手性藥物的選擇性生物催化合成-文庫(kù)吧資料
2025-01-20 01:54本頁(yè)面
【正文】 催化反應(yīng)活力的催化抗體來(lái)進(jìn)行對(duì)映體異構(gòu)體的拆分。 ?（ 1） 除草劑（ R） α 苯氧基丙酯 通過(guò)脂肪酶的立體選擇性轉(zhuǎn)換成單一（ R） 對(duì)映體 α 苯氧基丙酯。H2NR2O HH3OD , L 氨 基 酸 酰 胺L 立 體 專 一性 氨 基 肽 酶D 氨 基 酸 酰 胺L 氨 基 酸D 氨 基 酸酸、醇和酯類手性藥物的拆分 ?一般步驟： 化學(xué)方法合成相應(yīng)的甲酯或乙酯的消旋品 脂肪酶或酯酶進(jìn)行立體選擇性水解 獲得單一對(duì)映體構(gòu)型的酸和醇 α 取代丙酸化合物的拆分 ?不少 α 取代丙酸類化合物具有活性，是許多手性藥物合成中重要的手性單元。H2NR2+COO HCR 39。 C NN H2R2C CN H2N H2OR 39。 α 取代氨基酸消旋體及其酶法對(duì)映體拆分 C OR2R 39。 C * C N H 2ORN H 2H 氨基酰胺衍生物 （ 2） α 取代氨基酸及其衍生物的拆分 單一對(duì)映體的 α 取代氨基酸及其衍生物也是工業(yè)上很重要的中間體，可供許多活性化合物合成時(shí)導(dǎo)入手性合成單元，但是由于 α 被取代沒(méi)有氫，拆分后不能將另一個(gè)對(duì)映體消旋化后再供重復(fù)拆分。 （ 1） α 位無(wú)取代氨基酸及其衍生物的拆分 工業(yè)上一般采用氨基酸酰胺的消旋品作底物，以氨基酞酶進(jìn)行選擇水解獲得 L對(duì)映體構(gòu)型氨基酸。 C F 3C lNCHCOOCOC NC C H 3C H 3氟纈氨酸 氨基酸類藥物的拆分 ?氨基酸類藥物拆分是先將氨基酸消旋品制成 酯或?；甚０返妊苌铮缓笥妹高M(jìn)行選擇性水解，一
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