【正文】 ；③ 阻止 5HT，組胺、 SRSA釋放； ④ 促進(jìn)肺 PGE釋放，使CAMP↑ 而松馳。 （ 3）利尿 利尿成分為 D麻黃堿，口服弱，靜注明顯，過量反而減弱。 （ 4）抗炎、抗過敏 對(duì)急、慢性炎癥均有抑制作用，可被酚妥拉明和心得安阻斷，說明與 α 、 β 有關(guān)。 （ 5）鎮(zhèn)咳、祛痰 鎮(zhèn)咳為可達(dá)因 1/20，有效成分為萜品烯醇。 （ 6）解熱、抗菌、抗病毒 有效成分揮發(fā)油，為發(fā)散表邪的依據(jù)之一。 （ 2）強(qiáng)心、升壓 直接興奮 β 1和 α 1，呈正性肌力，正性頻率和血管收縮，血壓升高。與遞質(zhì)耗竭和 β 親和力下降有關(guān)。 麻黃發(fā)汗、解熱、抗病原微生物，是發(fā)汗散寒功效的藥理學(xué)依據(jù)；緩解痙攣，減輕水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰是其宣肺平喘的藥理學(xué)基礎(chǔ)；消除水腫功效與利尿相關(guān)。 麻黃堿口服或噴霧吸入。 皮下、肌注預(yù)防低血壓。 不良反應(yīng) 左旋麻黃堿可使前列腺肥大者排尿困難、失眠等。去甲基麻黃堿中樞興奮、欣快、食欲抑制。麻黃堿不得與咖啡因合用。性微寒、味苦。具有疏散退熱、舒肝、升陽功效。 柴胡皂苷 A（ Saikosaponin A） 甾體 （ Steroid,類固醇 ） CH CH3 3HHHHHCH3CHCHCH333OOHOH2CHROOHCHCROO2 （ 1）解熱 皂苷和揮發(fā)油注射劑對(duì)實(shí)驗(yàn)性和正常體溫都有降低作用。 （ 2）抗菌、抗病毒 柴胡抑制溶血性鏈球菌，金葡菌、結(jié)核、鉤端螺旋體、流感、肝炎、單純皰疹病毒等。 機(jī)理：①抑制滲出、血管通透性、白細(xì)胞游走和肉芽組織增生；②興奮垂體前葉分泌 ACTH剌激皮質(zhì)激素合成和分泌；③抑制炎癥介質(zhì)釋放。柴胡皂苷小劑量促進(jìn)脾 DNA合成和 IL2產(chǎn)生，大劑量抑制 DNA合成。皂苷鎮(zhèn)咳略低于可待因。 （ 6）保肝、利膽、降血脂 保肝 ①皂苷直接保護(hù)肝細(xì)胞膜；②促進(jìn)促皮質(zhì)激素分泌，提高機(jī)體抵抗力；③促進(jìn)肝細(xì)胞 DNA合成。醋炙柴胡最強(qiáng)。對(duì)正常動(dòng)物無影響。 （ 1）影響代謝 柴胡皂苷促進(jìn)蛋白、糖原合成，促進(jìn) GS利用，抑制脂肪分解等。 （ 3）柴胡皂苷對(duì)腹水癌、胰蛋白酶有一定抑制作用。 、咳嗽、病毒性肝炎、流行性腮腺炎等。 治法研究 “汗法”是中醫(yī)治療表證的重要方法之一，它起源于東周，應(yīng)用于東漢，成熟于明、清。目前大鼠足跖部三種發(fā)汗的觀測(cè)方法，對(duì)解表藥的研究幫助很大。 里熱癥主要表現(xiàn)： 發(fā)熱、口渴、心煩口苦、呼吸急促、小便短赤、大便結(jié)；苔黃、脈洪、神昏譫語。 清熱藥分類： 清熱瀉火藥： 用于氣分實(shí)熱相當(dāng)急性傳、感染病初期，發(fā)熱、白細(xì)胞升高。 清熱燥濕藥： 用于濕熱癥胃腸、肝膽熱癥，如痢疾、黃疸性肝炎等。 清虛熱藥： 用于熱邪傷陰、五心潮熱相當(dāng)于急性傳染病后期，體質(zhì)消瘦的慢性消耗性疾病如肝炎、結(jié)核等。對(duì) GG+、個(gè)別真菌、原蟲、流感、皰疹、乙肝及 HIV有抑制作用。 （ 1）直接降解內(nèi)毒素和拮抗外毒素作用。 （ 2）提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素耐受能力。 以清熱瀉火、清熱涼血 藥為顯著。 （ 1）非特異性免疫功能 增加 WBC數(shù)和吞噬功能，增強(qiáng)機(jī)體抗箘能力。 通過抑制外毒入內(nèi)和內(nèi)毒中生，清除毒素和自由基的作用。性寒，味苦。具有清熱燥濕、瀉火解毒。 藥動(dòng)學(xué) 季銨小檗堿口服不易吸收 (Pka=9)，不易透過血腦屏障，肝代謝，腎排泄。 機(jī)制： ①破壞細(xì)菌超微結(jié)構(gòu)，細(xì)胞器變形、消失；②抑制細(xì)菌糖代謝中間環(huán)節(jié)，丙酮酸的氧化脫羧過程；③與菌體 DNA形成復(fù)合物，影響復(fù)制，干擾生長(zhǎng)繁殖；④影響真菌細(xì)胞膜，致細(xì)胞器消失。 耐藥性： 單獨(dú)應(yīng)用對(duì)金葡菌、痢疾桿菌易產(chǎn)生耐藥性， 與青、鏈、異煙肼無交叉。 （ 2）抗毒素、抗腹瀉 抗細(xì)菌毒素改善血癥，抑制細(xì)菌凝固酶形成 ， 降低其毒力，有利吞噬。 （ 3）抗炎、解熱 對(duì)急、慢性炎癥均有抑制作用。 解熱機(jī)制 ：降低中樞視前區(qū) /下丘腦前部（ PO/AH）神經(jīng)元 CAMP，抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成。 （ 5）降血糖 降血糖不影響胰島素分泌和受體數(shù)目及受體親和力。 （ 6）抗?jié)? 對(duì)實(shí)驗(yàn)性和幽門螺桿菌潰瘍有效。 （ 7）抗腫瘤 抑制癌細(xì)胞呼吸和羥胺的利用，從而阻斷嘌呤和核酸的合成。但用量過大反而減弱。 抗心律失常 ①與減慢傳導(dǎo)、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期、消除折返有關(guān)；②抑制心肌 Na+內(nèi)流和阻斷心乳頭肌 Ca++通道；③抗自由基，保護(hù)心肌細(xì)胞膜。 降血壓 與劑量正相關(guān)，舒張壓尤為明顯，無快速耐受，同時(shí)伴有肢體和內(nèi)臟容積增加，說明小檗堿擴(kuò)張外周阻力，也擴(kuò)張容量血管，減輕心臟負(fù)擔(dān)。②減慢心率。 抗心肌與腦缺血 對(duì)心、腦缺血和缺血再灌流組織損傷的保護(hù)作用。 （ 2）抑制血小板聚集 對(duì)多種誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)血小板聚集和 ATP、 TXA2釋放均有抑制作用。 臨床應(yīng)用 、急性胃腸炎、萎縮性胃炎、小兒秋瀉、慢性膽襄炎。 。 不良反應(yīng) 、胃腸反應(yīng)、靜滴致急性心源性腦缺氧綜合癥。 第七章 瀉下藥 第一節(jié) 概述 瀉下藥是指通利大便、排除積滯、攻逐水飲，用于治療實(shí)熱內(nèi)結(jié)和寒結(jié)便秘、腸胃積滯、及水腫停飲等里實(shí)癥。病因?yàn)椴≡⑸锔邿岷臀改c運(yùn)動(dòng)功能減弱。 ：胸膜炎、肝硬化等胸、腹積水。大黃、蘆薈等。芒硝等?；鹇槿实取? 、抗病毒 大黃、蘆薈對(duì)大部分致病菌有抑制作用。 （ 1）大黃抑制環(huán)氧化酶使 PG合成減少。 （ 3）商陸皂苷興奮垂體 腎上腺素皮質(zhì)系統(tǒng)。 機(jī)制 ：抑制腫瘤蛋白質(zhì)合成。甘遂、芫花等。 攻下藥 ：次之剌激腸壁，增加腸容積。 潤(rùn)下藥 ：緩和含脂肪油，潤(rùn)滑腸道，火麻仁等。 第一節(jié) 常用藥 大黃 蓼科植物掌葉大黃 Rheum Palmatnum L. 唐古特大黃或藥用大黃。性寒味苦 歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)具有瀉熱通腸、涼血解毒、遂瘀通經(jīng)等功效。瀉下成分番瀉苷 A最強(qiáng)；抗菌成分大黃素、蘆薈大黃素。 OOOO OHOHRHOOORHOHOHOH （ 1）瀉下 作用部位 ：口服在腸細(xì)菌 β 葡萄苷酶和肝藥酶作用下，還原成蒽酚和蒽酮在大腸發(fā)揮作用。對(duì)小腸無影響，故有“除邪而不傷內(nèi)氣”。因此炮制久煎作用減弱，因鞣質(zhì)耐熱，溶出增加，反而止瀉。促進(jìn)膽紅素及膽汁酸分泌，膽襄收縮，括約肌松馳，促進(jìn)膽汁排出。這是臨床治療急性胰腺炎的藥理學(xué)基礎(chǔ)。保護(hù)酒精對(duì)胃粘膜損傷。同時(shí)苷元有抑制幽門螺桿菌作用 （ 5）利尿、改善腎功能 抑制腎小管對(duì) Na+重吸收；降低腺嘌呤性大鼠 BUN、 Crea，有效成分為鞣質(zhì)。 （ 6）對(duì)血液和代謝影響 止血 機(jī)制： ①促進(jìn)血小板粘附和聚集功能；②增加血小板和纖維蛋白原；③降低抗凝血酶 Ⅲ 活性；④降低纖溶酶活性，加速血凝；⑤收縮局部損傷血管降低通透性。 降血脂、降低血液粘度 瀉下、吸附減少膽固醇吸收。 機(jī)制： ①影響葉酸酶系統(tǒng)，抑制細(xì)菌核酸和蛋白合成；②誘生干擾素。 機(jī)制 抑制環(huán)氧化酶減少 PG合成和減少白三烯 B4等致炎介質(zhì)。 免疫調(diào)節(jié) 抑制非特異性免疫功能，促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖和 IL2合成。 抗自由基 抗氧化、抑制過氧化物生成。 ，胃潰瘍。 。死胎，孕婦慎用。味咸苦，性寒。瀉熱通便、潤(rùn)燥軟堅(jiān)、清熱消腫。含少量MgSO CaSO NaCl。飲水多作用快。 （ 2）利膽作用 小量口服反射性引起膽襄收縮，括約肌松馳。 現(xiàn)代應(yīng)用 便秘、急性乳腺炎（外用）、肛腸病，玄明粉 3%外用 。 第八章 祛風(fēng)濕藥 第一節(jié) 概述 凡能祛除肢體經(jīng)絡(luò)間的風(fēng)濕，解除痹痛，臨床用于痹癥的藥物。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的風(fēng)濕熱，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕、肌肉風(fēng)濕痛等，都屬祖國醫(yī)學(xué)的痹痛范疇。早期以關(guān)節(jié)為主，后期累及心臟。 風(fēng)濕病病因未完全明了，但認(rèn)為與溶血性鏈球菌感染有關(guān)。 二期 增殖期 ：出現(xiàn)肉芽腫或風(fēng)濕小體。 風(fēng)濕病病理特征主要表現(xiàn)炎癥（免疫反應(yīng)）和疼痛。 第二節(jié) 常用藥 秦 艽 龍膽科植物秦艽 Gentiana macrophylla pall 麻花秦艽的干燥根。歸胃、肝、膽經(jīng)。 主要成分 生物堿：秦艽堿甲、乙、丙。摘除腎上腺或垂體或戊巴比妥鈉麻醉無抗炎。 （ 2）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱 秦艽堿甲注射有鎮(zhèn)靜，與致死量近。 （ 3）抗過敏 對(duì)組胺和蛋清引起過敏有保護(hù)作用。 2．其他藥理作用 （ 1）升高血糖 肝糖元降低，與腎上腺素釋放有關(guān)。促進(jìn)尿酸排泄。 （ 4）抗菌 醇、水提液均有抑菌作用。 。 不良反應(yīng) 惡心嘔吐、心率減慢，停藥可恢復(fù)。味苦、辛，性寒，有大毒。具有祛風(fēng)濕、止痹痛之功效。 主要成分 有生物堿類、二萜類、三萜類和倍半萜類。 雷公藤甲素 (Triptolide,雷公藤內(nèi)酯 ) 藥動(dòng)學(xué) 雷公藤甲素小鼠 ig為二室模型， iv為三室模型。高劑量，時(shí)量曲線下面積增大、血漿清除率減少及t1/2 延長(zhǎng)，提示高劑量可能出現(xiàn)非線性動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。 OOOOH HHOOHCHCHHHCH333 （ 1）抑制免疫 雷公藤甲素 ：對(duì)淋巴細(xì)胞反應(yīng)、遲發(fā)型超敏反應(yīng)、抑制性 T細(xì)胞活性、 T淋巴細(xì)胞亞群均表現(xiàn)抑制作用； 雷公藤紅素： 抑制 ConA、 PHA誘導(dǎo)的小鼠脾和淋巴細(xì)胞的增生，減輕胸腺，降低脾臟溶血空斑形成。 雷公藤對(duì)免疫的抑制效應(yīng)，總堿用于預(yù)防小鼠心肌和尾皮移植排斥反應(yīng)，可延長(zhǎng)存活時(shí)間。 雷公藤抑制 PGE2釋放、降低細(xì)胞對(duì) PGE2及酵母多糖的反應(yīng)，是抗炎的主要環(huán)節(jié)。體外實(shí)驗(yàn)，可促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞外基質(zhì)合成，抑制整合素活性，輕度提高鈣依賴性粘連分子活性。 (1)抗生育 雷公藤總苷： 降低精母細(xì)胞核內(nèi) DNA含量和干擾精子成熟。 臨床發(fā)生率與用藥時(shí)間和劑量成正比。與棉酚相似，為可逆性。雷公藤的抗腫瘤作用與其烷化作用有關(guān)。體外實(shí)驗(yàn)對(duì) G+和 G菌均有抑制。 現(xiàn)代應(yīng)用 l類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 總有效率為 87％～ 95％。 配小劑量激素可用于紅斑狼瘡、硬皮病、多發(fā)性肌炎及血管炎。神經(jīng)性皮炎。 。 第九章 芳香化濕藥 第一節(jié) 概述 指氣味芳香，具有化濕運(yùn)脾，用于濕阻中焦證。 芳香化濕藥主要藥理作用： 。抗?jié)儭? 厚 樸 木蘭科植物厚樸 Magnolia officinalis Rehdet Wils 的干、根、枝干燥的皮。歸脾、胃、肺、大腸經(jīng)。 主要成分 ：木脂素類有厚樸酚、異厚樸酚、四氫厚樸酚；生物堿有木蘭箭毒堿；揮發(fā)油為桉葉油。糞便可檢出厚樸酚代謝產(chǎn)物。厚樸酚、厚樸堿對(duì)組織胺腸痙攣有解痙作用。 （ 3）保肝 厚樸酚對(duì)病毒和化學(xué)性肝炎有保護(hù)作用，防止肝纖維化形成，提高血漿 SOD活性，降低 LPO含量。 （ 5）抗炎、鎮(zhèn)痛 厚樸醇提物抗急性炎癥和疼痛。厚樸酚抑制興奮性遞質(zhì)谷氨酸產(chǎn)生脊髓抑制。 （ 3）抑制血小板聚集，抗過敏，抗腫瘤等作用。 。 蒼 術(shù) 菊科植物茅蒼術(shù)或北蒼術(shù)的干燥根莖。歸脾、胃經(jīng)。 主要成分： 揮發(fā)油含蒼術(shù)醇， β 桉葉醇和茅術(shù)醇的混合物，此外，還含蒼術(shù)酮、蒼術(shù)素等。 (2) 抑菌 蒼術(shù)提取物消除耐藥福氏痢疾桿菌 R質(zhì)粒的作用，降低細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生。 2．其他藥理作用 (1)影響血糖 煎劑可升高正常兔血糖，降低四氧嘧啶性高血糖。 (2)抗缺氧 β 桉葉醇對(duì)氰化鉀所致小