎上腺,使腎上腺皮質(zhì)功能增強(qiáng)而發(fā)揮抗炎作用。此作用可被鈣和鈣調(diào)素逆轉(zhuǎn),提示粉防已堿降低炎癥白細(xì)胞PLA2活性的作用與其拮抗鈣和鈣調(diào)素有關(guān)。(3)鎮(zhèn)痛:漢防己總堿及粉防己堿、漢防己乙素、漢防己丙素均有鎮(zhèn)痛作用,總堿的作用最強(qiáng)。 (1) 對(duì)心血管系統(tǒng)作用:抑制心臟和抗心律失常:由于抑制了心肌細(xì)胞外鈣內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)鈣釋放所致;降壓:主要是通過(guò)擴(kuò)張血管,為選擇性阻滯慢通道鈣內(nèi)流所致;抗心肌缺血;粉防己堿擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流量,擴(kuò)張冠脈的作用為對(duì)血管的直接作用。(3) 抗腫瘤 (1)對(duì)免疫功能的影響:雷公藤中多種成分均有免疫抑制作用。遲發(fā)型超敏反應(yīng)(DTH)、體外誘導(dǎo)的抑制性T細(xì)胞(Ts細(xì)胞)活性、T淋巴細(xì)胞亞群均表現(xiàn)抑制作用;雷公藤紅素也能抑制ConA、PHA、PWM及LPS誘導(dǎo)的小鼠脾細(xì)胞和淋巴細(xì)胞的增生,雷公藤紅素腹腔注射可明顯減輕小鼠胸腺重量,降低脾臟溶血空斑形成細(xì)胞數(shù),同時(shí)能提高血清補(bǔ)體含量。(2)抗炎:雷公藤抗炎作用是多環(huán)節(jié)的,抑制細(xì)胞釋放PGE降低細(xì)胞對(duì)PGE2及酵母多糖的反應(yīng)性,可能是其抗炎作用的主要環(huán)節(jié)。 雷公藤制劑及其多種成分具有抗生育作用。這種作用是可逆的,停止給藥后6-8個(gè)月生育功能可以恢復(fù)。 雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤內(nèi)酯有抗癌作用。芳香化濕藥凡是氣味芳香,具有化濕運(yùn)脾作用的藥物,稱為芳香化濕藥。佩蘭、白豆寇能提高腸道緊張度,砂仁有促進(jìn)腸管推進(jìn)運(yùn)動(dòng)作用。芳香化濕藥對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的不同影響,與機(jī)體的機(jī)能狀態(tài)有關(guān),也與劑量也有一定的關(guān)系,小劑量下興奮,大劑量抑制。:機(jī)制 ①增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)作用。:抗菌譜廣,抗菌、抗病毒、抗真菌。(2)促進(jìn)消化液分泌:厚樸所含揮發(fā)油,通過(guò)刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌。(4)保肝:厚樸酚為抗肝炎病毒的有效成分。(6)抗炎鎮(zhèn)痛:厚樸乙醇提取物。 厚樸酚、和厚樸酚及厚樸乙醚提取物有明顯的中樞抑制作用,厚樸提取物對(duì)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)及丘腦下前部的覺醒中樞有抑制作用。厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,能明顯抑制脊髓反射,作用可被大劑量的士的寧所拮抗,屬于非箭毒樣的肌松劑。 有效成分厚樸酚與和厚樸酚,抑制作用與抑制血栓素A2(TXA2)的合成及細(xì)胞內(nèi)的Ca2+流動(dòng)有關(guān)。 (3)降壓、松弛血管平滑肌:厚樸堿注射給藥有明顯的降低血壓作用,厚樸提取物此作用可能與鈣通道阻滯作用有關(guān)。(1)促進(jìn)胃液分泌:揮發(fā)油可刺激胃黏膜,促進(jìn)胃液分泌,增強(qiáng)消化能力。 利水滲濕藥凡能通利水道,滲泄水濕的藥物,稱利水滲濕藥。利尿 作用機(jī)理①抑制腎小管對(duì)水和鈉的重吸收,如豬苓、澤瀉。③ 增加心鈉素(ANF)的含量,如澤瀉?!?茯苓【藥理作用】(1)利尿推測(cè)茯苓素可能是一種醛固酮受體拮抗劑。 茯苓多糖具有顯著增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的作用。 茯苓素對(duì)免疫功能具有調(diào)節(jié)作用。(3)抗肝硬化 (4)對(duì)胃腸功能的影響 松弛腸管,預(yù)防潰瘍,降低胃酸含量。 有效成分是茯苓多糖與茯苓素,茯苓多糖抗腫瘤作用機(jī)制包括提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細(xì)胞毒作用(如改變腫瘤細(xì)胞膜磷脂生化特性)兩個(gè)方面。(2)抗菌、促進(jìn)造血功能、鎮(zhèn)靜等作用。 利尿作用顯著。冬季采集者作用強(qiáng),春季采集者作用稍差;澤瀉須(冬季產(chǎn)的)稍有利尿作用,澤瀉草根則無(wú)利尿作用;生澤瀉以及酒制、麩制澤瀉均有一定的利尿作用,而鹽澤瀉則無(wú)利尿作用。 澤瀉的利尿作用機(jī)理可能包括:①直接作用于腎小管的集合管,抑制K+的分泌,同時(shí)抑制Na+的重吸收;②增加血漿心鈉素(ANF,從心房組織釋放的一種低分子多肽,具有排鈉利尿作用)的含量;③抑制腎臟Na+,K+ATP,酶的活性,減少Na+重吸收等。 澤瀉水煎劑有明顯抗炎作用,作用機(jī)制可能是直接作用,不是通過(guò)興奮垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)間接發(fā)揮作用。 作用機(jī)制通過(guò)明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶形成來(lái)實(shí)現(xiàn)的。 澤瀉的多種粗制劑(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,乙酸乙酯浸膏等)有降低血脂的作用。(2)抗動(dòng)脈粥樣硬化(3)抗脂肪肝(4)抗血小板聚集和抗血栓(5)降壓 茵陳【藥理作用】 (1)利膽上述化學(xué)成分均能使膽汁流量增加,膽汁排泄加速,同時(shí)能擴(kuò)張膽管、收縮膽囊,只是作用強(qiáng)度上有所不同。(2)保肝茵陳具有誘導(dǎo)肝藥酶的作用,還能抑制β葡萄糖醛酸酶活性,減少葡萄糖醛酸的分解,增強(qiáng)肝臟的解毒功能。(3)抗病原微生物茵陳蒿乙醇提取物對(duì)流感病毒有抑制作用,水煎劑對(duì)ECHO病毒也有抑制作用。 (5)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎(1) 抗腫瘤 利尿作用機(jī)制主要是與抑制了腎小管對(duì)水及電解質(zhì),特別是鈉、鉀、氯的重吸收有關(guān)。 (2)增強(qiáng)免疫功能豬苓多糖是豬苓增強(qiáng)免疫功能作用的主要有效成分,能提高巨噬細(xì)胞吞噬能力;直接促進(jìn)免疫細(xì)胞(B細(xì)胞)的有絲分裂,明顯促進(jìn)T細(xì)胞對(duì)ConA和B細(xì)胞對(duì)細(xì)菌脂多糖(LPS)的增殖反應(yīng),增強(qiáng)異型脾細(xì)胞誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng),明顯增強(qiáng)異型脾細(xì)胞激活的細(xì)胞毒T細(xì)胞(CTL)對(duì)靶細(xì)胞的殺傷活性。 豬苓多糖為豬苓抗腫瘤作用有效成分。(2)保肝溫里藥凡以溫里祛寒為主要作用,治療里寒證的藥物,稱為溫里藥,又稱祛寒藥。(1)強(qiáng)心例如,附子、干姜、肉桂、吳茉莫及其制劑均有強(qiáng)心作用,可使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心輸出量增加。肉桂的強(qiáng)心作用與其促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺有關(guān),而干姜的醇提液有直接興奮心肌作用。(2)抗心肌缺血另外,附子和干姜等還能提高機(jī)體耐缺氧能力,延長(zhǎng)動(dòng)物在缺氧條件下的存活時(shí)間。 (3)改善循環(huán)部分溫里藥如胡椒、干姜、肉桂等所含的揮發(fā)油或辛辣成分可使體表血管、內(nèi)臟血管擴(kuò)張,改善循環(huán),使全身產(chǎn)生溫?zé)岣小?4)抗休克 此外,對(duì)單純?nèi)毖跣浴⒀芩ㄈ孕菘说纫嘤忻黠@的防治作用。擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)有關(guān)。 溫里藥大多具有增強(qiáng)胃腸功能,健胃驅(qū)風(fēng)的作用。另一方面,附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空,吳茱萸、干姜、肉桂能緩解胃腸痙攣性收縮。 (2)促消化丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量,提高胃蛋白酶活力。 (3)利膽、止吐、抗?jié)兏山嗫梢种朴闪蛩徙~所致的大的嘔吐,吳茱萸、丁香亦有止吐作用。 附子可興奮下丘腦,使促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素(CRH)的釋放增加。 附子、肉桂、吳茱萸等有鎮(zhèn)靜作用。溫里藥能通過(guò)影響植物神經(jīng)系統(tǒng)及內(nèi)分泌功能,改善物質(zhì)代謝,產(chǎn)生熱量。 利用熱板法、扭體法及電刺激測(cè)定法均證明,附子、烏頭、肉桂、干姜、吳茱萸等有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。綜上所述,溫里藥的強(qiáng)心、升高血壓、擴(kuò)張血管、增加血流量和增強(qiáng)交感一腎上腺系統(tǒng)的功能等作用是其補(bǔ)火助陽(yáng)、溫里祛寒的藥理學(xué)基礎(chǔ)。同時(shí)還有解熱、鎮(zhèn)靜、抗菌、抗氧化等作用,與其功效也有一定聯(lián)系。 子 【藥理作用】 (l)強(qiáng)心 附子能增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,增加心輸出量,增加心肌耗氧量。去甲烏藥堿(DMC)是附子強(qiáng)心的主要成分,氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿也有強(qiáng)心作用。(2)對(duì)血管和血壓的影響 附子有擴(kuò)張血管,增加血流,改善血液循環(huán)作用。研究證明,去甲烏藥堿是降壓有效成分,具有興奮β受體及阻斷al受體的雙重作用,氯化甲基多巴胺為a受體激動(dòng)劑,去甲豬毛菜堿對(duì)β受體和a受體均有興奮作用,二者是升壓作用有效成分。 心腎陽(yáng)衰證所見的四肢厥冷,脈微欲絕,與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的休克相似。抗休克的有效成分除與其強(qiáng)心的有效成分去甲烏藥堿相關(guān)外,去甲豬毛菜堿對(duì)β受體和a受體均有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,收縮血管,升高血壓;氯化甲基多巴胺為a受體激動(dòng)劑,亦有強(qiáng)心升壓作用。(4)抗心律失?!「阶佑酗@著的抗緩慢型心律失常作用。對(duì)竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用,使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常,ST段及T波恢復(fù)正常。 去甲烏藥堿具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和增加心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量的作用,附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應(yīng)有關(guān)。(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力提示其對(duì)心、腦有保護(hù)作用。 附子煎劑對(duì)急性炎癥模型有明顯抑制作用。附子的抗炎作用可能是通過(guò)多途徑實(shí)現(xiàn)的。另有實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),動(dòng)物切除雙側(cè)腎上腺后,附子仍有抗炎作用,說(shuō)明附子除興奮垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)外,本身可能還具有皮質(zhì)激素樣作用。烏頭堿是附子所含雙酯型二萜生物堿,既是毒性的成分,又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。 (8)對(duì)陰虛、陽(yáng)虛證動(dòng)物模型的影響另外,虛寒證時(shí)內(nèi)分泌和交感神經(jīng)系統(tǒng)的功能均處于低下的狀態(tài),其腦中去甲腎上腺素(NA)和多巴胺(DA)的含量降低,5HT的含量升高。 附子煎劑可抑制胃排空,但卻能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動(dòng),而具有膽堿樣、組胺樣的作用。 生附子能抑制小鼠自發(fā)活動(dòng),延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥所致的小鼠睡眠時(shí)間。 (2)局麻繼之麻醉,喪失知覺。 除上述作用外,附子還有增強(qiáng)免疫、抗血栓形成、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)、延緩衰老等作用。附子的有效成分是生物堿。【不良反應(yīng)】附子為
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