手性藥物的選擇性生物催化合成-在線瀏覽
2025-03-03 01:54本頁(yè)面
【正文】 始對(duì)手性藥物對(duì)映體構(gòu)型與藥效的關(guān)系有所認(rèn)識(shí) ? 各國(guó)加強(qiáng)對(duì)手性藥物的開(kāi)發(fā)研究、專利申請(qǐng)和登記注冊(cè)的立法工作 手性藥物與立體構(gòu)型的幾個(gè)概念 ?優(yōu)對(duì)映體（ eutomer） — 手性藥物中活性高的對(duì)映體。 ?劣對(duì)映體（ distomer） — 活性低或相反作用的對(duì)映體。 ?手性合成單元（ chiral synthone） — 合成一個(gè)生物活性化合物中具有手性碳原子的中間體。 降血壓藥 α甲基多巴 消炎鎮(zhèn)痛藥奈普森（ naproxen） CC H 3HC O 2 HO C H 3（ S） （ +） 對(duì)映體的抗 炎活力是（ R） （ ）對(duì)映體的 35倍。 對(duì)映異構(gòu)體具有完全相反的生物活性 C lN H 2NHOO M eNH(R)異構(gòu)體是 5HT3受體拮抗劑， 而其（ S） 異構(gòu)體則為受體 5HT3 激動(dòng)劑。 同一手性藥物的另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有毒性或嚴(yán)重的 副作用 C H 2CHC H 3C F 3H N E t（ S） （ ） 氟苯丙胺 主要有效活性由（ S） （ +） 異構(gòu) 體產(chǎn)生，而其（ R） （ ） 異構(gòu)體 作用低還具有頭暈和催眠等副作用。 D構(gòu)型的纈氨酸用于合成廣譜殺蟲(chóng)劑擬除蟲(chóng)菊酯 氟纈氨酸。 ?目前工業(yè)規(guī)模制取 L或 D氨基酸的路線：采用相應(yīng)的醛和氰化氫及氨基酸酰胺，然后在催化量的丙酮存在下通過(guò)堿水解獲得 D或 L氨基酸消旋混合物，再用酶或細(xì)胞的生物催化方法進(jìn)行拆分，制得 D或 L氨基酸。優(yōu)點(diǎn)：拆分氨基酸范圍廣。 α 取代氨基酸類拆分一般是應(yīng)用分子桿菌（ Mycobacterium neosurum)的氨基肽酶。H C NN H2CR2R 39。CC N H2OR 39。R2H2NCC O HOR 39。該類手性化合物可通過(guò)脂化后用脂肪酶直
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