手性藥物的制備技術(shù)-文庫吧資料
2025-01-04 18:47本頁面
【正文】 CAS(D)PG (+)CAS(L)PG(+)CASracemizationOH OH(D,L)苯甘氨酸兩個對映體分別與 (+)樟腦磺酸形成兩個非對映體鹽，結(jié)晶分離出兩個非對映體鹽后，分別水解回收再利用樟腦磺酸，與此同時分別得到苯甘氨酸的兩個對映體，其中 (L)苯甘氨酸外消旋化后再行拆分。而在藍(lán)色線區(qū)域時，因同種構(gòu)型的分子間作用力 大于 不同構(gòu)型的分子間作用力，故結(jié)晶可得到某種純的對映體。對外消旋化合物，則對起始組成有要求。即兩種對映體的含量不等。非對映體之間，彼此屬于不同結(jié)構(gòu)的化合物，所以物理化學(xué)和生物學(xué)性質(zhì)均不相同。第一節(jié) 概 述1由于 D/L構(gòu)型表示法與表示旋光方向的 d和 l容易混淆，且意義不甚明確，目前多限于糖和氨基酸的立體化學(xué)命名。只停留在消旋體藥物的研究與開發(fā)水平上，已不符合國際與國內(nèi)藥品法規(guī)的要求。如果兩對映體并存對藥物的藥效與毒性無明顯影響，才可考慮應(yīng)用消旋體，否則必須應(yīng)用單一的手性化合物。對映體在藥效學(xué)、藥物動力學(xué)、毒理學(xué)等方面均存在立體選擇性。 第四章第四章 手性藥物的制備技術(shù)手性藥物的制備技術(shù)1234⊙概述概述⊙外消旋體拆分外消旋體拆分⊙前手性原料制備手性藥物前手性原料制備手性藥物⊙利用手性源制備手性藥物利用手性源制備手性藥物內(nèi) 容臨床藥物1850種天然和半合成藥物523種化學(xué)合成藥物1327種非手性 6種手性 517種非手性 799種手性 528種以單個對映體給藥 509種以外消旋體給藥 8種以單個對映體給藥 61種以外消旋體給藥 467種v 在分子水平上，生物系統(tǒng)是由生物大分子組成的手性環(huán)境。v 手性藥物對映體進(jìn)入生物體內(nèi)，將被手性環(huán)境作為不同的分子加以識別匹配。v 各國藥政部門規(guī)定在
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