手性藥物的選擇性生物催化合成(編輯修改稿)
2025-02-10 01:54 本頁面
【文章內容簡介】 工業(yè)上一般采用氨基酸酰胺的消旋品作底物，以氨基酞酶進行選擇水解獲得 L對映體構型氨基酸。優(yōu)點：拆分氨基酸范圍廣。 C * C N H 2ORN H 2H 氨基酰胺衍生物 （ 2） α 取代氨基酸及其衍生物的拆分 單一對映體的 α 取代氨基酸及其衍生物也是工業(yè)上很重要的中間體，可供許多活性化合物合成時導入手性合成單元，但是由于 α 被取代沒有氫，拆分后不能將另一個對映體消旋化后再供重復拆分。 α 取代氨基酸類拆分一般是應用分子桿菌（ Mycobacterium neosurum)的氨基肽酶。 α 取代氨基酸消旋體及其酶法對映體拆分 C OR2R 39。H C NN H2CR2R 39。 C NN H2R2C CN H2N H2OR 39。CC N H2OR 39。H2NR2+COO HCR 39。R2H2NCC O HOR 39。H2NR2O HH3OD , L 氨 基 酸 酰 胺L 立 體 專 一性 氨 基 肽 酶D 氨 基 酸 酰 胺L 氨 基 酸D 氨 基 酸酸、醇和酯類手性藥物的拆分 ?一般步驟： 化學方法合成相應的甲酯或乙酯的消旋品 脂肪酶或酯酶進行立體選擇性水解 獲得單一對映體構型的酸和醇 α 取代丙酸化合物的拆分 ?不少 α 取代丙酸類化合物具有活性，是許多手性藥物合成中重要的手性單元。該類手性化合物可通過脂化后用脂肪酶直接水解或脂轉換，將相應的 α 取代丙酸消旋品拆分為需要的單一對映體。 ?（ 1） 除草劑（ R） α 苯氧基丙酯 通過脂肪酶的立體選擇性轉換成單一（ R） 對映
公司管理相關推薦
鄂ICP備17016276號-1