腫瘤化療輔助用藥的規(guī)范化應(yīng)用中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院-在線瀏覽
2025-07-13 18:14本頁(yè)面
【正文】 (1mg PO) CL (劑量 ) () (40ug/kg iv) (主要代謝物 ) (8mg PO) (1mg PO) (較少代謝物 ) T1/2 79小時(shí) (8mg PO) (1mg PO) (主要代謝物 ) 5HT3受體拮抗劑的藥代動(dòng)力參數(shù) (癌癥患者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban 口服生物利用度 56% 無(wú)報(bào)道 5266% 蛋白結(jié)合率 7076% 65% 5971% 尿中排出原形藥物 5% 12% 2139% 老人中 CL下降 是 是 否 肝功不良 CL下降 是 是 是 腎功不良 CL下降 無(wú)報(bào)道 否 是 5HT3受體拮抗劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) (癌癥患者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban CL 無(wú)報(bào)道 (劑量 ) (40ug/kg iv) (1mg bid po) T1/2 無(wú)報(bào)道 無(wú)報(bào)道 (劑量 ) (40ug/kg iv) Novoban Zofran Kytril比較 化學(xué)結(jié) 吲哚環(huán) 吲哚并 異吲唑 與 5HT主環(huán) 構(gòu)特點(diǎn) 吡喃環(huán) 環(huán) 結(jié)構(gòu)相同 5HT3受 親和力強(qiáng) 體親和力 分布容積 554 140 234 分布容積大 消除半 812h 3h 半衰期長(zhǎng) 衰期 給藥次數(shù) 1/日 34/日 1/日 給藥次數(shù)少 5HT3受體拮抗劑對(duì)急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐的療效 急性嘔吐 遲發(fā)性嘔吐 有效率 (%) 80~90 50 5HT3受體拮抗劑對(duì)中 重度致嘔性化療止吐的療效 5HT3受體拮抗劑 完全控制率 (%) 中度致嘔性 重度致嘔性 化療藥 化療藥 Zofran 50~89 46~58 Kytril 50~76 46~70 Novoban 75+/ 47~73 Dolasetron 44~83 48~57 5HT3受體 +地塞米松 ? 止吐有效率 ?： Zofran 64% Zofran+DXM 91% (p) ? 地塞米松止吐機(jī)制不明 ? 干擾膠質(zhì)細(xì)刺中前列腺素中介過(guò)程 ? 影響止吐療效的主要因素 ? 慢性酒精攝取歷史 (飲酒歷史 ) ? 年齡 ? 性別 ? 以往化療的情況 ? 化療藥物的致吐強(qiáng)度 ? 止吐治療 ? 止吐治療使用的療程數(shù) 止吐治療原則 ? 對(duì)輕、中度致吐藥和分段放療，單藥使用已足夠 ? 對(duì)重度致吐或 TBI， 需聯(lián)合使用止吐藥物 ? 聯(lián)合用藥時(shí)考慮不同作用方式的藥物 ? 選擇止吐藥物時(shí)應(yīng)考慮病人的年齡及對(duì)此藥物的接受能力 ? 止吐藥物應(yīng)在化、放療前合適時(shí)間預(yù)防性使用 ? 5HT3受體拮抗劑對(duì)遲發(fā)性嘔吐 (DV)也有效， DV對(duì)病人影響較小，不需專門考慮 造血細(xì)胞集落刺激因子 (CSFS) CSFS生物學(xué)功能及藥理作用 ? 造血系統(tǒng)中細(xì)胞成熟、分化的重要調(diào)控因子 ? 作用于造血細(xì)胞的糖蛋白，與特殊的細(xì)胞表面受體結(jié)合，刺激細(xì)胞增殖、促進(jìn)其分化 ? 終未細(xì)胞功能活化 ? GCSF、 GMCSF用于腫瘤化療中預(yù)防和治療中性粒細(xì)胞的減少 GCSF、 GMCSF作用 ? 特異性的作用于粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞的前驅(qū)細(xì)胞 (CFUGM)促進(jìn)其增殖分化，增加中性粒細(xì)胞的數(shù)量 ? 作用于成熟的中性粒細(xì)胞，促進(jìn)其從骨髓向外周釋放 ? 增強(qiáng)中性粒細(xì)胞的游走、吞噬和殺菌功能 ? GMCSF還有增強(qiáng)嗜酸性粒細(xì)胞的吞噬能力 GCSF、 GMCSF臨床應(yīng)用 ? 預(yù)防常規(guī)劑量化療所致的中性粒細(xì)胞減少為一級(jí)預(yù)防，對(duì)于初次化療者不應(yīng)作為常規(guī)給藥。 ? 治療常規(guī)劑量化療所致的中性粒細(xì)胞減少，尤其合并發(fā)熱者可減少嚴(yán)重感染、敗血癥、休克、多臟器功能衰竭的并發(fā)癥 GCSF、 GMCSF的臨床應(yīng)用 ? 增加藥物劑量和 /或縮短化療間隔時(shí)間提高劑量強(qiáng)度。 ? 髓性惡性腫瘤的輔助治療，急性髓性白血病的誘導(dǎo)治療后及 MDS但不宜長(zhǎng)期使用。 ? 發(fā)熱、乏力、頭痛、肌肉痛、皮疹、注射局部疼痛。 GCSF、 GMCSF的用法 推薦劑量： ~5?g/kg/d 皮下或靜脈注射 用藥時(shí)間：化療結(jié)策后 24~72小時(shí)開(kāi)始應(yīng)用，持續(xù)用致中性粒細(xì)胞最低點(diǎn)過(guò)后計(jì)數(shù) 10 x 109為止。 CSFS的臨床研究 ? 以腫瘤療效 (RR、 ST、 TTP、 QOL)及毒性和醫(yī)療費(fèi)用為目的。 ? GMCSF調(diào)節(jié)免疫功能、抗微生物、抗腫瘤、抗炎、 促進(jìn)創(chuàng)傷愈合的相關(guān)研究。 ? 腫瘤組織 PH低， AKP含量少活性低。 Ethyol的臨床應(yīng)用 ? 減輕大劑量、多療程 DDP化療行所致的腎毒性為本藥注冊(cè)的適應(yīng)癥。 ? 減輕神經(jīng)毒性和耳毒性，目前的臨床資料尚不支持用于預(yù)防 DDP和紫杉類藥物的神經(jīng)毒性和耳毒性。 雙 膦 酸 鹽 晚期惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移發(fā)生率 乳腺癌 6575% 前列
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